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Catestatin (human)

别名: 197151-46-5; DTXSID90173378; RefChem:123990; DTXCID2095869; Catestatin; Human chromogranin A 352–372 CATESTATIN (人)
目录号: V106342 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Catestatin human是一种儿茶酚胺释放抑制肽，是一种多效肽，具有抗高血压和促血管生成作用，从而参与心血管保护，可用于炎症性疾病的研究。
Catestatin (human) CAS号: 197151-46-5
产品类别: nAChR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Catestatin (human):

  • Catestatin (mouse)
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产品描述
人源儿茶酚胺释放抑制肽（Catestatin human）是一种具有抗高血压和促血管生成作用的多效性肽，从而参与心血管保护。人源儿茶酚胺释放抑制肽可用于炎症性疾病的研究。
人源儿茶酚胺抑制素（Catestatin）是一种由21个氨基酸组成的肽（序列：SSMKLSFRARAYGFRGPGPQL），来源于嗜铬粒蛋白A（CgA）的蛋白水解。嗜铬粒蛋白A是一种与儿茶酚胺共同储存并由肾上腺髓质和肾上腺素能神经元释放的蛋白质。儿茶酚胺抑制素是一种具有多种作用的内源性肽，具有强效的儿茶酚胺释放抑制活性，以及抗高血压、心脏保护、抗炎和血管生成作用。它是研究心血管生理、高血压和炎症的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Catestatin acts on multiple targets. It inhibits catecholamine release from adrenal chromaffin cells and adrenergic neurons by acting on the neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR). It stimulates histamine release from mast cells via heterotrimeric G proteins in a receptor-independent manner. Catestatin also acts as a potent vasodilator in rats and humans, reducing blood pressure. Its effects are mediated, at least in part, by histamine release and action at H1 receptors. Catestatin also activates the PI3K/Akt/eNOS signaling pathway, contributing to its cardioprotective and angiogenic effects. It also reduces ROS generation from mitochondrial ETC electron leakage.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，儿茶素（0.1-100 uM）能抑制尼古丁诱导的牛肾上腺嗜铬细胞儿茶酚胺分泌，IC₅0值约为0.7 uM。它还能抑制乙酰胆碱、电刺激和高钾诱导的儿茶酚胺释放。儿茶素能刺激大鼠腹膜肥大细胞和人皮肤肥大细胞释放组胺（EC₅0值约为1-10 uM）。它能诱导预先用去氧肾上腺素收缩的离体大鼠主动脉环舒张（EC₅0值约为0.1-1 uM）。儿茶素具有抗氧化活性，能在无细胞实验中清除自由基。它还能促进内皮细胞管形成实验中的血管生成（EC₅0值约为1-10 ug/mL）。
酶活实验
可通过放射性配体结合试验评估儿茶素与尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 的结合。将牛肾上腺髓质膜或表达 nAChR 亚基（例如 α3β4）的细胞膜与放射性标记的 nAChR 拮抗剂（例如 [3H]-依匹巴汀，0.5-1 nM）和不同浓度的儿茶素（0.01-100 uM）在结合缓冲液中于 25℃ 孵育 60 分钟。通过过滤分离结合的放射性物质，并计算 IC₅0 值。对于 G 蛋白激活，GTPγS 结合的测定方法与 Mastoparan X 的测定方法相同。
细胞实验
对于儿茶酚胺释放测定，分离牛肾上腺嗜铬细胞，并在24孔板中培养（3-5×10⁵个细胞/孔）。细胞先用儿茶酚胺抑制剂（0.1-100 uM）预孵育10-30分钟，然后用尼古丁（10-100 uM）或乙酰胆碱（100-500 uM）刺激5-10分钟。收集上清液，并用高效液相色谱-电化学检测法（HPLC-ECD）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定儿茶酚胺（去甲肾上腺素、肾上腺素）的浓度。对于肥大细胞脱颗粒测定，分离大鼠腹腔肥大细胞，并用儿茶酚胺抑制剂（0.1-100 uM）处理30分钟，然后用ELISA测定组胺的释放。对于血管生成测定，将 HUVEC 接种在涂有 Matrigel 的 96 孔板上，并加入 catestatin（0.1-10 ug/mL），6-18 小时后对管状结构的形成进行定量分析。
动物实验
在体内，儿茶素（1-100 μg/kg，静脉注射）可降低大鼠和人类的血压。在自发性高血压大鼠（SHR）或正常血压大鼠中静脉注射儿茶素可导致平均动脉压（MAP）呈剂量依赖性下降。其血管舒张作用至少部分是通过组胺释放介导的。在心肌缺血再灌注（I/R）损伤的小鼠模型中，儿茶素（0.1-1 mg/kg，静脉注射）可缩小梗死面积并改善心脏功能。在嗜铬粒蛋白A基因敲除（CgA-/-）小鼠（一种高血压小鼠）中，外源性儿茶素可逆转高血压。儿茶素还能改善TAC/DOCA小鼠的舒张功能障碍和左心室顺应性。该肽目前尚未获批上市，但可作为研究心血管疾病的科研工具。
药代性质 (ADME/PK)
在体内研究中，儿茶素通过静脉注射给药。在大鼠中，静脉注射儿茶素（1-100 μg/kg），并通过颈动脉插管测量血压。心率通过心电图监测。在缺血再灌注（I/R）研究中，大鼠或小鼠接受30分钟的左前降支（LAD）冠状动脉闭塞，随后进行24小时或2-4周的再灌注。在再灌注前10-30分钟或再灌注开始时静脉注射儿茶素（0.1-1 mg/kg）。梗死面积通过TTC染色测量。心脏功能通过超声心动图（射血分数、短轴缩短率）评估。在高血压研究中，静脉注射儿茶素，并监测血压30-60分钟。对于慢性研究，可通过皮下渗透微型泵（0.1-0.5 mg/kg/天）给药 catestatin，持续 2-4 周。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无儿茶素的药代动力学数据。儿茶素是一种由21个氨基酸组成的肽（分子量2326.68），由于易受蛋白水解酶降解，其血浆半衰期极短（<15分钟）。它主要经肾脏快速清除。用于研究的儿茶素以冻干粉末的形式储存于-20℃（粉末：-20℃可保存3年，4℃可保存2年；溶剂：-80℃可保存1年，-20℃可保存6个月）。儿茶素可溶于二甲基亚砜（DMSO）和水。
参考文献

