| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
A2/J2-isoprostanes contain a reactive alpha,beta-unsaturated carbonyl group that can undergo Michael addition reactions with thiol-containing biomolecules like glutathione (GSH) and proteins. This covalent modification of proteins is a key mechanism by which 15-A2t-Isoprostane exerts its biological effects. It can also signal through the thromboxane A2 (TP) receptor, inhibiting angiogenesis.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
15-A2t-异前列烷(10、30 μM,3 小时)增强了谷氨酸诱导的 HT22 海马细胞的细胞毒性并降低了谷胱甘肽 (GSH) 水平[2]。15-A2t-异前列烷(10 μM,24 小时)抑制了 VEGF 诱导的人冠状动脉内皮细胞的迁移和管状结构形成[3]。
15-A2t-异前列烷(10、30 uM,3 小时)可增强谷氨酸诱导的 HT22 海马细胞毒性并降低谷胱甘肽 (GSH) 水平。此外,它(10 uM,24 小时)可通过激活 TP 受体抑制 VEGF 诱导的人冠状动脉内皮细胞迁移和管状结构形成。这表明其具有细胞毒性和抗血管生成双重作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠静脉注射[3H]15-A2t-异前列烷后,80%的放射性剂量以极性结合物的形式经尿液排出。鉴定出的主要代谢物是巯基尿酸亚砜,它是与谷胱甘肽结合后形成的。此外,在暴露于氧化应激的大鼠体内,该代谢物也会内源性生成,因此尿液中的该代谢物可用作特异性生物标志物。
|
| 酶活实验 |
不适用。由于该化合物活性极高,可直接与生物分子反应,因此其作用需通过细胞实验进行研究。检测其尿液代谢物的标准方案如下:用有机溶剂萃取尿液;然而,该结合物仍保留在水相中。采用高效液相色谱-质谱联用技术(HPLC/MS)鉴定巯基尿酸亚砜代谢物。
|
| 细胞实验 |
HT22小鼠海马细胞毒性试验:将HT22细胞在有或无谷氨酸存在的情况下,用15-A2t-异前列烷(例如,10-30 uM)处理3小时。然后使用MTT法检测细胞活力。细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)水平可使用荧光法或比色法试剂盒进行测定。该方案可用于评估化合物的神经毒性。
|
| 动物实验 |
大鼠尿液代谢物鉴定研究:为研究15-A2t-异前列烷的体内代谢,将含有少量[3H]15-A2t-异前列烷的溶液静脉注射给大鼠。随后收集24小时内的尿液。用有机溶剂萃取尿液,并测定水相中剩余的放射性。最后,采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC/MS)法鉴定主要代谢物。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
静脉注射15-α2t-异前列烷后,80%的放射性物质迅速以极性代谢物的形式经尿液排出。主要的尿代谢物被鉴定为巯基尿酸亚砜结合物。这表明该化合物在循环中的半衰期极短,并通过与谷胱甘肽结合而迅速从体内清除。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
15-α2t-异前列烷是一种活性亲电试剂,可与蛋白质形成共价加合物,这一过程可能导致细胞功能障碍。通过动物实验,研究人员得以了解其作为疾病中氧化应激下游介质的潜在作用。研究表明,HepG2细胞可通过与谷胱甘肽结合有效地代谢该物质。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
8-异前列腺素A2是一种前列腺素。环戊烯酮异前列腺素
15-A2t-异前列烷(CAS:474391-66-7)又称8-异前列腺素A2。其分子式为C20H30O4,分子量为334.45。该异前列烷是花生四烯酸在非酶促自由基催化下生成的产物,可作为氧化应激的生物标志物。 |
| 分子式 |
C20H30O4
|
|---|---|
| 分子量 |
334.45
|
| 精确质量 |
334.214
|
| CAS号 |
474391-66-7
|
| PubChem CID |
35020890
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
515.3±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
279.6±26.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.555
|
| LogP |
3.25
|
| tPSA |
74.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
476
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CCCCC[C@@H](/C=C/[C@H]1C=CC(=O)[C@H]1C/C=C\CCCC(=O)O)O
|
| InChi Key |
MYHXHCUNDDAEOZ-UKUWKSPLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H30O4/c1-2-3-6-9-17(21)14-12-16-13-15-19(22)18(16)10-7-4-5-8-11-20(23)24/h4,7,12-18,21H,2-3,5-6,8-11H2,1H3,(H,23,24)/b7-4-,14-12+/t16-,17-,18-/m0/s1
|
| 化学名 |
(Z)-7-[(1S,2S)-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopent-3-en-1-yl]hept-5-enoic acid
|
| 别名 |
8-iso Prostaglandin A2
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9900 mL | 14.9499 mL | 29.8998 mL | |
| 5 mM | 0.5980 mL | 2.9900 mL | 5.9800 mL | |
| 10 mM | 0.2990 mL | 1.4950 mL | 2.9900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。