ADC Control Human IgG1-SN-38

目录号: V103948 纯度: ≥98%
ADC Control Human IgG1-SN-38 是 ADC Human IgG1-SN-38 的同型对照。
ADC Control Human IgG1-SN-38 产品类别: ADCs
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
ADC Control Human IgG1-SN-38 是 ADC Human IgG1-SN-38 的同型对照。抗体部分为 Human IgG1 kappa、同型对照,ADC 毒性分子和连接子部分为 CL2A-SN-38。
ADC 对照人 IgG1-SN-38(分子量 148.4 kDa)是一种同型对照抗体药物偶联物 (ADC),在研究中用作阴性对照。它由人 IgG1 kappa 同型对照抗体通过 CL2A-SN-38 连接子与拓扑异构酶 I 抑制剂 SN-38 偶联而成。该偶联物的平均药物抗体比 (DAR) 为 4,这意味着每个抗体分子携带约 4 个 SN-38 有效载荷。
生物活性&实验参考方法
靶点
ADC Control Human IgG1-SN-38 has no specific target. The antibody portion is a non-binding human IgG1 kappa isotype control, which does not recognize any particular antigen. Its purpose is to serve as a control in ADC experiments to assess the non-specific toxicity of the SN-38 payload and the effect of the linker. Any cytotoxic effect observed with this control ADC is attributed to non-specific uptake of the conjugate by cells (e.g., via pinocytosis or Fc receptor-mediated endocytosis), not target-specific binding. Therefore, it helps to distinguish target-dependent from target-independent effects.
体外研究 (In Vitro)
在体外,ADC对照品人IgG1-SN-38用于细胞活力检测,以评估非特异性毒性。它与靶向特异性ADC一起在靶点阳性和靶点阴性细胞上进行测试。对照品ADC引起的任何细胞活力降低均被视为非特异性毒性。该化合物是ADC开发中的标准质量控制试剂。由于预计该对照品ADC的活性与靶向ADC相比极低或中等,因此在搜索结果中未提供其具体的IC50值。
体内研究 (In Vivo)
作为同型对照,ADC Control Human IgG1-SN-38 在异种移植模型中用于体内,以控制非特异性抗体的影响。它与治疗性 ADC 进行比较,以确定观察到的抗肿瘤活性是由于特异性靶向还是仅仅是偶联物的非特异性摄取所致。它还可用于评估连接子-有效载荷的全身毒性。对照 ADC 引起的体重减轻和临床化学参数变化有助于确定靶向 ADC 的治疗窗口。
酶活实验
该抗体药物偶联物(ADC)不用于无细胞检测。其与细胞的结合通过流式细胞术在靶标阳性和靶标阴性细胞上进行评估。将细胞与 ADC(1-10 ug/mL)在 4℃ 下孵育 30-60 分钟。洗涤后,用荧光标记的抗人 IgG 二抗检测结合的抗体。测量平均荧光强度(MFI)。对照 ADC 的结合强度不应高于同型对照抗体。其纯度、聚集性和药物抗体比(DAR)通过 HPLC-SEC 和 HIC-HPLC 进行表征。
细胞实验
在体外细胞活力检测中,将靶点阳性细胞和靶点阴性细胞接种于96孔板中(每孔5,000-10,000个细胞)。24小时后,用不同浓度的ADC对照人IgG1-SN-38(0.01-1000 nM)或靶向ADC处理细胞96-120小时。使用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。对照ADC在靶点阳性细胞上的EC50值通常显著高于靶向ADC。该数据有助于确定靶向ADC的选择性指数。
动物实验
在典型的异种移植研究中,将靶向阳性癌细胞(例如,5×10⁶个细胞)皮下注射到6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内。当肿瘤平均体积达到150 mm³时,将小鼠随机分组(n=8-10)。每周一次,静脉注射10 mg/kg剂量的ADC对照人IgG1-SN-38(剂量与治疗性ADC相当),持续2-4周。对照组也可接受未偶联的同型抗体或生理盐水。每周测量两次肿瘤体积,并监测体重变化以评估毒性。使用对照ADC是为了确定靶点非依赖性抗肿瘤活性的程度。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种抗体药物偶联物(ADC),对照人IgG1-SN-38采用静脉注射给药。其药代动力学特性主要取决于抗体,预计与治疗性ADC相似。人IgG1在小鼠体内的半衰期通常为5-15天。然而,由于其疏水性有效载荷,该偶联物的清除速度可能更快。药物抗体比(DAR)是影响药代动力学的重要质量属性。检索结果未提供该对照ADC的具体药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
ADC对照人IgG1-SN-38的毒性主要来源于其有效载荷SN-38。作为同型对照,它不具有靶向特异性摄取;然而,它仍可被细胞非特异性摄取,从而导致全身毒性。在体内,该偶联物的最大耐受剂量(MTD)可能与靶向ADC相似。使用对照ADC是为了区分靶向特异性毒性和非特异性毒性。应遵循处理细胞毒性ADC的标准安全预防措施。
其他信息
ADC Control Human IgG1-SN-38 是一种研究级同型对照抗体,用于使用 SN-38 有效载荷的抗体药物偶联物 (ADC)。它是 ADC 开发的重要工具,可帮助研究人员验证其靶向 ADC 的特异性和治疗窗口。该抗体未经 FDA 批准,仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们