Pediocin PA 1   中文名称: pediocin PA-1

Pediocin PA-1 targets the cell membrane of Gram-positive bacteria. It acts by forming pores in the bacterial membrane, leading to disruption of membrane integrity, leakage of cellular contents, and cell death. Its activity is particularly potent against Listeria monocytogenes, a major foodborne pathogen.

体外实验表明，Pediocin PA-1 对多种革兰氏阳性菌（包括单核细胞增生李斯特菌）具有强效抗菌活性。其对敏感菌株的最低抑菌浓度在纳摩尔范围内。该化合物的杀菌活性迅速且呈浓度依赖性，使其成为一种有效的食品防腐剂。

在体内，Pediocin PA-1 用于食品体系中，以抑制食源性病原体（例如单核细胞增生李斯特菌）的生长。它已被研究用于各种食品基质，包括肉类、乳制品和海鲜产品，以评估其功效。该化合物并非用于全身治疗，而是用于食品保藏的局部应用。

佩迪奥辛PA-1的非细胞活性测定包括评估其在液体培养基或固体培养基中对目标细菌的抗菌活性。标准方法包括琼脂扩散法、纸片扩散法和肉汤微量稀释法，用于测定最小抑菌浓度（MIC）。该化合物破坏细菌膜的机制可通过基于脂质体的测定方法进行研究。

体外细胞试验检测Pediocin PA-1的活性，包括将目标细菌（例如单核细胞增生李斯特菌）培养于合适的培养基中。用不同浓度的细菌素处理细菌，并通过测量光密度或菌落计数监测细菌生长情况。最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）值由剂量-反应曲线确定。

由于Pediocin PA-1用作食品防腐剂，因此通常不进行其体内动物研究以达到治疗目的。功效研究是在食品基质中进行，而非在活体动物中进行。食品应用安全性评估遵循既定的食品添加剂和防腐剂监管指南。

由于Pediocin PA-1并非全身给药的治疗药物，因此其药代动力学特性不适用。该化合物用于食品保藏。其在食品基质中的稳定性和活性是主要考虑因素，而非吸收、分布、代谢或排泄。

关于乳酸菌素PA-1的毒理学数据报道不多。作为一种源自乳酸菌的细菌素，它曾被安全用于食品发酵，因此通常被认为可安全用作食品防腐剂。在处理研究级化合物时，应遵守标准的安全预防措施。

[1]. Pediocin PA-1, a wide-spectrum bacteriocin from lactic acid bacteria. Crit Rev Food Sci Nutr. 2002;42(2):91-121.

源自Pediococcus lactis PAC-1.0；一个由44个氨基酸组成的4.6 kDa肽；对多种革兰氏阳性菌株表现出抗菌活性；氨基酸序列可在第一来源中获得。

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PA-1肽是一种来自乳酸菌的广谱细菌素，分子式为C196H293N61O60S5，分子量约为4624。它对单核细胞增生李斯特菌和其他革兰氏阳性细菌特别活跃。该化合物用作食品生物防腐剂。它不是治疗药物，且没有临床试验或人类治疗使用的市场授权状态。

C196H293N61O60S5

4624.12

4623.042

111745-56-3

Pediocin PA 1 TFA

56842033

Typically exists as solids at room temperature

2080

68

73

95

322

11300

42

S1C[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@@H](C)C(N[C@H](C(N[C@@H](C)C(N[C@H](C(N[C@@H](C)C(N[C@H](C(NCC(NCC(N[C@@H](CC2=CN=CN2)C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(NCC(N[C@@H](CC(N)=O)C(N[C@@H](CC2=CN=CN2)C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CS1)=O)CCCCN)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)[C@@H](C)O)=O)=O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2)=O)=O)CCSC)=O)=O)=O)CC(N)=O)=O)CC(N)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)[C@@H](C)CC)=O)NC([C@H]([C@@H](C)O)NC([C@H]([C@@H](C)O)NC([C@H](C)NC([C@H](CCCCN)NC(CNC([C@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)NC([C@H](CC(=O)O)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CO)NC([C@@H]1CSSC[C@@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(N1)=O)=O)CC1=CN=CN1)=O)CCCCN)=O)=O)NC([C@H]([C@@H](C)O)NC([C@H](C(C)C)NC(CNC([C@H](CC(N)=O)NC(CNC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC([C@H](CCCCN)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O

