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DN5355

目录号: V101326
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DN5355是一种针对淀粉样β蛋白（Aβ）和过度磷酸化的tau蛋白的双功能小分子化合物，可以抑制Aβ和tau蛋白的聚集，并解离已形成的Aβ和tau蛋白纤维，可用于阿尔茨海默病的研究。
DN5355 CAS号: 937012-09-4
产品类别: Beta Amyloid
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
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产品描述
DN5355是一种具有双重功能的小分子化合物，靶向淀粉样β蛋白（Aβ）和过度磷酸化的tau蛋白。它能够抑制Aβ和tau蛋白的聚集，并解聚已形成的Aβ和tau蛋白纤维。DN5355可用于阿尔茨海默病的研究。
DN5355是一种双功能小分子，可同时靶向beta-淀粉样蛋白（Abeta）和过度磷酸化的tau蛋白。它能抑制Abeta和tau蛋白的聚集，并能解聚已形成的Abeta和tau蛋白纤维。DN5355正被开发为一种用于阿尔茨海默病（AD）研究的疾病修饰疗法候选药物。
生物活性&实验参考方法
靶点
DN5355 targets amyloid-beta (Abeta) protein and hyperphosphorylated tau protein. It binds to aggregated forms of both pathological proteins. The compound interacts with Abeta fibrils to promote dissociation and binds to tau proteins (including K18 and P301S mutants) as both monomers and aggregates. No IC50 values were reported in the search results .
体外研究 (In Vitro)
DN5355 可抑制 Aβ 和 tau 蛋白的聚集。它还能以浓度依赖的方式解聚已形成的 Aβ 和 tau 纤维。在解聚实验中，DN5355 能有效解离已形成的淀粉样蛋白纤维。该化合物与 Aβ 纤维的特定结合位点相互作用以促进其解离，并且如荧光位移实验所示，它还能与 tau 聚集体（K18 和 P301S）结合。
体内研究 (In Vivo)
在阿尔茨海默病5XFAD转基因小鼠模型中，口服DN5355显著减少了脑内Aβ斑块和过度磷酸化的tau蛋白缠结。DN5355治疗改善了这些小鼠的认知缺陷，表现为Y迷宫自发交替测试（工作记忆）和情境恐惧条件反射测试（海马依赖性记忆）中的表现均有所提高。
酶活实验
采用硫黄素T (ThT) 荧光法进行聚集和解聚实验。将Aβ或tau (K18)肽段与DN5355在37℃下孵育3-10天，孵育条件有或无DN5355。通过测量ThT荧光强度来量化纤维的形成。对于解聚实验，将预先形成的纤维用DN5355处理。BBB-PAMMA实验用于评估血脑屏障通透性。MAP实验用于鉴定Aβ相互作用位点。tau蛋白的结合通过荧光光谱法进行评估。
细胞实验
采用硫黄素T (ThT) 荧光检测法监测Aβ和tau蛋白的聚集。将Aβ或tau肽与DN5355在37℃的微孔板中孵育。在多个时间点测量ThT荧光强度（激发波长~440 nm，发射波长~480 nm）。对于基于细胞的研究，搜索结果未描述具体的细胞培养方案，也未详细说明细胞毒性或细胞活力检测方法。
动物实验
本研究采用5XFAD转基因阿尔茨海默病小鼠模型。小鼠经口给予DN5355（搜索结果中未明确剂量），治疗周期为设定的时间段。治疗结束后，取小鼠脑组织进行Aβ斑块和tau蛋白缠结的免疫组织化学分析。采用Y迷宫自发交替测试和情境恐惧条件反射测试评估小鼠的认知功能。
药代性质 (ADME/PK)
搜索结果未提供DN5355的详细药代动力学参数（例如Cmax、AUC、半衰期或口服生物利用度）。然而，据报道该化合物具有口服活性，并且在体内采用口服给药。BBB-PAMPA检测表明DN5355具有血脑屏障通透性，这对于其在阿尔茨海默病中的中枢神经系统活性至关重要。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
检索结果中未报告DN5355的具体毒性数据。该化合物被描述为阿尔茨海默病的研究工具，但未提供不良事件概况、LD50值或靶器官毒性信息。所提供的摘要或产品说明中也未详细说明其在动物模型中的安全性。
参考文献

[1]. Sohui Park, et al. Modulation of Amyloid and Tau Aggregation to Alleviate Cognitive Impairment in a Transgenic Mouse Model of Alzheimer’s Disease. ACS Pharmacology & Translational Science (2024).
其他信息
DN5355 是一种双靶点小分子，能够同时调节 Aβ 和 tau 蛋白聚集通路，而这两种通路正是阿尔茨海默病病理的标志性特征。它能同时抑制淀粉样斑块和神经原纤维缠结的聚集并促进其解聚。DN5355 化学性质稳定，并在转基因小鼠模型中显示出疗效，使其成为阿尔茨海默病药物研发的理想候选药物。目前，DN5355 正处于临床前研究阶段。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H7N3OS2
分子量
261.32
CAS号
937012-09-4
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
SMILES
[C@]12(C)CC[C@]3([H])[C@@]4(C)CC[C@@H](O[C@@H]5O[C@H](C([O-])=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]5O)C[C@@]4([H])CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CC[C@]2([H])[C@H](C)CCC(=O)NCC([O-])=O.[Na+]
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8267 mL 19.1336 mL 38.2673 mL
5 mM 0.7653 mL 3.8267 mL 7.6535 mL
10 mM 0.3827 mL 1.9134 mL 3.8267 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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