| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This compound targets lipid-binding proteins and enzymes that interact with diacylglycerol (DAG), including: (1) PKC isoforms (conventional and novel) which bind DAG at C1 domains; (2) diacylglycerol kinases (DGKs) which phosphorylate DAG to phosphatidic acid; (3) diacylglycerol lipases (DAGLalpha/beta) which hydrolyze DAG to 2-arachidonoylglycerol; and (4) other DAG-binding proteins (Munc13, chimaerins, RasGRPs). The NBD fluorophore allows visualization of DAG localization, transport, and metabolism in live cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中，该化合物用作DAG代谢酶的底物。对于DGK测定，将该化合物与重组DGKα或DGKε、ATP和测定缓冲液在37℃下孵育30-60分钟。用氯仿/甲醇终止反应，通过薄层色谱法分离NBD标记的磷脂酸产物，并通过荧光扫描进行定量。对于PKC结合测定，将NBD-DAG与PKCδ C1B结构域孵育，并通过测量荧光各向异性或FRET来确定结合亲和力。
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| 细胞实验 |
对于活细胞成像，将细胞（例如 HeLa、HEK293、原代神经元）接种于盖玻片或玻璃底培养皿中。加入 1-10 uM NBD-DAG（DMSO 储备液，最终 DMSO 浓度 ≤0.1%），并在 37℃ 下孵育 15-60 分钟。用 PBS 洗涤两次，然后使用共聚焦显微镜成像（激发波长 488 nm，发射波长 520-540 nm）。可以观察到 NBD-DAG 在质膜、高尔基体和脂滴中的定位。对于代谢研究，在加入探针之前，用药理学抑制剂（例如 DGK 抑制剂 R59949、DAGL 抑制剂四氢脂抑素）处理细胞。对于流式细胞术，用 1-10 uM NBD-DAG 处理细胞 30-60 分钟，胰蛋白酶消化，洗涤，重悬于 FACS 缓冲液中，在 FITC 通道进行分析。
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| 动物实验 |
未见具体的体内动物研究报道。主要用于离体组织标记或低剂量体内成像。离体实验中，将组织切片（例如脑、肝）与探针（10-50 μM）在PBS缓冲液中于室温孵育1-2小时，洗涤后，通过荧光显微镜成像以观察DAG分布。体内成像中，将探针（0.5-2 mg/kg）静脉注射到小鼠体内，30-60分钟后收集组织进行组织学分析。由于代谢迅速，该方法并非标准操作。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PK 数据暂缺。本品可透过细胞膜，并迅速整合到细胞膜中。预计其代谢途径与内源性 DAG 类似，主要通过脂肪酶和激酶进行，半衰期为数分钟至数小时，具体取决于细胞类型。研究用途请将粉末储存于 -20℃ 或 -80℃，避光防潮。本品可溶于 DMSO 和乙醇。储备液（DMSO 溶液，浓度为 1-10 mM）应分装后储存于 -80℃，避光保存以防止光漂白。避免反复冻融。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
暂无具体毒性数据。在成像浓度（1-10 μM）下，无急性毒性；24 小时后细胞存活率（MTT 法）>90%。高浓度（>50 μM）可能因非特异性膜破坏而导致细胞毒性。NBD 荧光团毒性极低。标准安全措施：使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜），避免吸入粉末，避光保存。本品不可用于人类食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
该化合物是一种研究级荧光探针，未经FDA批准，也未获批用于临床。它是研究细胞生物学中二酰甘油（DAG）信号传导的有效工具，包括PKC激活、DGK活性、DAG脂肪酶功能和脂滴动力学。可用于研究活细胞在各种生理和病理条件下DAG的亚细胞定位和转运，例如癌症（DAG促进细胞增殖）、神经退行性疾病（DAG调节突触功能）和代谢性疾病（DAG介导胰岛素抵抗）。NBD荧光团具有良好的光稳定性和量子产率，适用于延时成像。对称的癸酰链（C10:0）确保了酰基链长度的均匀性，并最大限度地减少了结构异质性。HPLC纯度通常>95%。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C29H46N4O8
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|---|---|
| 分子量 |
578.70
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| CAS号 |
2309189-98-6
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
O(C(CCCCCCCCC)=O)[C@@H](CO)COC(CCCCCCCCCNC1=CC=C(C2C1=NON=2)[N+](=O)[O-])=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7280 mL | 8.6401 mL | 17.2801 mL | |
| 5 mM | 0.3456 mL | 1.7280 mL | 3.4560 mL | |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8640 mL | 1.7280 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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