| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β1-receptor
Prenalterol targets β1-adrenergic receptors. It is a selective β1-adrenoceptor agonist with positive inotropic effects. It is effective in treating acute cardiac failure, post-myocardial infarction low-output syndrome, shock, and reducing orthostatic hypotension in the Shy-Rager syndrome. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，普萘洛尔是一种选择性β1-肾上腺素能受体激动剂，对肠道平滑肌的收缩活性无影响。它是一种新型的心脏选择性正性肌力药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
胃肠动力受肾上腺素能调节的影响。我们的目的是鉴定参与抑制机制、调节肠道平滑肌收缩活动的特定肾上腺素能受体亚型。我们评估了大鼠回肠纵行肌条的自发收缩活动，以及在有无河豚毒素（非选择性神经阻滞剂）的情况下，对去甲肾上腺素（非选择性激动剂）、苯肾上腺素（α1-激动剂）、可乐定（α2-激动剂）、普萘洛尔（β1-激动剂）、利托君（β2-激动剂）和ZD7114（β3-激动剂）的等摩尔剂量反应（10⁻⁷至3×10⁻⁵ M）。去甲肾上腺素（3 × 10⁻⁵ M）抑制了 65 ± 6%（平均值 ± 标准误）的自发性收缩活动。相同摩尔剂量的利托君、苯肾上腺素或 ZD7114 的抑制作用较弱（分别为 46 ± 7%、31 ± 5% 和 39 ± 3%；P < 0.05）。计算得出，ZD7114 达到 50% 抑制所需的摩尔浓度与去甲肾上腺素相似，而苯肾上腺素或利托君则需要更高的浓度。可乐定和普萘洛尔对收缩活动无影响。河豚毒素阻断肠壁内神经传递后，影响了利托君和苯肾上腺素的反应（但对去甲肾上腺素或 ZD7114 无影响），提示这些药物的部分作用是通过神经介导的肠道通路实现的。我们的研究结果表明，大鼠回肠收缩活动的肾上腺素能调节主要由肌肉β3、β2和α1受体机制介导；后两种机制还涉及神经通路[1]。体内实验表明，普萘洛尔可有效治疗急性心力衰竭、心肌梗死后低输出量综合征、休克，并能降低体位性低血压。它可用于研究慢性充血性心力衰竭。
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| 酶活实验 |
利用放射性配体结合和功能测定法可以表征普瑞纳特罗的β1-肾上腺素能受体结合及其激动活性。可以评估该化合物对β1受体相对于β2受体的选择性。其正性肌力作用可在心肌组织标本中进行测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，使用普萘洛尔处理表达β1-肾上腺素能受体的细胞，并测量cAMP的产生或其他下游信号事件。可以评估其对心肌细胞收缩力的影响。
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| 动物实验 |
已利用心力衰竭和休克模型开展了普萘洛尔的体内动物研究。该化合物通常通过注射给药。详细的实验方案可在心血管药理学文献中找到。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
普瑞纳特罗的分子量为225.29，分子式为C₁₂H₁₉NO₃。它是一种具有功能性β1受体特异性的部分肾上腺素能激动剂。该化合物应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在典型浓度下，普瑞纳特罗被认为对研究用途安全。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体。该化合物应按照标准实验室安全操作规程进行操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
普纳特罗是一种芳香醚。它是一种部分肾上腺素能激动剂，具有功能性β1受体特异性和正性肌力作用。它可有效治疗急性心力衰竭、心肌梗死后低血容量综合征和休克，并可降低羞耻-愤怒综合征中的体位性低血压。另见：盐酸普纳特罗（注：已移至此处）。普纳特罗是一种选择性β1肾上腺素能受体激动剂，具有正性肌力作用。它可有效治疗急性心力衰竭、心肌梗死后低输出量综合征、休克和体位性低血压。其CAS号为57526-81-5。
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| 分子式 |
C12H19NO3
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|---|---|
| 分子量 |
225.28
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| 精确质量 |
225.136
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| 元素分析 |
C, 55.07; H, 7.70; Cl, 13.54; N, 5.35; O, 18.34
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| CAS号 |
57526-81-5
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| 相关CAS号 |
61260-05-7 (hydrochloride)
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| PubChem CID |
42396
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
397.7±32.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
194.3±25.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
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| LogP |
1.04
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| tPSA |
61.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
179
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)NC[C@@H](COC1=CC=C(C=C1)O)O
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| InChi Key |
ADUKCCWBEDSMEB-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H19NO3/c1-9(2)13-7-11(15)8-16-12-5-3-10(14)4-6-12/h3-6,9,11,13-15H,7-8H2,1-2H3/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
4-[(2S)-2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenol
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| 别名 |
Prenalterol; 57526-81-5; Prenalterolum; (S)-4-(2-Hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenol; Prenalterol [INN:BAN]; Prenalterolum [INN-Latin]; 4-[(2S)-2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenol; EINECS 260-791-5;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~443.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4389 mL | 22.1946 mL | 44.3892 mL | |
| 5 mM | 0.8878 mL | 4.4389 mL | 8.8778 mL | |
| 10 mM | 0.4439 mL | 2.2195 mL | 4.4389 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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