| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
N4-Acetylsulfamerazine primarily targets the bacterial enzyme dihydropteroate synthase, though as a metabolite, its activity is reduced compared to the parent sulfonamide. Sulfonamides are structural analogs of para-aminobenzoic acid (PABA) and competitively inhibit dihydropteroate synthase. This enzyme is crucial for the synthesis of folic acid in bacteria. By interfering with folate synthesis, the compound ultimately inhibits bacterial growth and replication, though the acetylation typically results in decreased antibacterial potency.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
N4-乙酰磺胺嘧啶的体外活性特征在于其对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌特性。它通过干扰叶酸合成来特异性抑制细菌生长。在药敏试验中，它对通常受磺胺类药物靶向的敏感菌株有效。此外，它还具有轻微抑制纤维素消化和瘤胃内分泌功能的作用。作为磺胺嘧啶的主要代谢产物，其活性通常在药物代谢和耐药性的背景下进行研究，而非作为一线治疗药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
作为代谢产物，N4-乙酰磺胺嘧啶与母体药物相比，其体内直接活性有限。它由磺胺嘧啶在体内乙酰化生成，是接受治疗的受试者尿液、粪便和血液中的主要成分。在动物组织中也能检测到它，并被用作母体药物暴露的标志物。在兽医学中，它被认为是动物源性食品中的残留物，需要进行监测以确保食品安全。它本身并不作为主要治疗药物。
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| 酶活实验 |
标准的非细胞分析方案包括使用N4-乙酰磺胺嘧啶作为高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）方法中的标准品。将该化合物溶解于合适的溶剂（例如甲醇）中制备标准溶液。分离在反相C18色谱柱上进行，流动相为含0.1%甲酸的乙腈和水。洗脱液通过254 nm紫外检测器或正离子模式质谱进行监测。
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| 细胞实验 |
由于该代谢物的活性低于母体药物，因此通常不采用基于细胞的检测方法。为了研究其抗菌活性，可以使用标准化的微量稀释法。制备细菌接种物，并将其加入含有该化合物在 Mueller-Hinton 肉汤中进行系列稀释的 96 孔板中。在 37℃ 下孵育 18-24 小时后，测定最小抑菌浓度 (MIC)，即抑制可见细菌生长的最低化合物浓度。该检测方法可以证实其抗菌活性低于磺胺嘧啶。
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| 动物实验 |
体内实验主要研究食用动物体内N4-乙酰磺胺嘧啶的药代动力学和残留清除情况。典型的实验方案是，对家畜（例如鸡或猪）口服或注射治疗剂量的磺胺嘧啶。在给药后不同时间点采集血液、尿液和组织样本。然后采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）分析这些样本，以定量测定母体药物及其N4-乙酰代谢物的含量。这有助于确定药物在可食用组织中达到安全残留水平所需的停药期。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
N(4)-乙酰磺胺嘧啶是磺胺嘧啶在人体内的已知代谢物。 N4-乙酰磺胺嘧啶的药代动力学特性源自其母体药物磺胺嘧啶。磺胺嘧啶吸收后，在肝脏中经N-乙酰转移酶代谢生成该化合物。其半衰期比母体药物长，因此会在组织中以残留形式存在。乙酰化是磺胺类药物代谢的主要途径，已知人类的乙酰化速率受遗传因素决定，且不同动物物种间的乙酰化速率存在差异。该代谢物主要经肾脏排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物作为纯物质时被认为急性毒性较低。然而，作为磺胺类代谢物，其毒理学特征与药物残留密切相关。长期接触食品中的磺胺类残留物是一个公共卫生问题，因为敏感人群可能出现过敏反应，且存在促进抗菌素耐药性的风险。因此，针对动物源性食品中的磺胺嘧啶及其代谢物，制定了最大残留限量（MRL）。处理该纯化合物时，只需遵循标准的实验室安全操作规程（手套、实验服、护目镜）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
第一份文件中给出的结构
N4-乙酰磺胺嘧啶本身并非获批药物，而是用作参考标准和分析标记物。其主要作用在于食品安全和药代动力学研究。它是磺胺嘧啶的主要代谢产物，磺胺嘧啶是一种用于治疗细菌感染的兽用抗生素。在食品中检测到该化合物表明之前曾使用过母体药物。该化合物对于开发和验证用于监测兽药残留的分析方法至关重要，有助于确保符合食品安全法规并保护消费者健康。 |
| 分子式 |
C13H14N4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
306.34
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| 精确质量 |
306.079
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| CAS号 |
127-73-1
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| PubChem CID |
67181
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 密度 |
1.429g/cm3
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| 熔点 |
250-252°C (lit.)
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| 折射率 |
1.609
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| LogP |
2.771
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| tPSA |
109.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
455
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NC(NS(=O)(C2=CC=C(NC(C)=O)C=C2)=O)=NC=C1
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| InChi Key |
PHFJZKMLXDFUNB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H14N4O3S/c1-9-7-8-14-13(15-9)17-21(19,20)12-5-3-11(4-6-12)16-10(2)18/h3-8H,1-2H3,(H,16,18)(H,14,15,17)
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| 化学名 |
N-[4-[(4-methylpyrimidin-2-yl)sulfamoyl]phenyl]acetamide
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| 别名 |
Acetylsulfamerazine; Sulfamelazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2643 mL | 16.3217 mL | 32.6435 mL | |
| 5 mM | 0.6529 mL | 3.2643 mL | 6.5287 mL | |
| 10 mM | 0.3264 mL | 1.6322 mL | 3.2643 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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