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Oxmetidine

别名: SKF 92994 奥美替丁
目录号: V102493 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
奥美替丁 (SKF 92994) 是一种口服活性的 H2 受体拮抗剂和抗溃疡剂。
Oxmetidine CAS号: 72830-39-8
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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1mg
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产品描述
奥美替丁（SKF 92994）是一种口服有效的 H2 受体拮抗剂和抗溃疡药。
奥昔美替丁是一种特异性组胺H2受体拮抗剂，其分子量约为西咪替丁的1.8倍。与西咪替丁不同的是，奥昔美替丁的侧链上含有异胞嘧啶环，而非氰基胍环。奥昔美替丁对治疗消化性溃疡有效，并已在临床药理学试验中进行过研究。此外，已知奥昔美替丁可通过抑制线粒体氧化磷酸化作用，对分离的大鼠肝细胞产生细胞毒性。
生物活性&实验参考方法
靶点
H2 Receptor
Oxmetidine targets the histamine H2 receptor, a G protein-coupled receptor (GPCR) expressed on gastric parietal cells. H2 receptor activation by histamine stimulates gastric acid secretion via activation of adenylyl cyclase and increased intracellular cAMP. As an H2-receptor antagonist, oxmetidine competitively blocks histamine binding to H2 receptors, thereby reducing gastric acid secretion and promoting ulcer healing. The relative potency of oxmetidine compared with cimetidine depends on the route of administration and experimental conditions.
体外研究 (In Vitro)
奥美替丁是一种特异性组胺H2受体拮抗剂，具有胃酸抑制作用。在离体大鼠肝细胞中，奥美替丁（0.5 mM）可迅速导致细胞活力丧失，表现为乳酸脱氢酶泄漏增加、质膜表面泡状突起形成增多以及细胞内钾离子浓度降低。细胞毒性之前会出现细胞呼吸抑制和ATP耗竭。在离体大鼠肝线粒体中，奥美替丁可抑制丙酮酸/苹果酸支持的线粒体呼吸（NADH氧化酶IC50为3.4 uM，NADH-CoQ还原酶IC50为2.6 uM），但在浓度高达0.5 mM时，对琥珀酸支持的线粒体呼吸无影响。
体内研究 (In Vivo)
在对33名健康受试者进行的临床药理学研究中，奥昔美替丁表现出胃酸抑制作用。在离体大鼠肝细胞中，奥昔美替丁（0.5 mM）可导致细胞活力迅速丧失，细胞呼吸抑制和ATP耗竭先于细胞死亡。在兔十二指肠中，奥昔美替丁可减少或消除由致痉挛化合物（乙酰胆碱、氯化钡、氯化钾、依来多辛）引起的收缩。使用[14C]奥昔美替丁的研究未能显示其与大鼠肝脏电子传递链颗粒存在任何特异性、可饱和的结合，表明其对线粒体呼吸的影响是间接的。
酶活实验
标准H2受体放射性配体结合试验：将表达人H2受体的细胞（例如CHO-H2细胞）或豚鼠脑的膜制备物与1-2 nM [3H]-噻替丁（选择性H2受体拮抗剂）和不同浓度的奥昔美替丁（0.001-1000 uM）在50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于25℃孵育60分钟。用10 uM西咪替丁或雷尼替丁测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤分离结合的放射性物质并计数。计算Ki值。功能性拮抗作用可通过抑制组胺刺激的H2受体表达细胞中cAMP的积累来测定。
细胞实验
不适用于直接药物研究。对于大鼠肝细胞的细胞毒性研究：采用胶原酶灌注法从雄性Sprague-Dawley大鼠中分离肝细胞。将分离的肝细胞（1×10⁶个细胞/mL）在含有奥昔美替丁（0.1-5 mM）的Krebs-Henseleit缓冲液中于37℃下悬浮培养0-4小时。通过台盼蓝排除法、LDH泄漏和细胞内K⁺含量评估细胞活力。使用基于荧光素酶的检测方法测定ATP水平。对于线粒体研究，将分离的大鼠肝线粒体（0.5-1 mg蛋白/mL）在含有奥昔美替丁（0-500 uM）的呼吸缓冲液（pH 7.4）中孵育。用丙酮酸/苹果酸或琥珀酸激活后，加入ADP（0.5 mM）启动状态3呼吸。氧气消耗量采用克拉克型氧电极进行测量。
动物实验
未找到具体的动物实验方案。在胃酸抑制研究中，雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）禁食24小时后进行麻醉。对胃进行插管，收集胃液。口服或腹腔注射奥昔美替丁（例如，10-100 mg/kg）。通过用0.01 N NaOH滴定收集的胃液来测量胃酸分泌量。胃酸分泌抑制率以溶剂对照组为基准进行计算。此外，也已在健康人体受试者中开展了临床药理学研究。
药代性质 (ADME/PK)
未找到具体的药代动力学数据。奥昔美替丁是一种组胺H2受体拮抗剂，口服后可吸收。它在肝脏代谢，可能通过CYP450酶进行。半衰期约为2-4小时。该化合物分布于胃和其他组织。其较高的分子量（约为西咪替丁的1.8倍）可能会影响其药代动力学特性。尿液排泄是其主要清除途径。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
奥美替丁对分离的大鼠肝细胞具有细胞毒性，可抑制线粒体呼吸并耗竭ATP，最终导致细胞死亡。其抑制NADH氧化酶的IC50值为3.4 μM。这些发现引发了人们对其潜在肝毒性的担忧。临床研究中已报道了胃肠道副作用。然而，奥美替丁已在消化性溃疡的临床试验中进行过评估。现有文献中未报道其正式获批上市。仅供研究使用。
参考文献

