| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Substance P, FAM-labeled TFA specifically targets the neurokinin 1 receptor (NK1R), a G protein-coupled receptor (GPCR) with high affinity for Substance P. NK1R is widely expressed in the central nervous system, immune cells, and peripheral tissues. Upon binding, Substance P activates Gq/11-mediated signaling, leading to phospholipase C activation, IP3 production, and calcium mobilization. This signaling pathway is involved in pain transmission, inflammation, vasodilation, and smooth muscle contraction. The FAM label does not interfere with receptor binding, allowing for live-cell imaging and binding studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，P物质（FAM标记的TFA，浓度为1-100 nM）能特异性结合表达NK1R的细胞（例如U373胶质母细胞瘤细胞、HEK293-NK1R细胞）。荧光信号（激发波长λex 488 nm，发射波长λem 520 nm）可通过流式细胞术、共聚焦显微镜或荧光酶标仪检测。过量的未标记P物质可竞争性抑制该结合，证实了其特异性。该化合物可用于研究NK1R的内化、再循环和转运。它是一种高亲和力配体，解离常数（Kd）在低纳摩尔范围内。在所用浓度（1-100 nM）下，该化合物无细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
P物质，即FAM标记的TFA，用于NK1R表达的离体和体内成像。它可以静脉注射（IV）或脑室内注射（ICV）到小鼠体内，以观察表达NK1R的组织。荧光信号可以通过全身成像或对采集的组织进行荧光显微镜观察来检测。它并非治疗药物，而是用于研究NK1R分布和动态变化的科研工具。由于其肽类性质，该化合物难以穿过血脑屏障，因此在中枢神经系统（CNS）研究中通常需要进行中枢给药。
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| 酶活实验 |
利用表达NK1R的细胞膜，通过饱和结合实验测定FAM标记的TFA（物质P）与NK1R的结合亲和力。将细胞膜（10-50 ug蛋白）与不同浓度（0.1-100 nM）的FAM标记的物质P在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA，0.01%杆菌肽）中于25℃孵育60-90分钟。结合的配体通过过滤或离心分离。直接测量荧光强度（激发波长λex 488 nm，发射波长λem 520 nm）。在加入1000倍过量的未标记物质P的情况下测定非特异性结合。Kd值通过Scatchard分析计算（通常为1-5 nM）。
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| 细胞实验 |
在NK1R内吞研究中，将表达NK1R的细胞（例如U373细胞）接种于24孔板的盖玻片上（2×10⁵个细胞/孔），并培养过夜。用P物质或FAM标记的TFA（10-100 nM）处理细胞，于37℃孵育5-60分钟。洗涤细胞后，用4%多聚甲醛固定，并用DAPI复染。使用共聚焦显微镜观察细胞表面和内吞受体结合的荧光。通过计算细胞内荧光与细胞表面荧光的比值来量化受体内吞。对于竞争性结合实验，使用流式细胞术：将细胞与10 nM FAM标记的SP（有或无过量未标记的SP，1-10 uM）孵育，并测量平均荧光强度（MFI）。
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| 动物实验 |
NK1R表达的体内成像：将P物质、FAM标记的TFA（100-500 μg/kg）溶于PBS中，经尾静脉注射给雌性BALB/c小鼠（6-8周龄，每组n=5）。注射后30-60分钟，对小鼠进行麻醉，并使用IVIS Spectrum成像系统（激发波长488 nm，发射波长520 nm）进行全身荧光成像。随后处死小鼠，并取出各器官（脑、脊髓、脾脏、肺、肾脏、肠道）进行离体荧光成像。对于中枢神经系统研究，通过脑室内（ICV）注射给药（1-10 μg）。对于药代动力学研究，在不同时间点采集血液样本，并测量血浆荧光强度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于P物质（FAM标记的TFA）的具体药代动力学数据。作为一种肽（游离碱分子量1706），由于其易被蛋白水解酶快速降解，因此血浆半衰期极短（<15分钟）。FAM荧光团稳定。静脉注射后，它能迅速从血液循环中清除。它不能有效穿过血脑屏障。用于研究时，应将其以冻干粉末的形式储存在-20℃（避光），它可溶于DMSO和水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
P物质，即FAM标记的TFA，毒性较低。处理肽和荧光染料时，请遵循标准安全预防措施：佩戴个人防护装备（手套、实验服、护目镜），在通风橱内操作，避免吸入和皮肤接触。FAM荧光团对光敏感，请避光保存。仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
P物质，FAM标记的TFA，是一种研究级荧光标记神经肽，用于研究NK1受体的结合、内化和转运。它并非FDA批准的药物。它可用于活细胞成像、流式细胞术和NK1R表达的体内成像。仅供研究使用，不可用于诊断或治疗。储存：粉末-20℃可保存3年，4℃可保存2年；溶剂-80℃可保存6个月，-20℃可保存1个月。避光保存。
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| 分子式 |
C84H108N18O19S.XC2HF3O2
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| 分子量 |
1705.93 (free base)
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| 相关CAS号 |
Substance P, FAM-labeled
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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