| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of R-(-)-Flecainide is the voltage-gated sodium channels (Nav1.5) in cardiac myocytes. Class Ic antiarrhythmic agents, including flecainide, act by blocking fast sodium channels (INa) in a use-dependent manner, slowing the rapid upstroke of the cardiac action potential (Phase 0) and thereby reducing conduction velocity in the His-Purkinje system and ventricular myocardium. The R-enantiomer may exhibit different potency and selectivity compared to the S-enantiomer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
R-(-)-氟卡尼是一种抗心律失常药物，可抑制室性异位搏动。氟卡尼属于Ic类抗心律失常药物，能高亲和力阻断心脏钠通道。预计R-对映体具有强效的钠通道阻滞活性。现有文献中未提供R-对映体特异性体外钠通道抑制的详细IC50值，但其母体化合物氟卡尼已被证实是一种强效的、使用依赖性的钠通道阻滞剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
R-(–)-氟卡尼可抑制小鼠氯仿诱发的心房颤动（9-20 mg/kg，口服，单次剂量），ED50 为 14.5 mg/kg；可抑制杂种犬乌本苷诱发的心律失常（1-3 mg/kg，静脉注射，单次剂量），且不引起毒性[1]。
R-(-)-氟卡尼可预防小鼠氯仿诱发的心室颤动，其ED50为14.5 mg/kg。这表明其在标准心律失常模型中具有强效的体内抗心律失常活性。该化合物具有口服活性，临床上已将其用作口服抗心律失常药物。R-对映异构体的体内疗效与外消旋氟卡尼相当，后者在临床上用于治疗各种心律失常。 |
| 酶活实验 |
标准钠通道电生理检测：人Nav1.5 (SCN5A)通道在HEK293细胞中表达。采用全细胞膜片钳技术进行记录，外液成分为（单位：mM）：140 NaCl、4 KCl、1 CaCl2、1 MgCl2、10 HEPES、5葡萄糖（pH 7.4）。R-(-)-氟卡尼的浓度范围为0.1-100 uM。通过施加从-120 mV到-20 mV的去极化脉冲来诱发钠电流。通过施加频率为1-10 Hz的脉冲序列来评估使用依赖性阻滞。计算稳态阻滞的IC50值。
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| 细胞实验 |
标准心肌细胞电生理检测：将新生大鼠心室肌细胞或人诱导多能干细胞（iPSC）来源的心肌细胞培养于盖玻片上。采用全细胞膜片钳技术记录动作电位（AP）。细胞在37℃下用Tyrode氏液灌注。加入浓度为1-50 uM的R-(-)-氟卡尼。测量最大上升速度（dV/dt max）和动作电位时程（APD）。dV/dt max的降低表明钠通道被阻断。同时评估细胞活力和收缩力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：氯仿诱导小鼠室颤[1]
剂量：9-20 mg/kg 给药途径：口服，单次给药 实验结果：预防了室颤。 动物/疾病模型：乌本苷诱导杂种犬室性心动过速[1] 剂量：1-3 mg/kg 给药途径：静脉注射，单次给药 实验结果：抑制了心律失常。 氯仿诱导小鼠心室颤动模型：将雄性ICR小鼠（20-25 g）随机分组（每组n=10-15）。腹腔或静脉注射R-(-)-氟卡尼，剂量为0.5-30 mg/kg（ED50 = 14.5 mg/kg）。在预定时间（例如10-30分钟）后，麻醉小鼠，并吸入0.5 mL氯仿15秒以诱导心脏致敏。记录心室颤动的发生率。计算各剂量组的心室颤动保护率，并通过概率单位分析确定ED50。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无R-(-)-氟卡尼作为分离对映体的具体药代动力学数据。氟卡尼（外消旋体）具有极佳的口服生物利用度（约90-95%）和较长的消除半衰期（在快代谢者中约为20小时）。它主要在肝脏通过CYP2D6代谢。约30%以原形经尿液排出。R-对映体可能与S-对映体具有相似或不同的药代动力学特性，这对于立体选择性药理学研究具有重要意义。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟卡尼（消旋体）作为一种抗心律失常药物，具有良好的安全性。其致心律失常作用（加重现有心律失常或诱发新的心律失常）属于 Ic 类致心律失常作用，可能造成严重后果，尤其是在患有结构性心脏病（例如心肌梗死后）的患者中。R-对映异构体可能具有不同的安全性，但文献综述中未提供相关比较数据。高剂量服用也可能出现心脏和中枢神经系统毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
R-(-)-氟卡尼（CAS：99495-90-6）分子式为C17H20F6N2O3，分子量为414.34。它是氟卡尼（一种Ic类抗心律失常药物）的R-对映异构体。该化合物可预防小鼠氯仿诱发的室颤（ED50 = 14.5 mg/kg）。适用于心律失常、钠通道药理学和立体选择性药物作用的研究。外观：白色至类白色固体粉末。仅供研究使用，不可用于人体治疗。每行列出一个产品，字段之间用制表符分隔。
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| 分子式 |
C17H20F6N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
414.34
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| 精确质量 |
414.138
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| CAS号 |
99495-90-6
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| PubChem CID |
6603850
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.286g/cm3
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| 沸点 |
434.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
216.8ºC
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| 折射率 |
1.457
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| LogP |
4.16
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| tPSA |
59.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
500
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
c1cc(c(cc1OCC(F)(F)F)C(=O)NCC2CCCCN2)OCC(F)(F)F
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| InChi Key |
DJBNUMBKLMJRSA-LLVKDONJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20F6N2O3/c18-16(19,20)9-27-12-4-5-14(28-10-17(21,22)23)13(7-12)15(26)25-8-11-3-1-2-6-24-11/h4-5,7,11,24H,1-3,6,8-10H2,(H,25,26)/t11-/m1/s1
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| 化学名 |
N-[[(2R)-piperidin-2-yl]methyl]-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿环境中。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~241.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4135 mL | 12.0674 mL | 24.1348 mL | |
| 5 mM | 0.4827 mL | 2.4135 mL | 4.8270 mL | |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2067 mL | 2.4135 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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