| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Muscle relaxant
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
吡啶醇是一种在1位上被3-羟基-3,3-二苯基丙基取代的哌替啶。它有肌肉松弛剂和抗帕金森药物的作用。它是一个叔醇和哌替啶的成员。3-哌啶醇丙酸乙酯与苯溴化镁经格氏反应可制得普立地诺。
可由1-哌啶丙酸乙酯和苯基溴化镁制备
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究采用随机、双盲、安慰剂对照的三向交叉研究，探讨了两种肌肉松弛剂(盐酸托培力松和甲磺酸普立地诺)对实验性下颌肌肉疼痛和下颌拉伸反射的影响。15名健康男性参加了三个随机的疗程，间隔至少一周。每次口服300毫克托培力松，8毫克甲磺酸普立地诺或安慰剂。给药1 h后，右咬肌内注射高渗生理盐水0.3 mL(5.8%)，引起肌肉疼痛。受试者连续用电子10厘米视觉模拟量表(VAS)评定他们感知到的疼痛强度。通过标准化拉伸装置(位移1 mm，坡道时间10 ms)测量压痛阈值(PPT)，并在基线前(基线)、给药后1小时(给药后)、持续实验肌肉疼痛期间(给药后疼痛)和疼痛消失后15分钟(痛后)诱发咬肌和颞肌预收缩(最大自主收缩15%)的短潜伏期反射反应。方差分析显示，与甲磺酸普立地诺(6.8 +/- 0.4 cm)和安慰剂(6.6 +/- 0.4 cm)相比，托培力松给药后VAS峰值疼痛评分(5.9 +/- 0.4 cm)显著降低(P=0.020)。与盐酸托培力松和安慰剂相比，给予甲磺酸普地诺与用药后PPTs显著降低相关(P=0.002)，但与实验性颚肌疼痛无关。拉伸反射的标准化峰对峰振幅不受测试药物的显著影响(P=0.762)，但在持续的实验颚肌疼痛期间，所有疗程的拉伸反射都显著促进(P=0.034)。综上所述，盐酸托培里森对实验性颚肌疼痛的感知强度有轻微但显著的降低，而目前剂量对短潜伏期颚肌拉伸反射没有影响。/盐酸托培力松和甲磺酸普立地诺/
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠腹腔注射LD50为100 mg/kg
解毒剂和急救措施 /SRP:/ 立即采取急救措施：确保已进行充分的去污。如果患者停止呼吸，应立即开始人工呼吸，最好使用按需呼吸机、球囊面罩或简易呼吸面罩，并按照培训内容进行操作。必要时进行心肺复苏。立即用流动清水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，应将患者身体前倾或置于左侧卧位（如果可能，头部向下），以保持呼吸道通畅并防止误吸。保持患者安静并维持正常体温。寻求医疗救助。/毒物A和B/ Currance, PL Clements, B., Bronstein, AC (Eds).; 危险物质暴露的急救。第3版，Elsevier Mosby，圣路易斯，密苏里州，2005年，第100页。 160 /SRP:/ 基本治疗：建立通畅的气道（必要时使用口咽或鼻咽通气道）。必要时进行吸痰。观察呼吸功能不全的迹象，必要时辅助通气。使用无创呼吸面罩以 10 至 15 升/分钟的流量给予氧气。监测肺水肿，必要时进行治疗……。监测休克，必要时进行治疗……。预判癫痫发作，必要时进行治疗……。如果眼睛受到污染，立即用水冲洗眼睛。在转运过程中，持续用 0.9% 生理盐水 (NS) 冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。如果误服，漱口，并给予 5 mL/kg 至 200 mL 的水稀释，前提是患者能够吞咽、有强烈的咽反射且没有流涎……。皮肤烧伤经消毒后，用干燥的无菌敷料覆盖……。 /毒物A和B/ Currance, PL Clements, B., Bronstein, AC (编).; 危险物质暴露的急救。第3版，Elsevier Mosby出版社，圣路易斯，密苏里州，2005年，第160页 /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用球囊面罩进行正压通气可能有效。考虑药物治疗肺水肿……。考虑使用β受体激动剂（如沙丁胺醇）治疗严重支气管痉挛……。监测心律并根据需要治疗心律失常……。开始静脉输注5%葡萄糖溶液 /SRP: “保持通畅”，最小流速/。如果出现低血容量的迹象，请使用 0.9% 生理盐水 (NS) 或乳酸林格氏液。对于伴有低血容量迹象的低血压，应谨慎输液。注意液体过量的迹象……。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫发作……。使用盐酸丙美卡因辅助眼部冲洗……。/毒物 A 和 B/ Currance, PL Clements, B., Bronstein, AC (编).; 危险物质暴露的紧急护理。第 3 版，Elsevier Mosby，圣路易斯，密苏里州，2005 年，第 160-161 页 非人类毒性值 小鼠静脉注射 LD50 35 毫克/千克 /盐酸普利诺/ |
| 参考文献 |
Acta Crystallogr B Struct Sci Cryst Eng Mater. 2018 Jun 1;74(Pt 3):304-310.
