| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MitoTEMPOL primarily targets mitochondria, specifically complex I and complex III of the electron transport chain where superoxide is generated. The TPP+ moiety drives its accumulation into the mitochondrial matrix (50-100 fold higher than in cytosol). Once inside, the TEMPOL nitroxide group acts as a superoxide dismutase mimetic, catalyzing the dismutation of superoxide anions into hydrogen peroxide and molecular oxygen. Unlike its parent compound TEMPOL, MitoTEMPOL does not significantly affect cytosolic ROS levels at selective concentrations, allowing for targeted investigation of mitochondrial oxidative stress without confounding effects on cellular redox balance .
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞实验中，MitoTEMPOL 表现出与天然 SOD 酶相当的 SOD 模拟活性。其清除超氧阴离子的能力通过黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统与细胞色素 c 还原反应偶联进行测定。MitoTEMPOL (0.1-100 uM) 以剂量依赖的方式抑制细胞色素 c 还原，IC50 值约为 10-30 uM。电子顺磁共振 (EPR) 光谱证实了硝基氧自由基的稳定性及其氧化还原循环能力。与非靶向抗氧化剂不同，由于 MitoTEMPOL 具有高正电荷和选择性线粒体积累的特性，其在细胞裂解液中测试时，胞质组分中的活性极低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在细胞实验中，MitoTEMPOL 能有效降低线粒体超氧化物水平，而不影响胞质活性氧（ROS）。将 HeLa 细胞或原代神经元用 MitoSOX Red（一种线粒体超氧化物指示剂）标记，并用 MitoTEMPOL（1-100 uM）处理 30-60 分钟。处理后，将细胞暴露于氧化应激诱导剂，例如鱼藤酮（复合物 I 抑制剂，1 uM）或抗霉素 A（复合物 III 抑制剂，10 uM）。MitoTEMPOL 预处理可使 MitoSOX 荧光强度以剂量依赖的方式降低 50-80%，表明其能有效清除超氧化物。该化合物还能减少线粒体 DNA 损伤，并维持线粒体膜电位（ΔΨm），该电位通过四甲基罗丹明甲酯（TMRM）染色测定。在浓度低于 100 uM 时，未观察到细胞毒性（MTT 法）。
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| 酶活实验 |
一种非细胞超氧化物歧化酶（SOD）模拟活性测定方法利用黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统生成超氧自由基。反应混合物包含50 uM黄嘌呤、50 uM细胞色素c（氧化型，作为超氧自由基指示剂）以及不同浓度的MitoTEMPOL（0.1-100 uM），溶于含0.1 mM EDTA的50 mM磷酸钾缓冲液（pH 7.8）中。加入0.01 U/mL黄嘌呤氧化酶启动反应。使用分光光度计监测细胞色素c的还原（550 nm处吸光度的增加）2-3分钟。超氧自由基清除活性计算为细胞色素c还原抑制率与对照组（无抑制剂）的比值。使用天然SOD绘制标准曲线进行验证。
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| 细胞实验 |
为测定线粒体超氧化物水平，将细胞接种于黑色壁、透明底的96孔板中（2×10⁴个细胞/孔），置于适宜的培养基中，并在37℃、5% CO2条件下培养过夜。细胞用MitoTEMPOL（1-100 uM）预处理30-60分钟，然后在37℃避光条件下用MitoSOX Red（5 uM，溶于HBSS）孵育10分钟。用温热的HBSS洗涤后，用氧化应激诱导剂（例如，1 uM鱼藤酮或10 uM抗霉素A）处理细胞15-30分钟。使用酶标仪（激发波长510 nm，发射波长580 nm）测量荧光强度，或通过共聚焦显微镜观察。定量分析时，荧光强度根据细胞数量或蛋白质浓度进行标准化。
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| 动物实验 |
神经炎症或缺血再灌注损伤的小鼠模型是常用的研究方法。成年雄性C57BL/6小鼠（8-10周龄，20-25克）接受60分钟的短暂性大脑中动脉闭塞（MCAO）处理，随后进行24小时的再灌注。在再灌注前立即腹腔注射MitoTEMPOL（5-20毫克/千克），或通过尾静脉注射MitoTEMPOL（1-5毫克/千克）。再灌注结束后，处死小鼠并收集脑组织。采用TTC（2,3,5-氯化三苯基四氮唑）染色法测量梗死体积。在组织匀浆中检测氧化应激标志物（丙二醛、8-羟基-2'-脱氧鸟苷、4-HNE）和超氧化物水平（二氢乙锭染色）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
