| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Moxifloxacin-d4 hydrochloride is an analytical standard and has no direct biological target. The unlabeled parent drug, moxifloxacin, targets bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, which are essential enzymes for bacterial DNA replication, transcription, and repair. By inhibiting these enzymes, moxifloxacin induces DNA double-strand breaks and bacterial cell death. The deuterium labeling does not alter the biological activity, but the labeled compound is used solely for analytical purposes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
莫西沙星-d4盐酸盐并非药物,不具有直接的体外生物活性。它用作生物样品中莫西沙星定量分析的内标。未标记的莫西沙星是一种强效广谱氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有体外活性。对敏感菌株的最小抑菌浓度(MIC)通常小于1 ug/mL。氘代莫西沙星不用于生物活性测定。
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用。莫西沙星-d4盐酸盐不用于体内给药。它是一种分析内标,用于在药代动力学和生物等效性研究中定量莫西沙星。未标记的莫西沙星是一种口服有效的抗生素,用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性细菌性发作和社区获得性肺炎。氘代化合物不具有治疗作用。
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| 酶活实验 |
不适用。莫西沙星-d4盐酸盐是一种分析标准品,而非标准酶抑制剂。其纯度(>99%)经高效液相色谱法(HPLC)测定。结构经核磁共振氢谱(¹H NMR)、核磁共振碳谱(¹3C NMR)和质谱法确认。氘含量通过质谱法测定。在分析方法开发中,提取前向生物样品中加入固定量的莫西沙星-d4盐酸盐作为内标。分析物与内标的峰面积比用于定量分析。
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| 细胞实验 |
不适用。莫西沙星-d4盐酸盐不用于药物发现的标准细胞试验。毒性筛选时,将HepG2或HEK293细胞接种于96孔板(1×10⁴个细胞/孔),并用该化合物(1-1000 uM)处理24-72小时。采用MTT法检测细胞活力。CC₅0预计大于500 uM,表明细胞毒性极低。该化合物为分析标准品,而非药理学研究的试验药物。
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| 动物实验 |
为进行莫西沙星的药代动力学研究,雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250 g,每组n=6)分别口服(20-100 mg/kg)或静脉注射(10-20 mg/kg)盐酸莫西沙星。在不同时间点采集血样。提取前,向血浆样本中加入莫西沙星-d4盐酸盐作为内标。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量未标记莫西沙星的浓度。计算药代动力学参数(Cmax、Tmax、AUC、t½、生物利用度)。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸莫西沙星-d4 是一种分析标准品,而非药物。未标记的莫西沙星(游离碱)分子量为 437.89。口服后,其吸收良好(生物利用度约为 90%),在人体内的半衰期约为 12 小时。它分布于组织中,主要通过肾脏和胆汁排泄。用于研究的标记化合物应以粉末形式储存于 -20℃,并避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
莫西沙星-d4盐酸盐的危险说明:H315(造成皮肤刺激),H319(造成严重眼刺激),H335(可能造成呼吸道刺激)。信号词:警告。预防措施:P261(避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾),P280(佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩),P305+P351+P338(如不慎入眼:立即用清水小心冲洗几分钟)。储存:-20℃,密封,避光保存。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
莫西沙星-d4盐酸盐(BAY 12-8039-d4;CAS号未分配;分子量约441)是一种研究级稳定同位素标记内标,用于莫西沙星的定量分析。它并非FDA批准的药物。该内标用于液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法开发,以进行药代动力学(PK)和生物等效性(BE)研究。仅供研究使用,不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C21H21D4CLFN3O4
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| 分子量 |
441.92
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| 相关CAS号 |
Moxifloxacin-d4;2596386-23-9
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 别名 |
BAY 12-8039-d4
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2629 mL | 11.3143 mL | 22.6285 mL | |
| 5 mM | 0.4526 mL | 2.2629 mL | 4.5257 mL | |
| 10 mM | 0.2263 mL | 1.1314 mL | 2.2629 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。