| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本文描述了饲喂试验中生长促进剂卡巴多、泰乐菌素和维吉尼亚霉素在猪肾脏、肝脏和肌肉中的残留测定结果以及所采用的分析方法。在日粮中添加20 mg/kg卡巴多,停药30天后,猪肝脏中检测到了卡巴多代谢物喹喔啉-2-羧酸的残留。在停药时间为零的情况下,肌肉中未检测到残留。两种组织的检出限均为0.01 mg/kg。在日粮中分别添加50 mg/kg和40 mg/kg维吉尼亚霉素和泰乐菌素,即使停药时间为零,猪体内也未检测到这两种药物的残留。在饲喂200或400 mg/kg泰乐菌素并在最后一次饲喂后3小时内屠宰的猪的肝脏和肾脏中检测到泰乐菌素残留量为0.06 mg/kg及以下。 代谢/代谢物 用硼氢化钠还原维吉尼亚霉素S可生成别二氢维吉尼亚霉素S和正二氢维吉尼亚霉素S。用氰基硼氢化钠还原维吉尼亚霉素S的甲苯磺酰腙可生成脱氧维吉尼亚霉素S。这些化合物的活性低于维吉尼亚霉素S。与维吉尼亚霉素S一样,它们能增强维吉尼亚霉素M1的活性。 维吉尼亚丁内酯(VBs)是链霉菌属丁内酯自调节剂之一,在维吉尼亚链霉菌中作为触发维吉尼亚霉素的主要信号。生物合成过程中,链霉菌(S. virginiae)拥有一个特异性结合蛋白BarA。为了阐明BarA在VB介导的维吉尼亚霉素生物合成信号通路中的体内功能,我们通过同源重组构建了两个barA突变株(菌株NH1和NH2)。在菌株NH1中,barA基因内部一个99 bp的EcoT14I片段被删除,导致33个氨基酸残基的框内缺失,其中包括可能的螺旋-转角-螺旋DNA结合基序的第二个螺旋。菌株NH1在固体和液体培养基上的生长速率与野生型链霉菌相同,且其形态行为未发生明显变化,表明VB-BarA通路不参与链霉菌的形态调控。相比之下,NH1菌株中维吉尼亚霉素的产生比野生型菌株提前6小时,这首次证明BarA积极参与维吉尼亚霉素产生的调控,并暗示BarA在维吉尼亚霉素的生物合成中起阻遏作用。在NH2菌株中,barA基因内部的EcoNI-SmaI片段被反向排列的新霉素抗性基因盒所取代,导致C端截短的BarA保留了完整的螺旋-转角-螺旋结构域。在NH2菌株以及整合了完整和突变型barA基因的质粒菌株中,无论是否存在维吉尼亚霉素(VB),维吉尼亚霉素的产生均被抑制,这表明保留完整DNA结合结构域的突变型BarA相对于野生型BarA具有显性优势。这些结果进一步支持了BarA作为维吉尼亚霉素合成阻遏蛋白的假设,并表明螺旋-转角-螺旋基序对其功能至关重要。在NH1菌株中,VB的合成也被抑制,这表明BarA是一种多效性调控蛋白,不仅控制维吉尼亚霉素的合成,还控制自调节蛋白的生物合成。 先前的研究表明,23S rRNA V结构域的中心环位于核糖体的肽基转移酶结构域内。这种酶活性会被一些抗生素抑制,包括A型(维吉尼亚霉素M或VM)和B型(维吉尼亚霉素S或VS)协同霉素,这些抗生素在体内具有协同作用。本研究探讨了VM和VS改变核糖体中23S rRNA碱基对化学试剂可及性的能力。 VM对rRNA碱基A2037、A2042、G2049和C2050起到了保护作用。此外,当核糖体与维吉尼亚霉素的两种组分孵育时,原本仅受VS保护的碱基A2062变得可以与硫酸二甲酯(DMS)反应。位于V结构域中心环或其附近区域的不同rRNA碱基对化学试剂反应性的改变,为VM结合诱导的核糖体构象变化提供了实验证据。 |
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| 参考文献 |
Appl Environ Microbiol. 2015 Oct;81(19):6621-36.