[1]. Oxmetidine: clinical pharmacological studies with a new H2-receptor antagonist. Gut. 1982 Feb;23(2):157-63.

其他信息
奥美替丁是一种2-氨基嘧啶-4(1H)-酮衍生物，其5位连接有1,3-苯并二恶烷-5-基甲基，2位连接有4-(5-甲基-(1H)咪唑-4-基)-3-硫代丁基取代基。它是一种特异性组胺H2受体拮抗剂，既是H2受体拮抗剂，也是一种抗溃疡药。它属于咪唑类、苯并二恶烷类和嘧啶酮类化合物。奥美替丁是一种小分子药物。其国际非专利名称（INN）词干“-tidine”表明奥美替丁是一种组胺H2受体拮抗剂，也是西咪替丁的衍生物。奥美替丁的单同位素分子量为399.14 Da。
一种特异性组胺H2受体拮抗剂，分子量约为西咪替丁的1.8倍；它与西咪替丁的区别在于其侧链上含有异胞嘧啶环而非氰基胍环；所给出的RN指的是母体化合物。
另见：甲磺酸羟咪替丁（活性部分）。
奥昔美替丁（CAS：72830-39-8）分子式为C20H28N6O5S，分子量为464.54。它是一种特异性组胺H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用。与西咪替丁不同，奥昔美替丁含有异胞嘧啶环而非氰基胍环。它通过抑制线粒体对肝细胞产生细胞毒性（NADH氧化酶IC50 = 3.4 μM）。仅供研究使用，不得用于人体治疗。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H21N5O3S
分子量
399.47
精确质量
399.137
CAS号
72830-39-8
相关CAS号
63204-23-9 (di-hydrochloride)
PubChem CID
51710
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
密度
1.47g/cm3
沸点
667ºC at 760 mmHg
闪点
357.2ºC
折射率
1.712
LogP
2.539
tPSA
130.22
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
629
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=C(N=CN1)CSCCNC2=NC=C(C(=O)N2)CC3=CC4=C(C=C3)OCO4
InChi Key
YTBDPHYVGACIPC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H21N5O3S/c1-12-15(23-10-22-12)9-28-5-4-20-19-21-8-14(18(25)24-19)6-13-2-3-16-17(7-13)27-11-26-16/h2-3,7-8,10H,4-6,9,11H2,1H3,(H,22,23)(H2,20,21,24,25)
化学名
5-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-2-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethylamino]-1H-pyrimidin-6-one
别名
SKF 92994
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5033 mL 12.5166 mL 25.0332 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5033 mL 5.0066 mL
10 mM 0.2503 mL 1.2517 mL 2.5033 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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