| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Purinergic receptors (ATP receptors), specifically P2Y receptors. Procion Blue HB (Reactive Blue 2) acts as an antagonist at P2Y4 receptors and other P2Y subtypes. It is used as an ATP receptor antagonist in research to study purinergic signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
活性蓝2作为ATP受体拮抗剂,可在HeLa细胞中产生Ca²⁺振荡。活性蓝2可增强与PLC级联反应相关的组胺诱导的Ca²⁺反应。活性蓝2可能以细胞外Ca²⁺依赖的方式激活PLC级联反应并引起Ca²⁺振荡[1]。活性蓝2的应用以剂量依赖的方式增强K⁺分泌,这种增强表现为先出现一个峰值,随后部分恢复至稳态。活性蓝2对P2Y4受体具有拮抗活性,其对P2Y4受体的拮抗效力反映了其对K⁺分泌的抑制效力[2]。蒽醌染料活性蓝2被发现是类囊体分离纯化蛋白激酶的强效抑制剂。该抑制方法为非竞争性抑制,对膜结合激酶的Ki值为8 µM,对纯化酶的Ki值为6 µM。该抑制剂不改变内源性激酶的底物偏好性,并且可以通过洗涤从细胞膜上去除[3]。活性蓝2优先抑制P2y嘌呤能受体介导的过程,至少在有限的剂量范围内如此。在用去甲肾上腺素增强血管张力的制剂中,ATP和2-甲基硫代ATP(而非α,β-亚甲基ATP)可引起血管舒张。这些舒张作用在活性蓝2存在的情况下受到抑制[4]。活性蓝2以浓度依赖的方式抑制ATP诱导的振荡,其有效浓度为0.3-10 μM[5]。
活性蓝2用作ATP受体拮抗剂,可诱导HeLa细胞中Ca2+振荡。它增强了与PLC级联相关的组胺Ca2+反应,并可能以细胞外Ca2+依赖的方式激活PLC级联。它以剂量依赖的方式增加 K+ 分泌,并且是类囊体中分离出的蛋白激酶的强效抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的资料中没有关于Procion Blue HB的具体体内活性数据。作为一种染料和研究工具,它的主要应用领域是体外生化和细胞实验,通常不用于体内研究。
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| 酶活实验 |
体外实验用于研究Procion Blue HB对嘌呤能信号传导的影响。该化合物可用作受体结合实验中的拮抗剂,与放射性标记的ATP或其他嘌呤能配体结合。其对细胞内钙离子水平的影响可通过基于细胞的荧光钙指示剂进行测定。其对蛋白激酶的抑制活性可通过激酶活性测定进行评估。
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| 细胞实验 |
为了研究Procion Blue HB对嘌呤能信号传导和钙稳态的影响,我们进行了基于细胞的体外检测。例如,用该化合物处理HeLa细胞,并使用Fura-2或Fluo-4等荧光指示剂测量细胞内钙水平。此外,还可以评估该化合物阻断ATP诱导反应的能力。
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| 动物实验 |
通常情况下,Procion Blue HB 不用于体内动物实验。它是一种主要用于体外实验的染料和研究工具。由于其作为染料的特性以及可能对组织造成染色,因此其在体内的应用受到限制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Procion Blue HB 的分子量为 774.16,分子式为 C29H20ClN7O11S3。它在 DMSO 中的溶解度≥110 mg/mL (142.09 mM),在水中的溶解度为 10 mg/mL (12.92 mM)。它不溶于乙醇。应在 4°C 下避光保存。溶液可在 -80°C 下避光保存 6 个月,或在 -20°C 下避光保存 1 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的资料中未记录Procion Blue HB的具体毒性数据。作为一种研究化合物,它仅供实验室使用,未获准用于人体治疗。处理该化合物时,应遵循标准的实验室安全操作规程,包括使用个人防护装备。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Procion Blue HB 又称活性蓝 2,是一种三嗪类染料,可去除血浆蛋白溶液中的病毒颗粒。它是一种嘌呤能拮抗剂,用作 ATP 受体拮抗剂。Procion Blue HB 是一种深蓝色盐悬浮液,密度为 1.845 g/cm³。它广泛应用于纺织品和生物染色领域。
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| 分子式 |
C29H20N7O11S3CL
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|---|---|
| 分子量 |
774.157400000001
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| 精确质量 |
773.007
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| CAS号 |
12236-82-7
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| 外观&性状 |
Light brown to black solid powder
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| 密度 |
1.845 g/cm3
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| 熔点 |
>300ºC
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| 折射率 |
1.777
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| LogP |
7.896
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| tPSA |
323.17
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 110 mg/mL (~142.09 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~12.92 mM) Ethanol : ~1 mg/mL (~1.29 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2917 mL | 6.4586 mL | 12.9172 mL | |
| 5 mM | 0.2583 mL | 1.2917 mL | 2.5834 mL | |
| 10 mM | 0.1292 mL | 0.6459 mL | 1.2917 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。