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| 其他信息 |
普利诺是一种哌啶类化合物，其1位被3-羟基-3,3-二苯基丙基取代。它具有肌肉松弛剂和抗帕金森病药物的功效。它是一种叔醇，属于哌啶类化合物。
治疗用途 /EXPL THER/ 一项随机、双盲、安慰剂对照的三期交叉研究旨在探讨两种肌肉松弛剂（盐酸托哌酮和甲磺酸普利诺）对实验性下颌肌肉疼痛和下颌牵张反射的影响。15名健康男性参与了三项随机试验，每项试验间隔至少1周。每项试验中，受试者单次口服300 mg托哌酮、8 mg甲磺酸普利诺或安慰剂。给药一小时后，向右侧咬肌注射0.3 mL高渗盐水（5.8%）以诱发肌肉疼痛。受试者使用10厘米电子视觉模拟量表（VAS）持续评估其感知疼痛强度。在给药前（基线）、给药后1小时（给药后）、持续实验性肌肉疼痛期间（给药后疼痛）以及疼痛消失后15分钟（疼痛后），使用标准化的牵拉装置（位移1毫米，上升时间10毫秒）测量预收缩（最大自主收缩的15%）的咬肌和颞肌的压力痛阈（PPT）并诱发短潜伏期反射。方差分析显示，与甲磺酸吡啶诺（6.8±0.4厘米）和安慰剂（6.6±0.4厘米）相比，盐酸托哌酮给药后VAS峰值疼痛评分显著降低（5.9±0.4厘米）（P=0.020）。与盐酸托哌酮和安慰剂相比，甲磺酸普利诺尔给药后，疼痛阈值（PPT）显著降低（P=0.002），但在实验性颌肌疼痛后未观察到此现象。试验药物对牵张反射的峰峰值振幅无显著影响（P=0.762），但在持续的实验性颌肌疼痛期间，牵张反射的峰峰值振幅在所有试验阶段均显著增强（P=0.034）。总之，盐酸托哌酮可轻微但显著地降低实验性颌肌疼痛的感知强度，而本研究剂量对短潜伏期颌牵张反射无影响。/盐酸托哌酮和甲磺酸普利诺尔/ |
| 分子量 |
295.4186
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|---|---|
| 精确质量 |
295.194
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| 元素分析 |
C, 81.31; H, 8.53; N, 4.74; O, 5.42
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| CAS号 |
511-45-5
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| 相关CAS号 |
968-58-1 (HCl); 511-45-5;
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| PubChem CID |
4904
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| 外观&性状 |
Crystals
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| 密度 |
1.079 g/cm3
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| 沸点 |
460.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
120-121 °C
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| 闪点 |
229.9ºC
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| LogP |
3.736
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
294
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C(CCN2CCCCC2)(C3=CC=CC=C3)O
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| InChi Key |
RQXCLMGKHJWMOA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25NO/c22-20(18-10-4-1-5-11-18,19-12-6-2-7-13-19)14-17-21-15-8-3-9-16-21/h1-2,4-7,10-13,22H,3,8-9,14-17H2
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| 化学名 |
1,1-diphenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol
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| 别名 |
pridinol; 511-45-5; 1,1-diphenyl-3-(piperidin-1-yl)propan-1-ol; Nonplesin; Lyseen; Parks; Parks 12; Parks 12 hommel;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3850 mL | 16.9251 mL | 33.8501 mL | |
| 5 mM | 0.6770 mL | 3.3850 mL | 6.7700 mL | |
| 10 mM | 0.3385 mL | 1.6925 mL | 3.3850 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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