| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not applicable. 3-Hydroxylidocaine is a drug metabolite and is not a pharmacologically active drug itself. The parent drug, lidocaine, is a voltage-gated sodium channel (Nav) blocker. 3-Hydroxylidocaine is an aromatic hydroxylation product. Its primary function is as an analytical standard for assessing lidocaine exposure. The mechanism of action of its formation is via CYP450 enzymes (mainly CYP3A4).
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| 体外研究 (In Vitro) |
目前尚无适用的体外药理学数据。3-羟基利多卡因是利多卡因的主要代谢产物，被用作药物代谢和毒理学研究的分析参考标准。其主要作用是作为利多卡因代谢分解的标志物。目前尚无关于其体外效价或功效的信息，且这些信息与其用途无关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
一项在大鼠和绵羊中进行的研究发现，3-羟基利多卡因是利多卡因的主要代谢产物。利多卡因原药在临床上用作局部麻醉剂和治疗室性心律失常。该代谢产物的体内活性与原药的肝脏清除率相关。其血浆浓度可用于表征受试者的代谢表型。
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| 酶活实验 |
不适用。3-羟基利多卡因是一种分析标准品。其在液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）中的典型应用流程如下：首先，向空白生物基质（例如血浆、尿液）中添加已知浓度的3-羟基利多卡因，制备校准曲线。然后，向所有校准品和样品中添加稳定标记的内标，例如3-羟基利多卡因-d6。经蛋白质沉淀或固相萃取后，使用LC-MS/MS分析样品。分析物与内标的峰面积比用于定量。
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| 细胞实验 |
不适用。3-羟基利多卡因是一种分析标准品，不用作细胞培养中的药理学研究测试样品。它可以添加到细胞裂解液或培养基中，用于验证将要用于测定药物处理实验样品中代谢物浓度的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法。
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| 动物实验 |
3-羟基利多卡因是利多卡因在大鼠和绵羊体内的主要代谢产物。作为分析标准品，它不作为试验物质用于动物实验。然而，它可以在动物样本中进行测定。在典型的大鼠药代动力学研究中，给动物注射利多卡因后采集血样。然后对血浆进行处理，并使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行分析，校准曲线和质控样品均由3-羟基利多卡因标准品制备。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
3-羟基利多卡因的已知代谢产物包括3-羟基单乙基甘氨酰二甲胺。3-羟基利多卡因是利多卡因的已知代谢产物。 3-羟基利多卡因是利多卡因的主要代谢产物。作为一种代谢产物，其药代动力学（生成和消除）与其母体化合物利多卡因的药代动力学密切相关。其生成速率以及血浆中3-羟基利多卡因与利多卡因的比值可作为CYP3A4活性的标志物。作为分析标准品，它本身没有独立的药代动力学特征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未找到3-羟基利多卡因的具体毒性数据。它被认为是利多卡因的主要代谢产物。该代谢产物的毒理学特征尚未得到充分阐明；然而，该代谢产物或其他利多卡因代谢产物的积累可能与利多卡因过量引起的中枢神经系统（CNS）和心血管毒性有关。作为分析标准品，其用量极少。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-羟基利多卡因是一种氨基酸酰胺，是利多卡因的代谢产物。
3-羟基利多卡因（CAS：34604-55-2）的分子式为C14H22N2O2，分子量为250.34。其IUPAC名称为2-(二乙氨基)-N-(3-羟基-2,6-二甲基苯基)乙酰胺。它是利多卡因在大鼠和绵羊体内的主要代谢产物，并被用作科研分析标准品。 |
| 分子式 |
C14H22N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
250.34
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| 精确质量 |
250.168
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| CAS号 |
34604-55-2
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| PubChem CID |
161824
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 密度 |
1.103g/cm3
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| 沸点 |
390.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
190.2ºC
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
2.362
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| tPSA |
52.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
267
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(N(CC)CC(NC1C(C)=CC=C(O)C=1C)=O)C
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| InChi Key |
PMGUCIDDSCRAMY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N2O2/c1-5-16(6-2)9-13(18)15-14-10(3)7-8-12(17)11(14)4/h7-8,17H,5-6,9H2,1-4H3,(H,15,18)
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| 化学名 |
2-(diethylamino)-N-(3-hydroxy-2,6-dimethylphenyl)acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9946 mL | 19.9728 mL | 39.9457 mL | |
| 5 mM | 0.7989 mL | 3.9946 mL | 7.9891 mL | |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9973 mL | 3.9946 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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