| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-Methyltetrahydrofolate is a cofactor for the enzyme methionine synthase (MS). It donates a methyl group to homocysteine to form methionine. This reaction is central to the methionine cycle and impacts many critical processes, including DNA methylation via S-adenosylmethionine (SAM). It also indirectly targets the enzymes involved in folate metabolism, such as methylenetetrahydrofolate reductase (MTHFR). It does not directly bind to a receptor but is a substrate for methionine synthase and a ligand for the reduced folate carrier (RFC).
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，5-甲基四氢叶酸作为底物而非抑制剂发挥作用。它用于酶活性测定，以测量蛋氨酸合成酶的活性。其活性通过其作为甲基供体参与同型半胱氨酸转化为蛋氨酸的能力来衡量。在细胞培养（例如成纤维细胞）中，它是通过还原型叶酸载体（RFC）进入细胞的主要叶酸形式。它是细胞内叶酸库和基因表达的关键调节因子。与叶酸相比，它能增加肝脏整体DNA甲基化水平。目前尚无EC₅0或IC₅0值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，5-甲基四氢叶酸（5-MTHF）并非直接起作用的药物，而是一种必需营养素，可被吸收、分布和代谢。膳食中的叶酸和叶酸盐在肠道和肝脏中转化为5-MTHF，然后释放到血液循环中。它影响组织特异性基因表达，并增加肝脏整体DNA甲基化水平（相对于叶酸而言）。5-MTHF用于治疗叶酸缺乏症，并且其通过降低同型半胱氨酸水平来降低心血管风险的作用也已被研究。它是某些特殊医学用途食品和膳食补充剂中使用的活性叶酸形式。
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| 酶活实验 |
无细胞 5-甲基四氢叶酸 (5-MTHF) 测定属于酶活性测定。以蛋氨酸合成酶为例，将该酶与 5-甲基四氢叶酸、同型半胱氨酸和甲基转移酶在缓冲液（例如 50 mM 磷酸钾缓冲液，pH 7.2）中孵育。在 37℃ 孵育后，终止反应，并使用高效液相色谱法 (HPLC) 或放射性标记法（使用 [14C]-甲基标记的 5-MTHF）对产物蛋氨酸进行定量。酶活性通过蛋氨酸的生成速率来测定，并可由此确定 5-MTHF 的米氏常数 (Km)。这是一种酶动力学研究，而非结合测定。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的研究，将原代细胞或细胞系（例如，人成纤维细胞）培养在缺乏叶酸的培养基中。然后，将它们与不同浓度的5-甲基四氢叶酸（例如，0.1-100 nM）一起孵育。24-72小时后，收集细胞。提取细胞内叶酸多聚谷氨酸，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）进行测定，以评估其摄取和代谢情况。可以使用甲基化DNA定量试剂盒或通过测量标记的5-甲基四氢叶酸（5-MTHF）中[3H]-甲基掺入DNA的情况来评估整体DNA甲基化状态。这些检测方法可以证明其代谢功能。
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| 动物实验 |
体内研究用于评估5-甲基四氢叶酸（5-MTHF）与叶酸（FA）相比的生物利用度和生理效应。在小鼠模型中，动物被喂食低叶酸饮食。随后，在数周内，分别补充特定剂量（例如，1-10 mg/kg 饮食）的叶酸或5-MTHF。研究结束后，采集血液样本以测量血清叶酸和同型半胱氨酸水平。同时采集组织样本（肝脏、脑组织）以测量叶酸含量（采用液相色谱-串联质谱法，LC-MS/MS）和DNA甲基化水平（采用高效液相色谱法，HPLC或质谱法）。这些终点指标用于比较两种叶酸形式的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5-甲基四氢叶酸的药代动力学已得到充分研究。它通过质子偶联叶酸转运蛋白（PCFT）在近端小肠吸收，是血浆中叶酸的主要转运形式。进入细胞后，它经叶酸多聚谷氨酸合成酶（FPGS）转化为多聚谷氨酸形式，以便在组织中保留。5-甲基四氢叶酸的生物利用度至少与叶酸相当。长期服用可提高血清和红细胞中的叶酸浓度。口服5-甲基四氢叶酸后，其吸收达峰时间（Tmax）约为1-2小时，但其半衰期尚未确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-甲基四氢叶酸（5-MTHF）通常被认为是安全的（GRAS），是维生素B9的天然活性形式。它的毒性极低。由于它是一种营养素，因此尚未确定其急性口服毒性（LD₅₀）。高剂量（例如，每天15毫克，持续数月）通常耐受性良好。潜在的副作用较轻，可能包括胃肠道不适。与未代谢的叶酸不同，5-MTHF不会掩盖维生素B12缺乏症。其二钠盐形式可溶于水，在正常操作条件下不被视为危险物质。标准的实验室安全操作规程即可满足要求。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-甲基四氢叶酸二钠盐并非药物，也未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 或欧洲药品管理局 (EMA) 批准用于特定治疗用途，但它广泛用作膳食补充剂和特殊医学用途食品。其主要用途是作为一种营养干预措施，用于治疗叶酸缺乏症和高同型半胱氨酸血症。它也被用于研究叶酸代谢、一碳代谢和表观遗传学。与合成叶酸不同，5-甲基四氢叶酸二钠盐无需代谢活化，可用于某些MTHFR基因多态性患者。它以高纯度研究标准品的形式商业化，用于高效液相色谱 (HPLC) 和液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析。储存温度为-20℃。
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| 分子式 |
C20H23N7NA2O6
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|---|---|
| 分子量 |
503.42
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| 精确质量 |
503.151
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| CAS号 |
68792-52-9
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| PubChem CID |
135445749
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| LogP |
0
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| tPSA |
209.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
854
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Na+].[Na+].O=C1C2=C(N=C(N([H])[H])N1[H])N([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])N([H])C1C([H])=C([H])C(C(N([H])C([H])(C(=O)[O-])C([H])([H])C([H])([H])C(=O)[O-])=O)=C([H])C=1[H])N2C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
KKIWVYLOTHCGRV-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25N7O6.2Na/c1-27-12(9-23-16-15(27)18(31)26-20(21)25-16)8-22-11-4-2-10(3-5-11)17(30)24-13(19(32)33)6-7-14(28)29;;/h2-5,12-13,22H,6-9H2,1H3,(H,24,30)(H,28,29)(H,32,33)(H4,21,23,25,26,31);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;2-[[4-[(2-amino-5-methyl-4-oxo-3,6,7,8-tetrahydropteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]pentanedioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9864 mL | 9.9321 mL | 19.8641 mL | |
| 5 mM | 0.3973 mL | 1.9864 mL | 3.9728 mL | |
| 10 mM | 0.1986 mL | 0.9932 mL | 1.9864 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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