| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Piribedil N-oxide is the alpha2-adrenergic receptor, where it acts as an antagonist. It is a metabolite of the dopamine receptor agonist piribedil, which itself targets dopamine D2 and D3 receptors. However, the N-oxide metabolite does not necessarily retain the dopaminergic activity of the parent drug. The compound is classified as a drug metabolite and is used to study the metabolic fate of piribedil.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
吡贝地尔N-氧化物已被发现是一种α2-肾上腺素能拮抗剂，这表明它在某些生物系统中可能具有与母体药物吡贝地尔（一种多巴胺D2/D3受体激动剂）相反的活性。它是多巴胺受体激动剂吡贝地尔的代谢产物，代表了参与其母体化合物代谢过程的化学化合物。该化合物可能用于改善认知和感觉神经系统疾病，表明其具有潜在的神经药理活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于吡贝地尔N-氧化物作为给药药物的具体体内数据。尽管有文献描述其可用于改善认知和感觉神经系统疾病，提示其具有潜在的治疗用途，但已发表的文献中并未提供具体的体内研究和疗效数据。因此，它主要用作研究吡贝地尔代谢的分析标准品，而非候选药物。
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| 酶活实验 |
标准α2-肾上腺素能受体结合试验：将大鼠脑皮层膜制备物或表达人α2A/2B/2C-肾上腺素能受体的细胞膜制备物与0.5-1 nM [3H]-RX821002或[3H]-rauwolscine以及不同浓度的吡贝地尔N-氧化物（0.1-10,000 nM）在50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于25℃孵育60分钟。使用10 uM酚妥拉明测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤分离结合的放射性，并用闪烁计数法定量。计算Ki值。
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| 细胞实验 |
未找到特定的基于细胞的实验方案。对于功能性α2-肾上腺素能拮抗剂活性，将表达α2-肾上腺素能受体的细胞（例如CHO细胞）接种于96孔板中，并用含福斯克林的缓冲液预孵育以提高cAMP水平。激动剂（例如可乐定）激活α2-肾上腺素能受体可抑制福斯克林刺激的cAMP积累。加入测试化合物以确定逆转这种抑制所需的浓度。细胞内cAMP水平通过HTRF或ELISA测定。
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| 动物实验 |
未找到具体的体内动物实验方案。研究认知增强化合物的一般方案如下：首先训练大鼠完成莫里斯水迷宫或被动回避任务，以建立基线学习和记忆能力。在测试前30-60分钟，以1-30 mg/kg的剂量口服或腹腔注射吡贝地尔N-氧化物。记录各项表现参数（水迷宫逃避潜伏期、被动回避任务中的穿行潜伏期）。将治疗组动物的认知功能与对照组和阳性对照组进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未找到吡贝地尔N-氧化物的具体药代动力学数据。作为母体药物吡贝地尔的代谢产物，将研究其由吡贝地尔的生成过程。口服吡贝地尔后，采集血浆和组织样本，并采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析，以测定母体药物及其N-氧化物代谢产物。通过这些研究，可以确定吡贝地尔N-氧化物的生成速率、最大血药浓度（Cmax）和暴露量（AUC）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吡贝地尔N-氧化物是多巴胺受体激动剂吡贝地尔的代谢产物。原药的安全性已得到较好证实：吡贝地尔可能引起胃肠道不适（恶心、呕吐）、头晕、嗜睡、低血压和精神症状。作为代谢产物，它可能影响原药的整体活性或副作用。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吡贝地尔N-氧化物是一种研究级代谢物，分子式为C16H18N4O3，分子量为314.34，纯度>95%。它是多巴胺受体激动剂吡贝地尔和α2-肾上腺素能拮抗剂的N-氧化物代谢物。本产品仅供研究使用，不可用于人体治疗，作为药物代谢研究的分析标准品。
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| 分子式 |
C16H18N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
314.34
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| 精确质量 |
314.138
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| CAS号 |
53954-71-5
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| PubChem CID |
71441787
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| LogP |
1.564
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| tPSA |
76.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
397
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C[N+](CCN1C2=NC=CC=N2)(CC3=CC4=C(C=C3)OCO4)[O-]
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| InChi Key |
UOCNNJVJUXZOHP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N4O3/c21-20(11-13-2-3-14-15(10-13)23-12-22-14)8-6-19(7-9-20)16-17-4-1-5-18-16/h1-5,10H,6-9,11-12H2
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| 化学名 |
2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-oxidopiperazin-4-ium-1-yl]pyrimidine
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| 别名 |
Piribedil N-oxide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1813 mL | 15.9063 mL | 31.8127 mL | |
| 5 mM | 0.6363 mL | 3.1813 mL | 6.3625 mL | |
| 10 mM | 0.3181 mL | 1.5906 mL | 3.1813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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