| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ε-Poly-L-lysine does not target a specific protein receptor. Its antimicrobial mechanism is primarily based on its cationic charge. The positively charged peptide electrostatically interacts with the negatively charged phospholipid components of the microbial cell membrane. This interaction disrupts membrane integrity, increasing permeability and leading to cell lysis and death. It can also cause cell membrane damage by interacting with the cell wall and inducing an osmotic effect. It has broad-spectrum activity against bacteria, yeasts, and molds, including Gram-positive and Gram-negative bacteria, but is less effective against Gram-negatives due to their outer membrane.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,ε-聚赖氨酸盐酸盐具有强效且快速的抗菌活性。其对多种食源性致病菌和腐败微生物的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.1-10 ug/mL,尤其对枯草芽孢杆菌和酿酒酵母有效。该物质具有较高的热稳定性(可在 120℃ 下保持 30 分钟),并在 pH 值 2.5-9.0 的宽广范围内保持抗菌活性。由于其并非药物,而是一种杀菌剂,因此没有用于评估治疗效果的 EC₅0 或 IC₅0 值。在细胞培养中,高浓度下该物质具有细胞毒性,但在工作浓度(例如 <500 ug/mL)下通常对哺乳动物细胞无毒。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,ε-聚赖氨酸并非用于全身给药的药物。其主要体内用途是作为食品防腐剂。作为食品成分摄入时,它被认为是安全的(GRAS - 一般公认安全)。它也被用作医疗器械(例如心血管支架)的涂层剂,以防止生物膜形成和后续感染。此外,它还可以用作转染试剂,利用其带正电荷的特性将核酸导入细胞,从而与DNA结合。目前尚未有关于全身给药在动物疾病模型中显示出治疗效果的报道。
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| 酶活实验 |
由于ε-聚赖氨酸(ε-PL)是一种杀菌剂而非药物,因此不适用酶或受体结合试验。其活性通过测定抗菌效力来评估。最小抑菌浓度(MIC)采用肉汤微量稀释法测定。在96孔板中,用合适的培养基(例如,细菌培养基为Mueller-Hinton肉汤)配制ε-PL的倍比稀释液(0.1-500 ug/mL)。向每个孔中加入标准化的待测微生物悬液(例如,5 × 10⁵ CFU/mL)。将培养板置于适宜的温度下培养(例如,细菌培养于37℃,24小时)。MIC为不产生可见浑浊的最低ε-PL浓度。对于杀真菌活性,则在酵母氮源(YNB)肉汤中测试该化合物对酵母的抑制作用。
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| 细胞实验 |
基于细胞的检测方法用于评估化合物对特定微生物的抗菌活性或对哺乳动物细胞的细胞毒性。抗菌活性检测采用无细胞方案中描述的标准肉汤微量稀释法。细胞毒性检测中,将哺乳动物细胞(例如小鼠成纤维细胞L929)培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中,并接种于96孔板。细胞用浓度范围为0至5000 ug/mL的ε-PL处理24至72小时。采用MTT法或刃天青法(alamarBlue)检测细胞活力。可计算CC₅0(半数最大细胞毒性浓度)。这对于评估潜在生物医学应用的安全范围至关重要。
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| 动物实验 |
ε-聚赖氨酸的体内动物实验并非药物研发的标准流程。安全性评估方面,通常在大鼠身上进行急性口服毒性(LD₅₀)研究。大鼠单次口服高剂量(高达5000 mg/kg)的ε-PL,并观察14天。对于医疗器械应用,将该化合物涂覆于材料(例如支架或导管)上,然后植入兔或大鼠感染模型中。该装置可皮下植入或植入目标部位。研究期间,监测动物的感染临床症状,并在研究结束时取出植入物,评估细菌黏附和生物膜形成情况。这些研究测试的是装置本身,而非化合物本身。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于ε-聚L-赖氨酸并非作为药物全身给药,因此通常不对其药代动力学(PK)数据进行研究。当用作食品添加剂时,它会被摄入体内。在胃肠道中,它会部分水解成必需氨基酸L-赖氨酸,然后被吸收并作为营养物质利用。预计它不会以完整聚合物的形式被全身吸收。高分子量聚L-赖氨酸聚合物的PK特性已被研究作为药物递送载体。在大鼠中,静脉注射后,由于聚L-赖氨酸迅速分布到肝脏和肾脏并随后降解,其血浆消除半衰期(t1/2)很短,仅为几分钟。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ε-聚赖氨酸盐酸盐的毒性极低,可安全用作食品防腐剂。大鼠急性经口LD₅₀ > 5,000 mg/kg,与食盐(NaCl)相当。Ames试验表明其不具有致突变性。它不刺激皮肤,也不致敏。在人类中,只要在批准的剂量范围内(例如,最大剂量为30 mg/kg体重)摄入,即可安全使用。目前尚未发现其具有致癌性或生殖毒性。然而,高剂量下可能具有轻微的通便作用。实验室操作时,只需采取标准防护措施(戴手套、穿实验服)即可。它是一种非危险物质。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ε-聚赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000)并非药物,也未获得任何人类药物的监管批准。它是一种获批的食品添加剂(例如,INS编号258,E编号E243),在包括日本、美国和欧盟在内的许多国家均有销售。其主要用途是作为一种天然的“绿色”防腐剂,延长各种食品和饮料的保质期,包括米粉制品、谷物、肉类和饮料。此外,它还被用于抗菌研究、药物递送(作为DNA载体)以及医疗器械的包衣以防止感染。它具有耐热性,并在较宽的pH范围内保持活性。
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| 分子式 |
(C6H12N2O.CLH)N
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| 分子量 |
2000-5000
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 别名 |
ε-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000); Epsilon-polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-PL hydrochloride (MV 2000-5000)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (with ultrasonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。