Procion Blue HB

别名: C.I.活性蓝2;活性蓝 2;兰色染料;亚铬酸镧;汽巴蓝;汽巴蓝F3GA
目录号: V33528 纯度: ≥98%
Procion Blue HB (Reactive Blue 2) 是一种嘌呤能拮抗剂。
Procion Blue HB CAS号: 12236-82-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
Procion Blue HB(活性蓝2)是一种嘌呤能拮抗剂。
Procion Blue HB(CAS号:12236-82-7)是一种活性染料,属于Procion染料家族,常用于纺织品和生物染色。它也被称为活性蓝2。它是一种嘌呤能拮抗剂,具体而言,是一种ATP受体拮抗剂。它已被用于诱导HeLa细胞中的Ca2+振荡。其分子式为C29H20ClN7O11S3,分子量为774.16。
生物活性&实验参考方法
靶点
Purinergic receptors (ATP receptors), specifically P2Y receptors. Procion Blue HB (Reactive Blue 2) acts as an antagonist at P2Y4 receptors and other P2Y subtypes. It is used as an ATP receptor antagonist in research to study purinergic signaling.
体外研究 (In Vitro)
活性蓝2作为ATP受体拮抗剂,可在HeLa细胞中产生Ca²⁺振荡。活性蓝2可增强与PLC级联反应相关的组胺诱导的Ca²⁺反应。活性蓝2可能以细胞外Ca²⁺依赖的方式激活PLC级联反应并引起Ca²⁺振荡[1]。活性蓝2的应用以剂量依赖的方式增强K⁺分泌,这种增强表现为先出现一个峰值,随后部分恢复至稳态。活性蓝2对P2Y4受体具有拮抗活性,其对P2Y4受体的拮抗效力反映了其对K⁺分泌的抑制效力[2]。蒽醌染料活性蓝2被发现是类囊体分离纯化蛋白激酶的强效抑制剂。该抑制方法为非竞争性抑制,对膜结合激酶的Ki值为8 µM,对纯化酶的Ki值为6 µM。该抑制剂不改变内源性激酶的底物偏好性,并且可以通过洗涤从细胞膜上去除[3]。活性蓝2优先抑制P2y嘌呤能受体介导的过程,至少在有限的剂量范围内如此。在用去甲肾上腺素增强血管张力的制剂中,ATP和2-甲基硫代ATP(而非α,β-亚甲基ATP)可引起血管舒张。这些舒张作用在活性蓝2存在的情况下受到抑制[4]。活性蓝2以浓度依赖的方式抑制ATP诱导的振荡,其有效浓度为0.3-10 μM[5]。
活性蓝2用作ATP受体拮抗剂,可诱导HeLa细胞中Ca2+振荡。它增强了与PLC级联相关的组胺Ca2+反应,并可能以细胞外Ca2+依赖的方式激活PLC级联。它以剂量依赖的方式增加 K+ 分泌,并且是类囊体中分离出的蛋白激酶的强效抑制剂。
体内研究 (In Vivo)
所提供的资料中没有关于Procion Blue HB的具体体内活性数据。作为一种染料和研究工具,它的主要应用领域是体外生化和细胞实验,通常不用于体内研究。
酶活实验
体外实验用于研究Procion Blue HB对嘌呤能信号传导的影响。该化合物可用作受体结合实验中的拮抗剂,与放射性标记的ATP或其他嘌呤能配体结合。其对细胞内钙离子水平的影响可通过基于细胞的荧光钙指示剂进行测定。其对蛋白激酶的抑制活性可通过激酶活性测定进行评估。
细胞实验
为了研究Procion Blue HB对嘌呤能信号传导和钙稳态的影响,我们进行了基于细胞的体外检测。例如,用该化合物处理HeLa细胞,并使用Fura-2或Fluo-4等荧光指示剂测量细胞内钙水平。此外,还可以评估该化合物阻断ATP诱导反应的能力。
动物实验
通常情况下,Procion Blue HB 不用于体内动物实验。它是一种主要用于体外实验的染料和研究工具。由于其作为染料的特性以及可能对组织造成染色,因此其在体内的应用受到限制。
药代性质 (ADME/PK)
Procion Blue HB 的分子量为 774.16,分子式为 C29H20ClN7O11S3。它在 DMSO 中的溶解度≥110 mg/mL (142.09 mM),在水中的溶解度为 10 mg/mL (12.92 mM)。它不溶于乙醇。应在 4°C 下避光保存。溶液可在 -80°C 下避光保存 6 个月,或在 -20°C 下避光保存 1 个月。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
所提供的资料中未记录Procion Blue HB的具体毒性数据。作为一种研究化合物,它仅供实验室使用,未获准用于人体治疗。处理该化合物时,应遵循标准的实验室安全操作规程,包括使用个人防护装备。
参考文献

[1]. Reactive blue 2 induces calcium oscillations in HeLa cells. Jpn J Physiol. 2001 Jun;51(3):389-93.

[2]. Reactive blue 2, an antagonist of rat P2Y4, increases K+ secretion in rat cochlea strial marginal cells. Hear Res. 2006 Sep;219(1-2):66-73.

[3]. Reactive blue 2 is a potent inhibitor of a thylakoid protein kinase. Eur J Biochem. 1991 Apr 23;197(2):467-71.

[4]. P2-purinoceptors of two subtypes in the rabbit mesenteric artery: reactive blue 2 selectively inhibits responses mediated via the P2y-but not the P2x-purinoceptor. Br J Pharmacol. 1987 Feb;90(2):383-91.

[5]. Suramin and reactive blue 2 are antagonists for a newly identified purinoceptor on rat megakaryocyte. Br J Pharmacol. 1994 Jan;111(1):245-9.

其他信息
Procion Blue HB 又称活性蓝 2,是一种三嗪类染料,可去除血浆蛋白溶液中的病毒颗粒。它是一种嘌呤能拮抗剂,用作 ATP 受体拮抗剂。Procion Blue HB 是一种深蓝色盐悬浮液,密度为 1.845 g/cm³。它广泛应用于纺织品和生物染色领域。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H20N7O11S3CL
分子量
774.157400000001
精确质量
773.007
CAS号
12236-82-7
外观&性状
Light brown to black solid powder
密度
1.845 g/cm3
熔点
>300ºC
折射率
1.777
LogP
7.896
tPSA
323.17
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 110 mg/mL (~142.09 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~12.92 mM)
Ethanol : ~1 mg/mL (~1.29 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2917 mL 6.4586 mL 12.9172 mL
5 mM 0.2583 mL 1.2917 mL 2.5834 mL
10 mM 0.1292 mL 0.6459 mL 1.2917 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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