Bacitracin A

目录号: V101696 纯度: ≥95%
杆菌肽A是一种对革兰氏阳性菌有抗菌作用的抗生素。
Bacitracin A CAS号: 22601-59-8
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
1g
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产品描述
杆菌肽A是一种对革兰氏阳性菌具有抗菌活性的抗生素。在金属离子的存在下,杆菌肽A与长链聚异戊二烯焦磷酸形成复合物,使脂质载体中间体Css-杆菌肽焦磷酸脱磷酸化,从而抑制细菌细胞壁的生物合成。
杆菌肽A(CAS号:22601-59-8)是一种多肽类抗生素,也是杆菌肽复合物的主要活性成分。它由枯草芽孢杆菌和地衣芽孢杆菌产生。其分子式为C66H105N17O16S,分子量为1422.69。它对革兰氏阳性菌具有显著的抗菌活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacitracin A targets bacterial cell wall biosynthesis. It forms a complex with long-chain polyprenyl pyrophosphate in the presence of metal ions, dephosphorylating the lipid carrier intermediate C55-isoprenyl pyrophosphate. This inhibits the recycling of the lipid carrier, preventing the transport of cell wall precursors and ultimately blocking bacterial cell wall synthesis.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,杆菌肽A对革兰氏阳性菌具有强效抗菌活性。它能诱导细胞壁损伤和细胞渗漏。对敏感菌株的最低有效浓度(MEC)为9.1 μg/mL。与其他一些抗生素相比,杆菌肽A因其强大的抗菌活性和极低的耐药性风险而备受青睐。
体内研究 (In Vivo)
在体内,杆菌肽A有多种剂型,包括外用软膏和注射液。它对革兰氏阳性菌感染有效。外用制剂用于治疗皮肤感染,而注射剂用于治疗全身感染。它可用于多种治疗用途。
酶活实验
杆菌肽A的非细胞检测方法是评估其在无细胞体系中与聚异戊二烯焦磷酸酯的结合能力。结合亲和力可通过表面等离子共振或等温滴定量热法测定。细胞壁合成抑制作用可通过体外测定放射性标记前体掺入肽聚糖的情况来评估。
细胞实验
体外细胞试验中,杆菌肽A的活性测定包括在合适的培养基中培养革兰氏阳性菌(例如金黄色葡萄球菌、链球菌属)。最低抑菌浓度(MIC)采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定。杀菌活性通过时间-杀菌曲线分析进行评估。
动物实验
杆菌肽A的体内动物研究方案采用革兰氏阳性病原体感染模型。该化合物可通过局部、皮下或静脉途径给药。研究终点包括存活率、组织内细菌载量和伤口愈合情况。研究遵循标准的抗生素疗效评价方案。
药代性质 (ADME/PK)
杆菌肽A的药代动力学特性表现为口服吸收差,通常采用肠外或局部给药。它主要经肾脏排泄。该化合物半衰期短,需要频繁给药。局部用药可最大程度减少全身吸收。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
杆菌肽A已在临床应用多年,安全性良好。局部用药通常耐受性良好,极少发生过敏反应。全身用药可引起肾毒性,尤其是在高剂量或长期使用时。应遵循标准预防措施。
参考文献

[1]. Scogin DA, et al., Binding of nickel and zinc ions to bacitracin A. Biochemistry. 1980 Jul 8;19(14):3348-52.

其他信息
巴西霉素A是一种对革兰氏阳性细菌有效的多肽抗生素。它是巴西霉素的主要活性成分,提供外用和注射形式。它通过靶向聚烯烃焦磷酸盐抑制细菌细胞壁的生物合成。由于肾毒性问题,它不是一线系统性抗生素。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C66H103N17O16S
分子量
1422.69
CAS号
22601-59-8
PubChem CID
10909430
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
密度
1.43 g/cm3
沸点
1755.5ºC at 760 mmHg
熔点
221 - 225 °C
闪点
1015.5ºC
LogP
3.724
tPSA
556.17
氢键供体(HBD)数目
17
氢键受体(HBA)数目
21
可旋转键数目(RBC)
31
重原子数目
100
分子复杂度/Complexity
2850
定义原子立体中心数目
15
SMILES
CC[C@@H]([C@H](N)C1=N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H]2CCCCNC([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC2=O)CCCN)=O)[C@H](CC)C)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CC4=CN=CN4)=O)CC(O)=O)=O)CC(N)=O)=O)=O)[C@H](CC)C)=O)CCC(O)=O)=O)CC(C)C)=O)CS1)C
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7029 mL 3.5145 mL 7.0289 mL
5 mM 0.1406 mL 0.7029 mL 1.4058 mL
10 mM 0.0703 mL 0.3514 mL 0.7029 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们