| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of NEP(1-40) is the Nogo-66 receptor (NgR), a GPI-anchored protein expressed on the surface of neurons in the central nervous system (CNS). NgR is a receptor for three myelin-associated inhibitors: Nogo-A, MAG (myelin-associated glycoprotein), and OMgp (oligodendrocyte myelin glycoprotein). Binding of these inhibitors to NgR activates a signaling cascade involving RhoA, leading to growth cone collapse and inhibition of axonal outgrowth. NEP(1-40) acts as a competitive antagonist by binding to NgR and blocking the interaction with the inhibitory ligands. It thereby promotes axonal regeneration after CNS injury.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，NEP(1-40) (0.1-10 uM) 可阻断 Nogo-66 或中枢神经系统髓鞘对神经元培养物中轴突生长的抑制作用。它通过限制髓鞘介导的抑制作用，逆转损伤引起的微胶质细胞形态分布改变。该肽具有神经保护作用，并能促进在髓鞘基质上培养的小脑颗粒神经元和背根神经节 (DRG) 神经元的神经突生长。它对神经元没有直接的细胞毒性作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，NEP(1-40) 可促进脊髓损伤 (SCI) 和中风动物模型的轴突再生和功能恢复。在脊髓挫伤大鼠模型中，鞘内注射 NEP1-40 可促进轴突萌生，减少空洞形成，并改善运动功能恢复。它还能逆转损伤引起的微胶质细胞形态改变，从而限制髓鞘介导的抑制作用。该肽是研究 NgR 介导的抑制作用的研究工具，具有治疗中枢神经系统损伤和中风的潜在应用价值，但目前尚未获批上市。
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| 酶活实验 |
可通过表面等离子共振 (SPR) 检测 NEP(1-40) 与 NgR 的结合。将重组人 NgR-Fc 融合蛋白固定在 CM5 传感器芯片上。在运行缓冲液（PBS，pH 7.4，0.05% Tween-20）中，将不同浓度的 NEP(1-40) (0.01-100 uM) 注入芯片。记录结合速率 (kon) 和解离速率 (koff)，并计算 Kd 值。在竞争性实验中，使用标记的 Nogo-66 肽作为竞争剂。
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| 细胞实验 |
神经突生长实验中，从出生后的大鼠中分离出小脑颗粒神经元或背根神经节（DRG）神经元。髓鞘底物通过将中枢神经系统髓鞘（10-50 ug/mL）包被盖玻片制备。将神经元接种于24孔板中，并在含有NEP(1-40)（0.1-10 uM）的培养基中培养24-48小时。固定神经元后，用抗神经丝抗体或βIII-微管蛋白抗体进行染色。使用ImageJ软件测量神经突长度。小胶质细胞形态学研究中，从新生大鼠脑中分离出小胶质细胞，并在含有NEP(1-40)（1-10 uM）的髓鞘底物上进行培养，并通过Iba-1免疫组化评估细胞形态（圆形、变形虫样或树突状）。
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| 动物实验 |
脊髓损伤（SCI）大鼠模型：雌性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g，每组n=10-12）使用纽约大学冲击器在T9-T10节段造成中度脊髓挫伤。在损伤节段植入导管，鞘内注射NEP(1-40)（10-100 μg），从损伤后立即或1小时开始，每日一次，持续7-14天。对照组注射载体（PBS）或乱序对照肽。分别于损伤后1、3、7、14、21和28天，采用Basso、Beattie、Bresnahan (BBB)运动功能评分量表评估运动功能。在实验终点，采集脊髓组织进行组织学分析（苏木精-伊红染色、卢克索尔快蓝染色检测髓鞘）、免疫组织化学分析（神经丝蛋白检测轴突、胶质纤维酸性蛋白检测星形胶质细胞、Iba-1检测小胶质细胞、GAP-43检测轴突萌生）以及病灶体积测量。对于卒中模型，脑室内（ICV）注射NEP(1-40)。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无NEP(1-40)的具体药代动力学数据。作为一种40个氨基酸的肽（分子量4625.11），由于蛋白水解和肾脏清除，其血浆半衰期极短（< 30分钟）。在体内研究中，通常采用鞘内注射给药，以绕过血脑屏障并在中枢神经系统达到局部浓度。用于研究时，NEP(1-40)以冻干粉末的形式储存于-20℃（粉末：-80℃可保存2年，-20℃可保存1年；溶剂：-80℃可保存6个月，-20℃可保存1个月）。NEP(1-40)可溶于DMSO和水（以三氟乙酸盐的形式存在）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无NEP(1-40)的具体毒理学数据。在有效剂量（10-100微克，鞘内注射）的动物研究中，未报告明显的毒性。处理肽类药物时，应遵循标准安全预防措施：佩戴个人防护装备（手套、实验服、护目镜），在通风橱内操作，避免吸入和皮肤接触。本品不可用于人类食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NEP(1-40)，N端无帽结构（Nogo-66受体拮抗肽；CAS号：475221-20-6；分子量：4625.11；序列：RIYKGVIQAIQKSDEGHPFRAYLESEVAISEELVQKYSNS-NH2）是一种研究级NgR拮抗肽，用于促进中枢神经系统损伤后的轴突再生。它并非FDA批准的药物。该肽用于脊髓损伤、中风、神经再生和髓鞘抑制的研究。仅供研究使用，不可用于诊断或治疗。储存方法：粉末-80℃可保存2年，-20℃可保存1年；溶剂-80℃可保存6个月，-20℃可保存1个月。
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| 分子式 |
C204H322N56O64
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|---|---|
| 分子量 |
4583.08
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2182 mL | 1.0910 mL | 2.1819 mL | |
| 5 mM | 0.0436 mL | 0.2182 mL | 0.4364 mL | |
| 10 mM | 0.0218 mL | 0.1091 mL | 0.2182 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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