啮齿动物药代动力学研究表明，MitoTEMPOL 具有中等生物利用度。TPP+ 阳离子促进细胞快速摄取和线粒体蓄积。小鼠静脉注射 MitoTEMPOL（2-5 mg/kg）后，5-15 分钟内即可达到线粒体峰值浓度。由于其组织分布迅速，且硝基氧自由基被还原为相应的羟胺，该化合物的血浆半衰期较短（t1/2 ~15-30 分钟）。羟胺可被细胞氧化剂重新氧化为活性硝基氧自由基。该化合物主要通过尿液排泄清除。用于研究的 MitoTEMPOL 以粉末形式储存于 -20℃，可溶于 DMSO 和水（浓度均为 10 mg/mL）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MitoTEMPOL 的毒理学数据有限。作为一种硝基氧自由基，高浓度 MitoTEMPOL 在某些条件下可能因氧化还原循环而产生氧化应激。然而，MitoTEMPOL 对线粒体的选择性通常可最大限度地减少脱靶效应。在啮齿动物研究中，腹腔注射剂量高达 50 mg/kg 的 MitoTEMPOL 耐受性良好，未观察到明显的行为或生理异常。小鼠的 LD50 估计 >200 mg/kg。TPP+ 部分在极高剂量下（MitoTEMPOL 无法达到此剂量）可抑制线粒体功能。应采取标准安全预防措施：避免吸入、皮肤接触和摄入。操作该化合物时应佩戴手套和实验服。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MitoTEMPOL 是一种研究工具，并非 FDA 批准的药物。它是多种靶向线粒体的抗氧化剂之一，旨在研究线粒体超氧化物在疾病发病机制中的作用。MitoTEMPOL 常与 MitoTEMPO（另一种具有不同连接基团的靶向线粒体 SOD 模拟物）进行比较。MitoTEMPOL 中溴原子的存在使其可通过质谱或 X 射线荧光光谱法进行检测。该化合物以粉末形式在 -20℃ 下可稳定保存长达 3 年，以溶液形式在 -80℃ 下可稳定保存 6 个月。其 CAS 编号为 1101113-39-6，纯度通常为 98% 以上（通过 HPLC 测定）。
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| 分子式 |
C32H42BRNO2P*
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|---|---|
| 分子量 |
583.56
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| 精确质量 |
582.214
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| CAS号 |
1101113-39-6
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| PubChem CID |
132285183
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| 外观&性状 |
Brown to orange solid powder
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| LogP |
0
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| tPSA |
13.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
583
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C([P+](C1C=CC=CC=1)(C1C=CC=CC=1)C1C=CC=CC=1)CCCCOC1CC(C)(C)N([O])C(C)(C)C1.[Br-] |^1:31|
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| InChi Key |
NCMZESLTQCMFES-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H42NO2P.BrH/c1-31(2)25-27(26-32(3,4)33(31)34)35-23-15-8-16-24-36(28-17-9-5-10-18-28,29-19-11-6-12-20-29)30-21-13-7-14-22-30;/h5-7,9-14,17-22,27H,8,15-16,23-26H2,1-4H3;1H/q+1;/p-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿环境中。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF : ~50 mg/mL (~85.68 mM; with heating and sonication)
DMSO : ~50 mg/mL (~85.68 mM; with heating and sonication) Ethanol : ~50 mg/mL (~85.68 mM; with heating and sonication) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7136 mL | 8.5681 mL | 17.1362 mL | |
| 5 mM | 0.3427 mL | 1.7136 mL | 3.4272 mL | |
| 10 mM | 0.1714 mL | 0.8568 mL | 1.7136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06466655
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