| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase II 0.98 μM (IC50)
Topoisomerase II (a nuclear enzyme essential for DNA replication, transcription, and chromosome segregation) |
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| 体外研究 (In Vitro) |
拓扑异构酶II抑制剂20 TFA对拓扑异构酶II具有强效抑制作用，IC50值为0.98 uM。它能诱导癌细胞系凋亡，并表现出广谱抗癌活性，提示其可能对多种癌症类型有效。除此一般性描述外，本文未提供不同细胞系的详细体外疗效数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无拓扑异构酶II抑制剂20 TFA的体内数据。据报道，其具有广谱抗癌活性，提示未来可能进行体内验证，但截至目前，尚未发表任何动物研究或生物体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
典型的拓扑异构酶II抑制试验：将重组人拓扑异构酶IIα与动质体DNA（kDNA）在试验缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、100 mM KCl、10 mM MgCl2、0.5 mM DTT、1 mM ATP、30 ug/mL BSA）中于37℃孵育30分钟。加入测试化合物后，用SDS/蛋白酶K终止反应。通过琼脂糖凝胶电泳分离脱链的kDNA产物，并用溴化乙锭染色显影。
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| 细胞实验 |
细胞系：任何癌细胞系（例如 HeLa、MCF-7、A549），在含 10% FBS 的适宜培养基中培养。处理：将细胞接种于 96 孔板中，用不同浓度的拓扑异构酶 II 抑制剂 20 TFA（0.01-100 uM）孵育 48-72 小时。细胞活力：MTT 法（加入 5 mg/mL MTT，孵育 4 小时，用 DMSO 溶解甲臜，读取 OD570 值）。细胞凋亡：Annexin V-FITC/PI 双染，流式细胞术。
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| 动物实验 |
未找到已发表的体内数据。评估拓扑异构酶II抑制剂体内疗效的一般方案如下：在裸鼠皮下建立癌细胞（例如A549或HCT116）异种移植瘤（每次注射5×10⁶个细胞）。当肿瘤体积达到约100-150 mm³时，将小鼠随机分组，分别接受拓扑异构酶II抑制剂20 TFA（例如10-50 mg/kg，腹腔注射或口服）或载体对照，每日一次，持续2-3周。每周测量两次肿瘤体积。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
未找到药代动力学数据。拓扑异构酶II抑制剂的典型研究包括对啮齿动物进行静脉/口服给药（例如，静脉注射5-10 mg/kg，口服20-50 mg/kg），采集血浆，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析以测定清除率、分布容积、末端半衰期（t1/2）和口服生物利用度（F%）。未报告此类数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未发现毒性数据。标准毒理学评价包括小鼠急性毒性试验（单次剂量递增至 2000 mg/kg），观察 14 天；以及大鼠重复给药口服毒性试验（28 天），并评估临床症状、体重变化、食物消耗量、血液学、血清化学和组织病理学。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
拓扑异构酶II抑制剂20 TFA是一种研究级小分子，旨在抑制拓扑异构酶II，拓扑异构酶II是一种已知的抗癌靶点。多种拓扑异构酶II抑制剂（例如依托泊苷、阿霉素）是FDA批准的化疗药物。该化合物可作为进一步优化的先导化合物。它以TFA盐的形式提供，以提高溶解度。在DMSO中的溶解度>10 mM。
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| 分子式 |
C24H24F5N5O4S
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|---|---|
| 分子量 |
573.54
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| 相关CAS号 |
Topoisomerase II inhibitor 20
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7436 mL | 8.7178 mL | 17.4356 mL | |
| 5 mM | 0.3487 mL | 1.7436 mL | 3.4871 mL | |
| 10 mM | 0.1744 mL | 0.8718 mL | 1.7436 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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