| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The biological targets of 11-deoxy Prostaglandin F1alpha are the prostaglandin F receptor (FP receptor) and potentially other prostaglandin receptors (EP, DP, IP, TP) depending on the tissue. Prostaglandin F2alpha (PGF2alpha) and its analogs bind to FP receptors to mediate smooth muscle contraction, vasoconstriction, and bronchoconstriction. The removal of the 11-hydroxy group alters the binding affinity and selectivity compared to PGF1alpha.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在整体动物实验中，11-脱氧PGF1α以32 mg/kg的剂量可抑制35%的胃酸分泌。已知其在0.3倍于PGF1α的剂量下可引起大鼠子宫收缩，表明其在本实验中的效力约为母体化合物的三倍。该化合物具有血管加压（升高血压）和支气管收缩活性。11-脱氧PGF1α（0-10 mg/kg，静脉注射）可刺激妊娠大鼠的子宫收缩。
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| 体内研究 (In Vivo) |
11-脱氧PGF1α（0-10 mg/kg，静脉注射，单剂量）可刺激妊娠Sprague-Dawley大鼠的子宫收缩，并对仓鼠的生育能力产生轻微影响[1]。
11-脱氧PGF1α具有血管加压和支气管收缩活性，并能引起子宫收缩。在整体动物实验中，32 mg/kg剂量下，其可抑制35%的胃酸分泌。11-脱氧PGF1α在0.3倍于PGF1α的剂量下即可引起大鼠子宫收缩，这意味着在本实验中，其效力约为母体化合物的三倍。静脉注射11-脱氧PGF1α（0-10 mg/kg）可刺激妊娠Sprague-Dawley大鼠的子宫收缩。 |
| 酶活实验 |
不适用。11-脱氧前列腺素F1α是一种前列腺素类似物，其活性通常在功能性组织测定中测量，而非在无细胞受体结合测定中测量。然而，典型的FP受体结合测定如下：将表达FP受体的细胞膜制备物与0.5-2 nM [3H]-PGF2α和不同浓度的未标记11-脱氧PGF1α（0.1-10,000 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4，10 mM MgCl2）中于25℃孵育60分钟。通过过滤分离结合的放射性，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
前列腺素活性的标准细胞检测方法：将表达FP受体的细胞（例如，稳定表达FP受体的Swiss 3T3成纤维细胞或HEK293细胞）用钙敏感染料（Fluo-4 AM）标记，并用不同浓度的11-脱氧PGF1α（0.01 nM至10 uM）处理。使用荧光酶标仪测量细胞内钙动员。对于IP1或cAMP的积累（如果激活其他前列腺素受体），将细胞用化合物处理30分钟，并通过HTRF或ELISA测量cAMP。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 妊娠 Sprague-Dawley 大鼠[1]
剂量： 0-10 mg/kg 给药途径： 静脉注射，单次给药 实验结果： 刺激子宫收缩的活性是 PGF1α 的 3 倍。 胃酸分泌研究：大鼠禁食24小时。麻醉后，进行胃插管。静脉或腹腔注射11-脱氧前列腺素F1α，剂量范围为1-100 mg/kg。收集1-2小时的胃液，并测量其体积和酸度（可滴定酸）。子宫收缩研究：麻醉妊娠大鼠，暴露子宫角。静脉注射11-脱氧前列腺素F1α（0-10 mg/kg），并使用等长力传感器记录子宫收缩情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
未找到11-脱氧前列腺素F1α的药代动力学数据。前列腺素类似物在循环中的半衰期通常很短（以分钟计），因为它们会被15-羟基前列腺素脱氢酶（15-PGDH）和β-氧化迅速代谢。静脉注射后，该化合物会迅速从血液中清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未发现具体的毒性数据。11-脱氧PGF1α是一种前列腺素类似物，与其他前列腺素一样，可能产生剂量依赖性副作用，包括支气管收缩（喘息、呼吸困难）、血管收缩（高血压）和胃肠道反应（恶心、腹泻、腹部绞痛）。高剂量时，子宫收缩可能对妊娠动物构成风险。请遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
11-脱氧前列腺素F1α是一种前列腺素。所提供的参考文献指的是(9α,13E,15S)-异构体。
11-脱氧前列腺素F1α（11-脱氧PGF1α）是一种研究级前列腺素类似物，分子式为C20H36O4，分子量为340.50。纯度≥95%。它是PGF1α的合成类似物，用作研究前列腺素生物学、平滑肌收缩和胃生理学的工具。仅供研究使用，不得用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C20H36O4
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|---|---|
| 分子量 |
340.50
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| 精确质量 |
340.261
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| CAS号 |
37785-98-1
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| PubChem CID |
5283069
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
507.2±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
274.6±23.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.538
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| LogP |
4.21
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
367
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CCCCC[C@@H](/C=C/[C@H]1CC[C@@H]([C@@H]1CCCCCCC(=O)O)O)O
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| InChi Key |
HYBPXYQCXNOTFK-DUSCRHDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H36O4/c1-2-3-6-9-17(21)14-12-16-13-15-19(22)18(16)10-7-4-5-8-11-20(23)24/h12,14,16-19,21-22H,2-11,13,15H2,1H3,(H,23,24)/b14-12+/t16-,17-,18+,19-/m0/s1
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| 化学名 |
7-[(1R,2S,5R)-2-hydroxy-5-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]cyclopentyl]heptanoic acid
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| 别名 |
11-deoxy PGF1α
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9369 mL | 14.6843 mL | 29.3686 mL | |
| 5 mM | 0.5874 mL | 2.9369 mL | 5.8737 mL | |
| 10 mM | 0.2937 mL | 1.4684 mL | 2.9369 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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