ZRUMXHGBGLWVDT-SJMRFLIKSA-N

InChI=1S/C196H293N61O60S5/c1-18-92(7)155-191(311)242-131(66-143(206)270)182(302)241-129(64-141(204)268)170(290)214-75-145(272)223-94(9)161(281)232-120(50-55-318-17)173(293)224-95(10)162(282)235-124(59-105-69-211-115-36-23-21-33-112(105)115)176(296)226-97(12)163(283)254-157(98(13)260)188(308)219-73-144(271)212-74-146(273)229-125(60-106-70-207-87-220-106)178(298)234-119(48-49-139(202)266)166(286)213-78-150(277)231-130(65-142(205)269)181(301)240-126(61-107-71-208-88-221-107)179(299)233-118(39-27-31-54-200)175(295)249-138(196(316)317)86-322-321-85-137(187(307)252-156(93(8)19-2)192(312)253-155)248-194(314)159(100(15)262)257-195(315)160(101(16)263)255-164(284)96(11)225-172(292)116(37-25-29-52-198)227-147(274)76-216-168(288)123(58-104-68-210-114-35-22-20-32-111(104)114)238-183(303)132(67-152(279)280)243-189(309)154(91(5)6)251-185(305)134(82-259)245-186(306)136-84-320-319-83-135(171(291)218-77-148(275)228-117(38-26-30-53-199)174(294)239-127(62-108-72-209-89-222-108)180(300)244-133(81-258)184(304)246-136)247-193(313)158(99(14)261)256-190(310)153(90(3)4)250-151(278)80-217-169(289)128(63-140(203)267)230-149(276)79-215-167(287)121(56-102-40-44-109(264)45-41-102)237-177(297)122(57-103-42-46-110(265)47-43-103)236-165(285)113(201)34-24-28-51-197/h20-23,32-33,35-36,40-47,68-72,87-101,113,116-138,153-160,210-211,258-265H,18-19,24-31,34,37-39,48-67,73-86,197-201H2,1-17H3,(H2,202,266)(H2,203,267)(H2,204,268)(H2,205,269)(H2,206,270)(H,207,220)(H,208,221)(H,209,222)(H,212,271)(H,213,286)(H,214,290)(H,215,287)(H,216,288)(H,217,289)(H,218,291)(H,219,308)(H,223,272)(H,224,293)(H,225,292)(H,226,296)(H,227,274)(H,228,275)(H,229,273)(H,230,276)(H,231,277)(H,232,281)(H,233,299)(H,234,298)(H,235,282)(H,236,285)(H,237,297)(H,238,303)(H,239,294)(H,240,301)(H,241,302)(H,242,311)(H,243,309)(H,244,300)(H,245,306)(H,246,304)(H,247,313)(H,248,314)(H,249,295)(H,250,278)(H,251,305)(H,252,307)(H,253,312)(H,254,283)(H,255,284)(H,256,310)(H,257,315)(H,279,280)(H,316,317)/t92-,93-,94-,95-,96-,97-,98+,99+,100+,101+,113-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,153-,154-,155-,156-,157-,158-,159-,160-/m0/s1

(4R,7S,10S,13S,19S,22S,31S,34S,37S,40S,43S,46S,52S,55S,58S,61S,64R)-64-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(4R,7S,10S,13S,19R)-13-(4-aminobutyl)-19-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-4-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-7-(hydroxymethyl)-10-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-7-(4-aminobutyl)-13,52,55-tris(2-amino-2-oxoethyl)-19-(3-amino-3-oxopropyl)-58,61-bis[(2S)-butan-2-yl]-31-[(1R)-1-hydroxyethyl]-10,22-bis(1H-imidazol-5-ylmethyl)-37-(1H-indol-3-ylmethyl)-34,40,46-trimethyl-43-(2-methylsulfanylethyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45,48,51,54,57,60,63-icosaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44,47,50,53,56,59,62-icosazacyclopentahexacontane-4-carboxylic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。