[1]. Early decline in the catecholamine release-inhibitory peptide catestatin in humans at genetic risk of hypertension. J Hypertens. 2002 Jul;20(7):1335-45.

其他信息
人源儿茶素肽（Catestatin）是一种研究级21肽，由嗜铬粒蛋白A衍生而来。它并非美国食品药品监督管理局（FDA）批准的药物。本品用于研究心血管功能、高血压、儿茶酚胺分泌和炎症。仅供研究使用，不可用于诊断或治疗。储存方法：粉末在-20℃下可保存3年，在4℃下可保存2年；溶剂在-80℃下可保存1年，在-20℃下可保存6个月。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C104H164N32O27S
分子量
2326.68
精确质量
2326.22
CAS号
197151-46-5
相关CAS号
1461673-77-7
PubChem CID
71300629
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
折射率
1.669
LogP
-3.9
tPSA
989
氢键供体(HBD)数目
35
可旋转键数目(RBC)
77
重原子数目
164
分子复杂度/Complexity
5000
定义原子立体中心数目
18
SMILES
NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NCC(NC(C(NC(C(NCC(N1CCCC1C(NCC(N1CCCC1C(NC(C(NC(C(O)=O)CC(C)C)=O)CCC(=O)N)=O)=O)=O)=O)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)=O)CC1C=CC(O)=CC=1)=O)C)=O)CCCNC(=N)N)=O)C)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)CO)=O)CC(C)C)=O)CCCCN)=O)CCSC)=O)CO)=O)CO
InChi Key
VNFWSNGCDNCFNT-HVZFAYPJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C104H164N32O27S/c1-56(2)45-71(130-91(152)66(25-14-15-38-105)125-93(154)70(37-44-164-7)127-97(158)76(54-138)133-86(147)64(106)53-137)94(155)134-77(55-139)98(159)131-74(48-61-23-12-9-13-24-61)96(157)126-68(28-18-41-116-104(112)113)90(151)120-58(5)84(145)123-67(27-17-40-115-103(110)111)89(150)121-59(6)85(146)129-72(49-62-31-33-63(140)34-32-62)88(149)117-50-81(142)122-73(47-60-21-10-8-11-22-60)95(156)124-65(26-16-39-114-102(108)109)87(148)118-51-82(143)135-42-19-29-78(135)99(160)119-52-83(144)136-43-20-30-79(136)100(161)128-69(35-36-80(107)141)92(153)132-75(101(162)163)46-57(3)4/h8-13,21-24,31-34,56-59,64-79,137-140H,14-20,25-30,35-55,105-106H2,1-7H3,(H2,107,141)(H,117,149)(H,118,148)(H,119,160)(H,120,151)(H,121,150)(H,122,142)(H,123,145)(H,124,156)(H,125,154)(H,126,157)(H,127,158)(H,128,161)(H,129,146)(H,130,152)(H,131,159)(H,132,153)(H,133,147)(H,134,155)(H,162,163)(H4,108,109,114)(H4,110,111,115)(H4,112,113,116)/t58-,59-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
别名
197151-46-5; DTXSID90173378; RefChem:123990; DTXCID2095869; Catestatin; Human chromogranin A 352–372
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~42.98 mM; with ultrasonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2980 mL
5 mM 0.0860 mL 0.4298 mL 0.8596 mL
10 mM 0.0430 mL 0.2149 mL 0.4298 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
In Vitro Biochemical Assay of Catestatin for Nicotinic Receptor Antagonism and Catecholamine Release Suppression in Chromaffin Cell Models
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2001-05-18
In Vivo Preclinical Antihypertensive and Cardioprotective Efficacy Study of Recombinant Catestatin in Spontaneously Hypertensive Rat and DOCA-Salt Heart Failure Mouse Models
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2023-02-07
In Vitro & In Vivo Anti-Inflammatory Pharmacology of Catestatin Regulating Macrophage Polarization in Obesity, Colitis and Atherosclerosis Rodent Models
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2018-09-22
Preclinical Neuroprotective Study of Catestatin on Tauopathy and Amyloid-β Deposition in PS19 and 5xFAD Alzheimer’s Disease Transgenic Mice
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2026-02-11
In Vitro Antimicrobial Activity Profiling of Catestatin and Cateslytin Fragment Against Gram-Positive/Gram-Negative Pathogens, MRSA and Fungi
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2024-06-30
Observational Biomarker Clinical Study to Evaluate Baseline Serum Catestatin Levels in Hypertensive, Diabetic Nephropathy and HFpEF Human Cohorts
CTID: NCT07054398
Phase: Observational Human Biomarker Trial
Status: Recruiting
Date: 2025-04-12
Metabolic Preclinical Research of Catestatin Improving Insulin Sensitivity, Hepatic Gluconeogenesis and Adipose Lipolysis in Diet-Induced Obese Mice
CTID: Not Applicable
Phase: Not Applicable (Preclinical Only)
Status: Completed
Date: 2022-08-15
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