17:1 Lyso PC

目录号: V102420
17:1 Lyso PC 是一种可以模拟生物磷脂膜的脂质体。
17:1 Lyso PC CAS号: 1246304-62-0
产品类别: Liposome
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
17:1 Lyso PC 是一种能够模拟生物磷脂膜的脂质体。脂质体是具有同心磷脂双层膜的囊泡的主要成分,可用于构建抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性水溶性药物可被包裹在脂质体的内部水相空间中,而亲脂性药物则可分布到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。它尤其适用于反义寡核苷酸的递送,能够克服细胞摄取效率低和体内快速丢失的问题。
17:1 Lyso PC(1-(10Z-十七碳烯酰基)-sn-甘油-3-磷酸胆碱)是一种可形成脂质体的磷脂,含有单不饱和十七碳烯酸(17:1)酰基链和胆碱头基。这种单链脂质由于其倒锥形分子结构,能够促进膜的正曲率。它可用于模拟生物磷脂膜,并构建用于抗癌和抗感染的药物递送系统(例如脂质体),尤其适用于递送反义寡核苷酸。
生物活性&实验参考方法
靶点
Not applicable. 17:1 Lyso PC is a synthetic phospholipid and a biochemical reagent, not a drug targeting a specific protein. It is used as a liposome membrane component. Its "target" is the aqueous cavity or the lipid bilayer of the vesicle. It acts as a surfactant or lipid excipient. It is particularly used to construct liposomes for drug delivery, helping to overcome problems such as inefficient cellular uptake and rapid loss of payloads in the body.
体外研究 (In Vitro)
17:1 溶血磷脂酰胆碱 (Lyso PC) 可形成脂质体(具有同心磷脂双层膜的囊泡)。作为一种单链脂质,其倒锥形分子结构使其能够促进膜的正曲率。与饱和溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 相比,Δ10 位上的顺式双键增加了酰基链的柔性和流动性,从而增强了其诱导膜曲率的能力。它可用于将高极性水溶性有效载荷封装在内部水相空间中,或将亲脂性有效载荷封装在脂质双层中。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无纯脂质的具体体内数据。其体内“活性”取决于其所携带的药物载荷。当药物被制成脂质体时,其循环半衰期更长,且在肿瘤中表现出增强的渗透性和滞留性(EPR)效应。脂质本身具有生物可降解性,有助于将反义寡核苷酸递送至靶细胞,从而克服核酸酶降解和细胞摄取率低等问题。
酶活实验
不适用。17:1 Lyso PC 是一种脂质体形成材料,而非酶结合测试化合物。它通过生物物理方法进行评估。临界胶束浓度 (CMC) 的测定方法如下:将脂质在 PBS 缓冲液中稀释至 0.01-100 ug/mL,并与亲脂性染料(例如尼罗红或二苯基己三烯,DPH)混合。测量荧光强度。CMC 是荧光强度急剧增加(表明胶束形成)时的浓度。
细胞实验
脂质体的标准细胞摄取实验。制备含有17:1 Lyso PC和荧光染料(例如,0.2% mol Rhodamine-DOPE)的脂质体。将癌细胞(例如,HeLa或A549)接种于8孔板中(5×10⁴个细胞/孔)。向细胞中加入荧光脂质体(10-100 ug/mL),并在37℃下孵育2-24小时。洗涤并固定细胞。通过共聚焦显微镜(红色荧光)观察摄取情况。使用流式细胞术定量荧光细胞的百分比。
动物实验
用于反义寡核苷酸(ASO)递送的小鼠异种移植模型。将携带皮下肿瘤异种移植瘤的裸鼠静脉注射包裹ASO(5-20 mg/kg)的17:1 Lyso PC脂质体。对照组注射游离ASO或空脂质体。24-48小时后,处死小鼠,收集肿瘤和主要器官。采用qPCR或Northern印迹法检测组织匀浆中ASO的浓度。监测肿瘤生长抑制情况。
药代性质 (ADME/PK)
纯脂质不适用;药代动力学取决于制剂。对于脂质体药物,包封药物的半衰期(t1/2)比游离药物(几分钟)长得多(数小时至数天)。由于脂质体在循环中停留直至被网状内皮系统(肝脏/脾脏)清除,其分布容积(Vd)通常接近血浆容积。17:1 溶血磷脂酰胆碱(Lyso PC)有助于稳定双层膜并防止药物泄漏。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
17:1 Lyso PC 是一种标准实验室化学品。安全数据表表明,它仅供研究使用,操作时应佩戴适当的个人防护装备(手套、实验服、护目镜)。它不属于急性毒物,但作为一种合成脂质,它会刺激眼睛和皮肤。避免产生粉尘或气溶胶。它不适用于人类或兽医的诊断或治疗用途。
参考文献

[1]. Hyperactivators of mammalian dendritic cells. World Intellectual Property Organization, WO2022221827 A2 2022-10-20.

[2]. Liposomes as a drug delivery system for antisense oligonucleotides[J]. Antisense research and development, 1992, 2(2): 165-176.

其他信息
17:1 Lyso PC 也称为 LPC 17:1/0:0。其分子式为 C2₅H₅₀NO₇P。它是一种极性头基脂质,用于生成正曲率膜,这对于细胞融合和内吞作用的研究至关重要。它可溶于 DMSO(100 mg/mL)和乙醇。仅供研究使用。不可用于药物、人体或家庭用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H50NO7P
分子量
507.64
CAS号
1246304-62-0
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9699 mL 9.8495 mL 19.6990 mL
5 mM 0.3940 mL 1.9699 mL 3.9398 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9850 mL 1.9699 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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