| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
U-14624 targets the enzyme dopamine beta-hydroxylase (DBH). DBH is responsible for converting dopamine to norepinephrine (noradrenaline) in the catecholamine synthesis pathway. By inhibiting DBH, U-14624 prevents the formation of norepinephrine, leading to a decrease in its levels. This reduces sympathetic nervous system outflow, which can lower blood pressure and has anti-inflammatory effects. It also suppresses the activities of aminopyrine N-demethylase, aniline hydroxylase, and p-nitroanisole O-demethylase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，U-14624 是一种强效的多巴胺β-羟化酶抑制剂。其活性通常通过将DBH来源（例如牛肾上腺髓质匀浆）与其底物（多巴胺）在氧气和辅因子（例如抗坏血酸、富马酸）存在下孵育来测定。通过高效液相色谱法（HPLC）定量去甲肾上腺素的生成，并测定抑制50%活性所需的U-14624浓度（IC₅0）。DBH的确切IC₅0值尚未广泛公布，但通常在低微摩尔范围内。尽管DBH是其主要靶点，但U-14624也会抑制其他药物代谢酶。
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| 体内研究 (In Vivo) |
U-14624（50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 5-7 天）可抑制大鼠体内氨基比林 N-去甲基酶、苯胺羟化酶和对硝基苯甲醚 O-去甲基酶的活性[2]。
U-14624 是一种口服活性化合物。在体内，它能抑制多巴胺转化为去甲肾上腺素。这会导致中枢和周围神经系统中去甲肾上腺素水平降低，从而降低交感神经张力。因此，它成为研究高血压的重要工具，因为降低交感神经活性可以降低血压。此外，它还被用于探索去甲肾上腺素在炎症和神经系统疾病中的作用。 |
| 酶活实验 |
一种用于测定多巴胺-B (DBH) 活性的标准非细胞检测方法依赖于去甲肾上腺素产物的定量分析。将牛肾上腺髓质提取物（DBH 的来源）与含有盐酸多巴胺、抗坏血酸（作为辅因子）、过氧化氢酶、富马酸和 U-14624（0.01-100 uM）的缓冲液孵育。在 37℃ 孵育后，加入高氯酸终止反应。提取生成的去甲肾上腺素，并用高效液相色谱-电化学检测法 (HPLC-ECD) 进行定量分析。计算 IC₅0 值。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，使用内源性表达DBH的人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞。将细胞分化后，用U-14624（0.1-10 uM）处理24小时。裂解细胞后，采用高效液相色谱-电子捕获检测器（HPLC-ECD）测定多巴胺和去甲肾上腺素的水平。U-14624处理应导致去甲肾上腺素水平呈剂量依赖性降低，同时多巴胺水平相应升高。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 150-260 g，雄性 Sprague-Dawley 大鼠[2]
剂量： 25 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次，连续 3 天 实验结果： 延长了戊巴比妥从血浆和脑组织中的清除时间，显著延长了睡眠时间。 动物/疾病模型： 150-260 g，雄性 Sprague-Dawley 大鼠[2] 剂量： 50 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每日一次，持续 5-7 天。 实验结果：抑制了氨基比林 N-去甲基酶、苯胺羟化酶和对硝基苯甲醚 O-去甲基酶的活性。 U-14624 用于研究去甲肾上腺素在可卡因成瘾中的作用。研究人员训练大鼠进行可卡因自我给药。随后，大鼠预先接受 U-14624 处理（口服，0.5-20 mg/kg）。研究人员测量了该药物对大鼠觅药行为的影响。结果表明，U-14624 通过抑制多巴胺能受体 (DBH) 并降低去甲肾上腺素水平，可以减少可卡因的强化作用，表现为大鼠按压杠杆次数的减少。这一发现对物质使用障碍的治疗具有重要意义。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物分子量较低（MW 235.3），具有口服活性，提示其具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。由于它并非药物，因此缺乏详细的人体药代动力学数据。其在啮齿动物体内的半衰期可能适中（2-6小时），因此适用于体内给药研究。储存时，应将其以粉末形式保存在-20℃，并避光。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）和乙醇。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
U-14624 是一种研究用化学品，其毒理学特性尚未完全明确。作为儿茶酚胺合成抑制剂，其在实验动物中可能产生的副作用包括镇静、低血压以及其他与交感神经张力降低相关的症状。操作时应采取标准实验室防护措施（戴手套、穿实验服、戴护目镜）。本品禁止人类食用。请远离强氧化剂。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
多巴胺β-羟化酶抑制剂。
U-14624 是一种特异性化学探针，在理解去甲肾上腺素的中枢和外周作用方面发挥了重要作用。它能够口服抑制 DBH，使其成为行为学研究的有力工具。它也被称为“镰刀菌酸类似物”或“DBH 抑制剂 1”。它与双硫仑不同，后者虽然也能抑制 DBH，但作用机制不同。本产品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C10H9N3S2
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|---|---|
| 分子量 |
235.33
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| 精确质量 |
235.024
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| CAS号 |
14901-16-7
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| PubChem CID |
719408
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.466g/cm3
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| 沸点 |
370.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
183-185 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
178.1ºC
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| 蒸汽压 |
1.08E-05mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.803
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| LogP |
3.098
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| tPSA |
97.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
217
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(NC(NC2=NC=CS2)=S)C=CC=CC=1
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| InChi Key |
GCZZOZBWAZHCAN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H9N3S2/c14-9(13-10-11-6-7-15-10)12-8-4-2-1-3-5-8/h1-7H,(H2,11,12,13,14)
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| 化学名 |
1-phenyl-3-(1,3-thiazol-2-yl)thiourea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~212.47 mM; with heating and sonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2494 mL | 21.2468 mL | 42.4935 mL | |
| 5 mM | 0.8499 mL | 4.2494 mL | 8.4987 mL | |
| 10 mM | 0.4249 mL | 2.1247 mL | 4.2494 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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