| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Firefly luciferase[1]
Luciferase-IN-3 directly targets firefly luciferase, an ATP-dependent enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of D-luciferin to produce oxyluciferin and emit light. The compound is believed to bind to the active site of the enzyme, interfering with the catalytic cycle and preventing the conversion of luciferin. The reported IC₅0 for firefly luciferase (P. pyralis) is approximately 3.2 microM. Notably, the compound shows no significant inhibitory potency against Renilla reniformis luciferase, demonstrating selectivity for the firefly enzyme. It does not target mammalian enzymes or receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Luciferase-IN-3 是一种强效的萤火虫荧光素酶抑制剂。在标准的无细胞酶活性测定中，该化合物对 P. pyralis 荧光素酶的抑制浓度 IC₅0 为 3.2 uM。在优化的测定条件下（例如，1 uM D-荧光素、2 mM ATP 和 10 mM MgCl2），该化合物以浓度依赖的方式显著降低光输出，在浓度高于 10-30 uM 时几乎完全抑制。重要的是，该化合物对海肾荧光素酶的抑制作用不显著，因此可作为双荧光素酶测定中区分不同荧光素酶报告基因的选择性工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未有关于 Luciferase-IN-3 作为治疗药物的体内活性报道。该化合物是一种化学探针，仅用于体外实验，不适用于动物给药。理论上，它可以作为对照用于生物发光成像研究，以验证信号变化是由真正的生物调控而非直接的荧光素酶抑制引起的。在此类应用中，应在离体或细胞裂解液中使用，而不是全身性地给药于活体动物。目前尚未发表任何关于该化合物的疾病改善活性或体内疗效的研究。
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| 酶活实验 |
无细胞酶抑制实验用于表征 Luciferase-IN-3。将重组萤火虫荧光素酶（1-10 ng/mL）稀释于实验缓冲液（25 mM Tris-HCl pH 7.8、2 mM EDTA、10% 甘油、1 mM DTT、0.5 mM ATP、0.5 mM MgCl2、0.2 mM 辅酶 A）中。将 Luciferase-IN-3 溶解于 DMSO 中，并在相同的缓冲液中进行系列稀释（0.01-100 uM，最终 DMSO 浓度 ≤1%）。加入 D-荧光素（最终浓度 50 uM）启动反应。立即使用发光仪测量发光强度。根据剂量-反应曲线计算 IC₅0 值。对于海肾荧光素酶，使用腔肠素作为底物，并改进了测定缓冲液（不含辅酶A）。该方案是荧光素酶抑制剂表征的标准方法。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将萤火虫荧光素酶报告质粒和海肾荧光素酶对照质粒（用于标准化）瞬时共转染至细胞（例如 HEK293 或 HeLa 细胞）。24 小时后，用浓度为 0.1-50 uM 的 Luciferase-IN-3 处理细胞 2-4 小时。然后用被动裂解缓冲液裂解细胞，并使用双荧光素酶检测试剂盒测定荧光素酶活性。由于细胞通透性的考虑，细胞内萤火虫荧光素酶抑制的 IC₅0 值通常高于无细胞检测中的 IC₅0 值（约 1-5 uM）。该化合物还用于测试测试化合物对发光的影响是否是由于直接抑制荧光素酶所致：如果测试化合物也是荧光素酶抑制剂，则将测试化合物与荧光素酶-IN-3 共同孵育不应进一步降低信号。
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| 动物实验 |
目前尚未开展以 Luciferase-IN-3 作为疗效测试药物的动物实验。它是一种研究用化学和生物化学工具，而非治疗药物。如果用于体内实验，则仅限于急性、非生存性实验，用于特定研究目的，例如对组织中的生物发光信号进行光学验证。对于此类应用，可局部或全身注射该化合物，剂量为 1-20 mg/kg，以快速降低荧光素酶活性。然而，这并非标准方案，且文献中对此用途的记载也较少。实际上，目前尚无针对该化合物的标准动物实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无 Luciferase-IN-3 的药代动力学数据。作为一种分子量为 292.09 g/mol 的小分子抑制剂，其具有含溴代呋喃环和恶二唑环的杂环结构，其口服生物利用度、半衰期和代谢稳定性尚未得到表征。该化合物并非候选药物，也未进行正式的 ADME 研究。该化合物以固体粉末形式提供，供研究使用，应储存于 -20℃。体外实验通常将其溶解于 DMSO 中，推荐储备液浓度为 10-20 mM。溶液在 -80℃ 下可稳定保存 6 个月，或在 -20℃ 下可稳定保存 1 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未发表关于 Luciferase-IN-3 的正式毒性研究。在利用多种哺乳动物细胞系（例如 HEK293、HeLa、HepG2）进行的细胞活力测定中，该化合物在浓度高达 100 μM（处理 72 小时）时未显示出明显的细胞毒性。尚未确定其在啮齿动物中的急性经口 LD₅₀。作为一种研究用化学品，应按照标准实验室安全防护措施进行操作，包括佩戴手套、实验服和护目镜。该化合物不适用于人体，其全身给药的安全性尚不明确。任何体内使用均需事先进行安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Luciferase-IN-3 并非临床药物，也未获得监管部门批准或进入临床试验阶段。它是一种研究级化学品，用作分子生物学和药物发现的工具。其主要用途是在基于荧光素酶的报告基因检测中作为抑制剂对照，以识别高通量筛选中的假阳性结果。通过确认测试化合物不直接抑制荧光素酶，研究人员可以确保观察到的活性是由所研究通路真正的生物学调控所致。该化合物最初由 Auld 等人在 2008 年发表于《药物化学杂志》(J Med Chem 2008;51(8):2372-86) 的一项关于荧光素酶抑制活性化合物库的研究中进行了表征。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C11H6BRN3O2
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| 分子量 |
292.09
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| CAS号 |
690987-97-4
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| 外观&性状 |
Solid Powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4236 mL | 17.1180 mL | 34.2360 mL | |
| 5 mM | 0.6847 mL | 3.4236 mL | 6.8472 mL | |
| 10 mM | 0.3424 mL | 1.7118 mL | 3.4236 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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