15-Keto-PGA1

目录号: V103135 纯度: ≥98%
15-Keto-PGA1 是 PGA1 的代谢产物,具有显著的血管收缩作用。
15-Keto-PGA1 CAS号: 61600-67-7
产品类别: Angiotensin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
15-酮-PGA1 是 PGA1 的代谢产物,具有显著的血管收缩作用。PGA1 本身也是一种血管收缩剂,其效力比等剂量的前列腺素 F2α (PGF2α) 和血管紧张素 II 更强。
15-酮-PGA1 是前列腺素 A1 (PGA1) 的代谢产物,具有显著的血管收缩作用。前列腺素 A1 本身就是一种血管收缩剂,其效力强于等剂量的前列腺素 F2alpha (PGF2alpha) 和血管紧张素 II。它存在于人肾皮质和其他组织中,可能参与调节肾血流量和肾小球滤过率。本化合物仅供研究使用。
生物活性&实验参考方法
靶点
The biological effects of 15-Keto-PGA1 are mediated through its interaction with multiple targets. It has been designated as targeting the Angiotensin Receptor. Additionally, it prevents the conversion of arachidonic acid to prostacyclin by inhibiting the enzyme cyclooxygenase (COX). It is also involved in modulating the activity of prostaglandins through interaction with 15-hydroxyprostaglandin dehydrogenase (15-PGDH), the enzyme that produces it.
体外研究 (In Vitro)
15-酮-PGA1 的主要体外特性是其血管收缩能力。在离体血管制备中,它表现出强效的血管收缩作用。它是由 15-羟基前列腺素脱氢酶作用于 PGA1 生成的,而 PGA1 本身也是一种血管收缩剂。它抑制环氧合酶 (COX) 的作用表明,它能够调节其他前列腺素及相关脂质介质的生成。
体内研究 (In Vivo)
现有文献中未发现针对 15-酮-PGA1 的具体体内研究。作为 PGA1 的代谢产物,其血管收缩作用是根据其母体化合物 PGA1 的已知活性推断的。PGA1 的血管收缩作用强于 PGF2α 和血管紧张素 II。因此,15-酮-PGA1 被认为参与内源性前列腺素代谢的整体血管效应,尤其是在肾脏中。
酶活实验
COX抑制研究的标准方案:使用荧光法试剂盒进行COX-1和COX-2酶活性测定。将待测化合物与酶预孵育10分钟。加入花生四烯酸底物启动反应。2分钟后终止反应,并测定荧光产物(激发波长530 nm,发射波长585 nm)。抑制率以不含抑制剂的对照组为基准计算。
细胞实验
血管收缩测试的标准程序是使用离体大鼠主动脉环。处死大鼠后,取出胸主动脉并将其切成 3-5 mm 的环状组织。将血管环置于充满 Krebs-Henseleit 溶液(37℃,95% O2/5% CO2)的器官浴槽中,静息张力为 2g。记录等长张力。平衡后,用 KCl 预收缩组织,然后加入累积浓度的 15-酮-PGA1(0.1 nM 至 10 uM)。
动物实验
未找到针对 15-酮-PGA1 的特定体内动物实验方案。评估血管活性化合物的典型体内实验:在大鼠模型中,将化合物静脉注射(例如,经颈静脉)给麻醉的动物。通过插入颈动脉的导管持续监测血压(收缩压、舒张压和平均动脉压)和心率。记录给药后 30-60 分钟内对 15-酮-PGA1(例如,0.1-100 μg/kg)的反应。
药代性质 (ADME/PK)
未找到 15-酮-PGA1 的药代动力学数据。作为一种前列腺素代谢物,其在循环中的半衰期预计非常短(几秒到几分钟),与其他二十碳酸类物质类似。它在组织中局部产生,并迅速代谢或消除。标准的药代动力学研究包括向啮齿动物静脉注射放射性标记化合物,然后进行连续血液采样,并通过放射免疫分析或液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 进行分析。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
未发现15-酮-PGA1的毒性数据。作为一种内源性脂质介质,它在体内自然产生时不具有显著毒性。用于研究时,应遵循标准的实验室安全预防措施。鉴于其强效的血管收缩特性,如果体内全身给药,可能会引起显著的心血管不良反应。
参考文献

[1]. Comparison of the pulmonary vascular response to prostaglandin A1, prostaglandin F2α and angiotensin II; Metabolism of PGA1 in lungJ. Life Sciences, 1976, 19(11): 1653-1661.

其他信息
15-脱氢前列腺素A1是前列腺素A类化合物的成员,它是通过将前列腺素A1的15-羟基氧化成相应的酮而得到的。它是大肠杆菌和人体内的一种代谢产物。在功能上,它与前列腺素A1相关。它是15-脱氢前列腺素A1(1-)的共轭酸。
15-酮-PGA1 是一种研究级生化试剂,仅供实验室使用,不可用于人体诊断或治疗。其分子式为 C20H30O4,分子量为 334.45。它是前列腺素家族成员,用于研究前列腺素代谢、环氧合酶抑制和血管调节。它是其母体前列腺素的稳定非酶促降解产物。每行列出一个产品,字段之间用制表符分隔。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H30O4
分子量
334.45
精确质量
334.214
CAS号
61600-67-7
PubChem CID
90659869
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
514.8±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
279.2±26.6 °C
蒸汽压
0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率
1.533
LogP
3.33
tPSA
71.44
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
476
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CCCCCC(=O)/C=C/[C@H]1C=CC(=O)[C@@H]1CCCCCCC(=O)O
InChi Key
YKXHFAJZOFTAOC-DTXSUPOZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H30O4/c1-2-3-6-9-17(21)14-12-16-13-15-19(22)18(16)10-7-4-5-8-11-20(23)24/h12-16,18H,2-11H2,1H3,(H,23,24)/b14-12+/t16-,18+/m0/s1
化学名
7-[(1R,5S)-2-oxo-5-[(E)-3-oxooct-1-enyl]cyclopent-3-en-1-yl]heptanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9900 mL 14.9499 mL 29.8998 mL
5 mM 0.5980 mL 2.9900 mL 5.9800 mL
10 mM 0.2990 mL 1.4950 mL 2.9900 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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