| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of pradofloxacin are DNA topoisomerase II (DNA gyrase) and topoisomerase IV, which are essential for bacterial DNA replication. The drug inhibits these enzymes by binding to their active sites and disrupting DNA strand breakage and rejoining processes [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 抗菌活性：普拉多沙星对革兰氏阴性菌、阳性菌、厌氧菌、支原体及立克次体等具有广谱抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）较低，显著优于第一代和第二代氟喹诺酮类药物。其杀菌作用呈浓度依赖性，在高于MIC的浓度下可快速杀灭细菌 [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
- 药代动力学：在狗和猫中，口服给药后3.0小时内达到血浆峰浓度（Cmax），终末半衰期为5–10小时，每日一次给药无明显蓄积。血浆游离药物浓度占总浓度的63–71%，有利于穿透组织和脓肿 [1]
- 临床疗效：临床试验显示，普拉多沙星对猫狗的皮肤感染（伤口、脓肿）、尿路感染、上呼吸道感染及牙周感染有效，细菌清除率和临床治愈率与其他抗菌药物相当或更优 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：口服生物利用度高，片剂或混悬剂给药后吸收迅速[1]
- 分布：由于其在血浆中游离浓度高，因此广泛分布于组织中，包括脓肿和眼部组织[1] - 代谢：主要以原形经肾脏排泄，肝脏代谢极少[1] - 排泄：约70-80%的剂量经尿液排泄，10-20%经粪便排泄[1] - 半衰期：在犬猫中为5-10小时[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
安全性概况：普拉多沙星在临床剂量下耐受性良好。不良反应罕见且通常较轻，包括短暂的胃肠道紊乱（例如腹泻）和幼猫可逆性白细胞减少症。临床前研究未观察到明显的肝肾毒性[1]。
- 禁忌症：由于可能对软骨造成毒性，应避免用于幼年、生长发育期的动物。慎用于已患有肾功能损害或中枢神经系统疾病的猫[1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
普拉多沙星是由拜耳医疗保健股份公司（Bayer HealthCare AG）旗下动物保健有限公司（Animal Health GmbH）研发的第三代氟喹诺酮类抗生素。它于2011年4月获得欧盟委员会批准，用于治疗犬猫的细菌感染。
药物适应症 犬：治疗由中间葡萄球菌群（包括假中间葡萄球菌）敏感菌株引起的伤口感染；由中间葡萄球菌群（包括假中间葡萄球菌）敏感菌株引起的浅表和深部脓皮病；由大肠杆菌和中间葡萄球菌群（包括假中间葡萄球菌）敏感菌株引起的急性尿路感染；作为机械或手术牙周治疗的辅助治疗，用于治疗由厌氧菌（例如卟啉单胞菌属）敏感菌株引起的严重牙龈和牙周组织感染。猫：治疗由易感菌株巴氏杆菌、大肠杆菌和中间葡萄球菌群（包括假中间葡萄球菌）引起的上呼吸道急性感染。 犬：治疗由革兰氏阳性菌（通常为葡萄球菌属和链球菌属）和革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、假单胞菌属和变形杆菌属）引起的皮肤和软组织感染，例如浅表和深部脓皮病和伤口感染；治疗由革兰氏阴性菌（如肠杆菌科细菌，例如大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯氏菌属和变形杆菌属）引起的泌尿道感染。假单胞菌属（Pseudomonas spp.）和革兰氏阳性菌（通常是葡萄球菌属）引起的牙龈和牙周组织感染；厌氧菌（例如卟啉单胞菌属（Porphyromonas spp.）、普雷沃氏菌属（Prevotella spp.）、梭杆菌属（Fusobacterium spp.）、埃肯氏菌属（Eikenella spp.）和嗜二氧化碳菌（例如噬二氧化碳菌属（Capnocytophaga spp.））引起的牙龈和牙周组织感染；猫：革兰氏阴性菌（例如巴斯德氏菌属（Pasteurella spp.）、大肠杆菌（Escherichia coli）和假单胞菌属（Pseudomonas spp.））以及革兰氏阳性菌（例如链球菌属（Streptococcus spp.）和葡萄球菌属（Staphylococcus spp.））引起的呼吸道感染。 - 作用机制：通过靶向拓扑异构酶II和IV抑制细菌DNA合成，从而阻止DNA复制和修复[1] - 适应症：获准用于治疗犬猫的皮肤感染、脓肿、泌尿道感染和呼吸道感染[1] - 耐药性：与老一代氟喹诺酮类药物相比，其耐药性发展倾向较低，突变预防浓度（MPC）测定结果证实了这一点[1] - 剂量：猫每日口服一次，每次7.5 mg/kg，疗程7天；犬每日口服一次，每次3-5 mg/kg，用于治疗各种疾病[1] |
| 分子式 |
C21H21N4O3F
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|---|---|
| 分子量 |
396.41
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| 精确质量 |
396.16
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| 元素分析 |
C, 63.63; H, 5.34; F, 4.79; N, 14.13; O, 12.11
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| CAS号 |
195532-12-8
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| PubChem CID |
9802884
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.504g/cm3
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| 沸点 |
664.525ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
355.692ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.691
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| LogP |
2.627
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| tPSA |
98.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
803
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C(C1=C2C(C(=O)C(C(O)=O)=CN2C2CC2)=CC(F)=C1N1CC2C(NCCC2)C1)#N
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| InChi Key |
LZLXHGFNOWILIY-APPDUMDISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21FN4O3/c22-16-6-13-18(26(12-3-4-12)9-15(20(13)27)21(28)29)14(7-23)19(16)25-8-11-2-1-5-24-17(11)10-25/h6,9,11-12,17,24H,1-5,8,10H2,(H,28,29)/t11-,17+/m0/s1
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| 化学名 |
7-[(4aS,7aS)-1,2,3,4,4a,5,7,7a-octahydropyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-8-cyano-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
Pradofloxacin; 195532-12-8; Veraflox; pradofloxacine; pradofloxacino; 6O0T5E048I; DTXSID60173229; pradofloxacinum;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5226 mL | 12.6132 mL | 25.2264 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5226 mL | 5.0453 mL | |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2613 mL | 2.5226 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
N-(2-羟乙基)-N,N-二甲基-2-丙炔-1-溴化铵
亚硒酸钠
ML095 HCL
MDL 100009(MDL100009)
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