| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
RORγt 0.094 μM (IC50)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
RORγt 反向激动剂 34 影响 RORγt-LBD 对 SRC1 辅激活肽的募集，IC50 为 0.094 μM[1]。RORγt 反向激动剂 34 有效抑制 Th17 细胞分化，IC50 为 1.57 μM[1]。RORγt 反向激动剂 34（1 μM，1 小时）在小鼠肝微粒体中的半衰期为 18 分钟[1]。RORγt 反向激动剂 34 抑制 hERG，IC50 超过 40 μM，表明心脏毒性较低[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RORγt 反向激动剂 34 (100 mg/kg，腹腔注射，每日，7 天) 在改善咪喹莫特诱发的银屑病病变方面表现出显著效果[1]。RORγt 反向激动剂 34 (0.25% - 4% 软膏，每日，11 天) 在咪喹莫特诱发的银屑病小鼠模型中表现出抗银屑病作用 [1]。在 BALB/c 小鼠中，RORγt 反向激动剂 34 (4% 软膏，经皮给药，剂量约 50 g) 在约 10 分钟内达到血浆峰浓度 0.075 μg/mL [1]。RORγt 反向激动剂 34 (10% - 20% mg/kg 软膏，每日，12 天) 在 BALB/c 小鼠中无显著急性毒性 [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：采用8至10周龄的雌性BALB/c小鼠建立咪喹莫特诱导的银屑病模型。使用脱毛膏剃除小鼠背部2 cm × 3 cm的毛发，作为实验区域。从第1天到第7天，每天在小鼠剃毛后的背部和右耳局部涂抹62.5 mg市售5%咪喹莫特溶液。正常组小鼠则涂抹凡士林乳膏作为替代治疗[1]。
剂量：100 mg/kg 给药途径：腹腔注射，每日一次，连续7天 实验结果：在小鼠银屑病模型中表现出显著的抗炎特性，在4%剂量下效果最为显著。本研究证实，该药物能显著减轻米喹莫特诱导的脾脏异常肿大，其疗效与阳性对照药物地塞米松相当（通过比较不同组小鼠的脾脏重量与体重的比值得出）。与阳性对照药物地塞米松（5 mg/kg）相比，该药物在缓解耳部炎症方面也表现出更显著的效果。此外，该药物对背部皮肤红斑和脱屑的抑制作用与地塞米松基本相当。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C31H37N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
531.71
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| CAS号 |
2247604-77-7
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8807 mL | 9.4036 mL | 18.8072 mL | |
| 5 mM | 0.3761 mL | 1.8807 mL | 3.7614 mL | |
| 10 mM | 0.1881 mL | 0.9404 mL | 1.8807 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PROTAC ROR1 degrader-1
ROR1-IN-2
LDR102
ROR1-IN-3
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