| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Cannabinoid Receptor (CB1) (Ki = 3.2 nM) [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1'-Naphthoyl-2-methylindole 在大鼠前脑大麻素受体竞争性结合实验中表现出高亲和力（使用 [³H]CP-55,940 测得 Ki = 3.2 nM），较先导化合物 pravadoline (Ki = 34 nM) 提升 >10 倍。[1]
在离体小鼠输精管标本中，Compound 88 (10–100 nM) 剂量依赖性地抑制电刺激诱导的收缩 (IC₅₀ = 42 nM)，此效应可被 CB1 拮抗剂 SR141716A 完全阻断。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射 Compound 88 (0.3–10 mg/kg) 在小鼠中产生经典大麻素行为效应：给药后 30 分钟出现剂量依赖性运动减少 (ED₅₀ = 1.2 mg/kg)、僵住症 (ED₅₀ = 2.8 mg/kg) 和体温下降 (ED₅₀ = 1.5 mg/kg)。高剂量 (10 mg/kg) 下效应持续 >90 分钟。[1]
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| 酶活实验 |
大麻素受体结合实验：大鼠前脑膜与 [³H]CP-55,940 (0.5 nM) 及不同浓度 Compound 88 在 Tris-HCl 缓冲液 (50 mM, pH 7.4，含 5 mM MgCl₂ 和 0.1% BSA) 中孵育 (30°C, 90 分钟)。通过过滤分离结合放射性并定量，采用 Cheng-Prusoff 方程计算 Ki 值。[1]
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| 动物实验 |
Binding assay: Rat forebrains were homogenized in ice-cold Tris-HCl buffer and centrifuged. Membrane pellets were resuspended for radioligand binding studies. [1]
Mouse behavioral tests: Male mice received intravenous injections of Compound 88 (0.3–10 mg/kg) dissolved in ethanol:emulphor:saline (1:1:18). Hypomotility (open-field test), catalepsy (bar test), and rectal temperature were measured at 30, 60, and 90 min post-dose. [1] Vas deferens bioassay: Mouse vasa deferentia were mounted in organ baths with Krebs solution. Electrical stimulation (0.1 Hz, 0.3 ms pulse) induced contractions. Compound 88 was cumulatively added to assess inhibition. [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Compound 88 established critical SAR insights: 1-Naphthoyl substitution at C3' combined with 2-methylindole core maximized CB1 affinity. Its full agonist profile was confirmed by reversal with SR141716A in functional assays. [1]
This compound became a structural prototype for aminoalkylindole-derived synthetic cannabinoids, demonstrating nanomolar potency in both binding and functional assays. [1] |
| 分子式 |
C20H15NO
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|---|---|
| 分子量 |
285.34
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| CAS号 |
80749-33-3
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)C(=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43
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| 别名 |
80749-33-3; (2-Methyl-1H-indol-3-yl)(naphthalen-1-yl)methanone; DTXSID70472432; DTXCID10423246; (2-methyl-1h-indol-3-yl)-naphthalen-1-ylmethanone; (2-Methyl-1H-indol-3-yl)-1-naphthalenylmethanone; 2-methyl-3-(naphthalene-1-carbonyl)-1H-indole; 1'-Naphthoyl-2-methylindole;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5046 mL | 17.5230 mL | 35.0459 mL | |
| 5 mM | 0.7009 mL | 3.5046 mL | 7.0092 mL | |
| 10 mM | 0.3505 mL | 1.7523 mL | 3.5046 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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