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| 其他信息 |
维吉尼亚霉素是一种链霉素类抗生素,与普利司他霉素和奎奴普汀/达福普汀类似。它是普利司他霉素IIA和维吉尼亚霉素S1的复方制剂。维吉尼亚霉素用于燃料乙醇行业以防止微生物污染,也用于畜牧业以预防和治疗感染。根据美国农业部的一项研究,使用抗生素可使幼猪的饲料成本降低高达30%。
维吉尼亚霉素是一类链霉素相关缩肽类抗生素,分离自弗吉尼亚链霉菌和其他链霉菌属细菌。维吉尼亚霉素由两种主要成分组成:维吉尼亚霉素M1和维吉尼亚霉素S1。这些药物与核糖体结合并抑制其组装,从而阻止蛋白质合成。这些抗生素对革兰氏阳性菌有效,主要用于兽医临床。 (NCI04) 一种最初从链霉菌(Streptomyces pristinaspiralis)中分离得到的抗生素混合物。它是链霉素A组化合物(普利司他霉素IIA和IIB)以及链霉素B组化合物(普利司他霉素IA、普利司他霉素IB、普利司他霉素IC)的混合物。 另见:维吉尼亚霉素(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C71H84N10O17
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|---|---|
| 分子量 |
1349.5
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| 精确质量 |
1348.601
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| CAS号 |
11006-76-1
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| 相关CAS号 |
11006-76-1; 21411-53-0; 23152-29-6;
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| PubChem CID |
11979535
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| 外观&性状 |
Reddish-yellow powder
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| 熔点 |
170-178ºC
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| LogP |
4.992
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| tPSA |
363.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
98
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| 分子复杂度/Complexity |
2640
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCC1C(=O)N2CCCC2C(=O)N(C(C(=O)N3CCC(=O)CC3C(=O)NC(C(=O)OC(C(C(=O)N1)NC(=O)C4=C(C=CC=N4)O)C)C5=CC=CC=C5)CC6=CC=CC=C6)C.CC1/C=C\C(=O)NC/C=C\C(=C/C(CC(=O)CC2=NC(=CO2)C(=O)N3CCC=C3C(=O)OC1C(C)C)O)\C
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| InChi Key |
MVTQIFVKRXBCHS-YWAQVZITSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H49N7O10.C28H35N3O7/c1-4-29-40(56)49-21-12-17-30(49)41(57)48(3)32(23-26-13-7-5-8-14-26)42(58)50-22-19-28(51)24-31(50)37(53)47-35(27-15-9-6-10-16-27)43(59)60-25(2)34(38(54)45-29)46-39(55)36-33(52)18-11-20-44-36;1-17(2)26-19(4)9-10-24(34)29-11-5-7-18(3)13-20(32)14-21(33)15-25-30-22(16-37-25)27(35)31-12-6-8-23(31)28(36)38-26/h5-11,13-16,18,20,25,29-32,34-35,52H,4,12,17,19,21-24H2,1-3H3,(H,45,54)(H,46,55)(H,47,53);5,7-10,13,16-17,19-20,26,32H,6,11-12,14-15H2,1-4H3,(H,29,34)/b;7-5-,10-9+,18-13+/t25-,29-,30+,31+,32+,34+,35+;19-,20-,26-/m11/s1
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| 化学名 |
N-((6R,9S,10R,13S,15aS,22S,24aS)-22-benzyl-6-ethyl-10,23-dimethyl-5,8,12,15,17,21,24-heptaoxo-13-phenyldocosahydro-12H-pyrido[2,1-f]pyrrolo[2,1-l][1]oxa[4,7,10,13,16]pentaazacyclononadecin-9-yl)-3-hydroxypicolinamide compound with (12Z,6R,7R,8E,13Z,15E,17S)-17-hydroxy-6-isopropyl-7,15-dimethyl-32,33-dihydro-31H-5-oxa-11-aza-1(4,2)-oxazola-3(1,5)-pyrrolacycloicosaphane-8,13,15-triene-2,4,10,19-tetraone (1:1)
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| 别名 |
RP-7293; NSC-246121; RP7293; NSC246121; Virginiamycin antibiotic complex;RP 7293; NSC 246121; Antibiotic 899; Founderguard; Mikamycin; RP 7293; Stapyocine; Streptogramin;Virginiamycin Complex
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7410 mL | 3.7051 mL | 7.4102 mL | |
| 5 mM | 0.1482 mL | 0.7410 mL | 1.4820 mL | |
| 10 mM | 0.0741 mL | 0.3705 mL | 0.7410 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03177343 | COMPLETED | Bone and Joint Infection Methicillin Susceptible Staphylococcus Aureus (MSSA) Infection |
Hospices Civils de Lyon | 2015-02 | ||
| NCT02332577 | TERMINATED | Drug: PRISTINAMYCIN XRP7263 Drug: Amoxicillin Drug: Amoxicillin Placebo Drug: PRISTINAMYCIN Placebo |
Pneumonia | Sanofi | 2015-04-30 | Phase 4 |
| NCT00393744 | COMPLETED | Drug: pristinamycin Drug: amoxicillin |
Tonsillitis | Sanofi | 2006-10 | Phase 3 |
| NCT05074147 | NOT YET RECRUITING | Drug: Reduction in the duration of antibiotic therapy 3 weeks or 6 weeks |
Osteomyelitis - Foot | Tourcoing Hospital | 2022-05 | Phase 3 |
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