| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
6-MB-cAMP directly targets and activates Protein Kinase A (PKA), the primary intracellular receptor for cAMP. Upon entering the cell, it binds to the regulatory subunits of PKA, causing a conformational change that releases the catalytic subunits. These active catalytic subunits then phosphorylate various downstream substrates such as CREB (cAMP response element-binding protein), thereby regulating gene expression. Unlike natural cAMP, it is resistant to hydrolysis by phosphodiesterases, leading to prolonged target activation .
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，6-MB-cAMP 能有效刺激神经元标本中突触后反应的持久增强，其作用类似于福斯克林（一种腺苷酸环化酶激活剂）。由于其对磷酸二酯酶 (PDE) 降解的抵抗性，在某些细胞类型中，其效力高于其他类似物，例如 8-Br-cAMP。在人原代培养的甲状腺细胞中，它能调节 cAMP 调控的基因表达。此外，它还能刺激兔黄体中孕酮的产生，证实了其作为强效 PKA 激活剂的生物活性。其有效浓度范围通常为 10-500 uM。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，6-MB-cAMP 用于研究 cAMP 的生理功能。在心脏功能动物模型中，心内注射 6-MB-cAMP 可通过直接激活心肌细胞中的 PKA 来增加心率和收缩力，且该过程不依赖于 β-肾上腺素能受体的刺激。在中枢神经系统中，直接向脑区（例如海马）给药可影响长时程增强 (LTP)，LTP 是学习和记忆的细胞学基础。这些效应通常是短暂的，持续时间从 30 分钟到数小时不等，具体取决于剂量和给药途径。
|
| 酶活实验 |
非细胞实验流程包括PKA激酶活性测定。将PKA催化亚基（5 ng）在含有20 mM Tris-HCl（pH 7.4）、10 mM MgCl2、0.1 mg/mL BSA和50 uM ATP的反应缓冲液中孵育。加入特异性PKA底物肽（例如，kemptide、LRRASLG），使其最终浓度为20 uM。加入6-MB-cAMP（0-100 uM）以激活全酶复合物。反应在30℃下进行10分钟。磷酸盐掺入量可通过发光ADP检测试剂盒或放射性标记的[γ-32P]ATP进行测定。
|
| 细胞实验 |
将HEK293细胞以2×10⁵个细胞/孔的密度接种于12孔板中，并在含10% FBS的DMEM培养基中培养24小时。之后，将培养基更换为含0.5 mM IBMX（一种PDE抑制剂）的无血清培养基，以防止cAMP分解。细胞在37℃下用6-MB-cAMP（50、100、250 uM）或100 uM福斯克林（阳性对照）处理30-60分钟。处理后，裂解细胞，并使用竞争性ELISA试剂盒定量细胞内cAMP的积累。或者，使用PKA活性检测试剂盒测定细胞裂解液中的PKA活性。
|
| 动物实验 |
本研究采用莫里斯水迷宫大鼠模型测试空间记忆。雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300克）接受海马CA1区插管。恢复后，在训练前30分钟，大鼠接受海马内注射6-MB-cAMP（10微克/微升人工脑脊液，每侧2微升）或载体，持续5天。每日记录大鼠找到隐藏平台的潜伏期。在最后一次训练后24小时进行探针试验（60秒），以评估记忆保持情况。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
6-MB-cAMP 具有极高的水溶性（50 mg/mL），且在水溶液中稳定。进入组织后，它会被细胞内酯酶部分代谢生成 cAMP 和丁酸，但该类似物本身对磷酸二酯酶 (PDE) 具有很强的抵抗力。其在生物系统中的半衰期显著长于天然 cAMP（分钟级 vs. 秒级）。其钠盐形式 (C14H17N5NaO7P) 的分子量为 445.28 g/mol。该化合物应在 -20℃ 下干燥保存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性研究表明，腹腔注射6-MB-cAMP对啮齿动物的LD50 > 1000 mg/kg。在浓度低于500 μM的条件下，6-MB-cAMP在细胞培养中48小时内表现出较低的细胞毒性。PKA的持续激活可能诱导某些细胞类型（例如甲状腺细胞）的凋亡或改变其代谢状态。安全数据显示，6-MB-cAMP为可燃固体（储存类别代码11），但根据全球化学品统一分类和标签制度（GHS），其急性毒性不属于危险物质。目前尚无慢性毒性数据。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6-MB-cAMP 是一种仅用于实验室研究的研究工具，尚未获准作为药物用于临床。然而，它可作为高通量筛选实验中的标准对照，用于鉴定新型 GPCR 配体或 PDE 抑制剂。由于其能够绕过膜受体并直接激活 PKA，因此无需上游刺激即可用于研究下游 cAMP 信号通路，具有极高的价值。此外，它还可用于诱导神经元和内分泌细胞培养物的分化。
|
| 分子式 |
C14H17N5NAO7P
|
|---|---|
| 分子量 |
421.28
|
| CAS号 |
70253-67-7
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| SMILES |
[Na+].CCCC(NC1N=CN=C2N(C3OC4COP(OC4C3O)(O)=O)C=NC=12)=O
|
| 别名 |
N6-Monobutyryl-cAMP
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3737 mL | 11.8686 mL | 23.7372 mL | |
| 5 mM | 0.4747 mL | 2.3737 mL | 4.7474 mL | |
| 10 mM | 0.2374 mL | 1.1869 mL | 2.3737 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
