| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Prodipine hydrochloride are L-type calcium channels and dipeptidyl peptidase IV (DPP IV). As a calcium channel blocker, it inhibits calcium influx into vascular smooth muscle cells, reducing contraction and leading to vasodilation. As a DPP IV inhibitor, it is a slow-binding irreversible inhibitor of this enzyme. Its IC50 values are 4.5 uM for purified rabbit DPP IV and 30 uM for plasma DPP IV. This dual mechanism makes it a unique compound for studying both cardiovascular and metabolic pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
从该酶的慢结合不可逆抑制剂列表中选择了二苯基膦酸酯衍生物丙地平。丙地平对兔纯DPP IV和血浆DPP IV的IC50值分别为4.5和30 μM [1]。
体外实验表明，丙地平是一种二苯基膦酸酯衍生物，属于DPP IV的慢结合不可逆抑制剂。其对纯化兔DPP IV的IC50值为4.5 uM，对血浆DPP IV的IC50值为30 uM。作为一种钙通道阻滞剂，它能抑制钙离子流入血管平滑肌细胞。这些活性使其成为研究细胞实验中钙通道功能和DPP IV抑制作用的有效工具。其对这两个不同靶点的作用均呈浓度依赖性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
对体重3-4 kg的雄性兔单次静脉注射10 mg丙地平或生理盐水。注射后1小时，血浆DPP-IV活性降至注射前值的20%以下，并在24小时观察期内保持稳定。在接受治疗的动物中，血浆DPP-IV活性（1、5或10 mg）均出现显著且持续的抑制。DPP-IV活性在5至8天内恢复至治疗前水平的一半，平均恢复时间超过20天[1]。
在体内，盐酸丙地平通过作为钙通道阻滞剂用于治疗高血压和心绞痛。全身应用丙地平可抑制血浆中二肽基肽酶IV（DPP-IV）的活性，并降低循环单核细胞、肾皮质、胸腺、脾脏、肺和肝脏等组织中的DPP-IV活性。这表明其具有良好的生物利用度和抑制多种组织中DPP-IV活性的能力。它通过诱导血管舒张来降低血压。 |
| 酶活实验 |
盐酸丙地平的无细胞酶活性测定通常评估其对二肽基肽酶IV (DPP IV) 的抑制作用。标准方案包括将酶（纯化的兔DPP IV或血浆）与荧光底物（例如Gly-Pro-AMC）和不同浓度的丙地平在反应缓冲液中孵育。反应在37℃下进行，并随时间测量荧光AMC的释放量。IC50值由剂量-反应曲线确定。该测定方法可表征其作为DPP IV抑制剂的效力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将血管平滑肌细胞等细胞培养于合适的培养基中。用不同浓度的盐酸丙地平（通常为0.1-100 μM）处理细胞。使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4）测量细胞内钙离子水平，以评估其钙通道阻断活性。在DPP IV研究中，用该化合物处理表达DPP IV的细胞，并使用荧光底物测量酶活性。这些实验确定了其在细胞环境中的双重活性。
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| 动物实验 |
在啮齿类高血压模型中，使用盐酸丙地平进行体内动物实验。常用的实验方案是将不同剂量（例如 1-50 mg/kg）的盐酸丙地平经口或腹腔注射给予自发性高血压大鼠。使用尾套法或遥测系统测量血压。通过血压随时间推移的降低来评估该化合物的降压效果。对于 DPP IV 的研究，采集血浆和组织样本，并测量 DPP IV 的活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸丙地平的分子量为315.9 g/mol。它是一种小分子药物，可能具有良好的口服生物利用度。它可溶于二甲基亚砜（DMSO），应以粉末形式储存于-20℃。其药代动力学性质，包括半衰期和组织分布，需要进行表征以用于治疗开发。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸丙地平的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种钙通道阻滞剂，高剂量时可引起低血压、心动过缓及其他心血管不良反应。作为一种二肽基肽酶IV抑制剂，它可能影响葡萄糖代谢和免疫功能。然而，在治疗剂量下，其耐受性通常良好。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作时应遵循标准实验室防护措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸丙地平是一种二苯基膦酸酯衍生物，既是钙通道阻滞剂，又是二肽基肽酶IV (DPP IV) 抑制剂。作为钙通道阻滞剂，它用于治疗高血压和心绞痛。作为DPP IV抑制剂，它对纯化DPP IV和血浆DPP IV的IC50值分别为4.5 μM和30 μM。它是研究心血管和代谢通路的重要研究工具。
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| 分子式 |
C20H25N.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
315.88014
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| 精确质量 |
315.175
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| CAS号 |
31314-39-3
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| 相关CAS号 |
31314-38-2;31314-39-3 (HCl);
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| PubChem CID |
3030531
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| LogP |
5.216
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
282
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZFCBOUXJVGNRIF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25N.ClH/c1-17(2)21-15-13-20(14-16-21,18-9-5-3-6-10-18)19-11-7-4-8-12-19;/h3-12,17H,13-16H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
4,4-diphenyl-1-propan-2-ylpiperidine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1658 mL | 15.8288 mL | 31.6576 mL | |
| 5 mM | 0.6332 mL | 3.1658 mL | 6.3315 mL | |
| 10 mM | 0.3166 mL | 1.5829 mL | 3.1658 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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