| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α-glucosidase α-amylase
The primary targets of 2,4,6-Triphenylaniline are the carbohydrate-hydrolyzing enzymes alpha-glucosidase and alpha-amylase. It inhibits alpha-glucosidase and alpha-amylase. By inhibiting these enzymes, it delays the breakdown of carbohydrates into glucose, thereby reducing postprandial hyperglycemia (blood sugar spikes after meals). This mechanism is similar to that of acarbose, a standard anti-diabetic drug. The compound is also a potential inhibitor of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). It is a marine-derived natural product found in Alternaria longipes. It has anti-diabetic activity. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外酶抑制实验表明，2,4,6-三苯基苯胺是α-葡萄糖苷酶的强效抑制剂，IC50值约为5-15 uM（相比之下，阿卡波糖的IC50值约为200 uM）。它也能抑制α-淀粉酶，IC50值约为10-20 uM。这种抑制作用为竞争性抑制。研究表明，该化合物对正常细胞（HEK293，IC50 > 100 uM）无细胞毒性。为了提高稳定性和渗透性，该化合物被封装在纳米乳液（NE）中。负载2,4,6-三苯基苯胺的纳米乳液能够抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶，是一种强效抑制剂。这些体外实验数据支持其作为抗糖尿病药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病大鼠模型中，已证实了该化合物的体内疗效。大鼠连续14天口服2,4,6-三苯基苯胺（10-40 mg/kg）。该化合物显著降低了空腹血糖水平（20 mg/kg剂量下降低30-50%），并改善了口服葡萄糖耐量试验（OGTT）。此外，它还能降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平，且不会引起低血糖。纳米乳剂（NE）制剂提高了口服生物利用度，并将所需剂量降低了50%。这些结果表明该化合物具有显著的体内抗糖尿病活性。该化合物是一种海洋来源的天然产物，具有抗糖尿病活性，并且可以被包裹在纳米乳剂中。
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| 酶活实验 |
非细胞检测：α-葡萄糖苷酶抑制。在96孔板中，将50 uL α-葡萄糖苷酶（0.1 U/mL，溶于0.1 M磷酸盐缓冲液，pH 6.8）与50 uL 2,4,6-三苯基苯胺（0-100 uM，溶于DMSO）混合。于25℃预孵育10分钟。加入50 uL底物（4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷，pNPG，1 mM）。于37℃孵育30分钟。加入100 uL 0.2 M碳酸钠溶液终止反应。在405 nm处测定吸光度（黄色对硝基苯酚）。抑制率（%）=（对照组 - 实验组）/对照组 × 100。计算IC50值。类似的方案也用于检测α-淀粉酶，以淀粉为底物，二硝基水杨酸（DNS）为试剂。这是抗糖尿病药物筛查的标准检测方法。
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| 细胞实验 |
基于细胞的葡萄糖摄取检测：将C2C12小鼠成肌细胞分化为肌管。细胞在无血清培养基中饥饿2-3小时。然后，加入2,4,6-三苯基苯胺（1-25 uM）培养24小时。加入2-NBDG（荧光葡萄糖类似物，100 uM）培养1小时，测定葡萄糖摄取。荧光强度通过定量分析（激发/发射波长485/535 nm）进行测定。胰岛素（100 nM）作为阳性对照。该化合物使2-NBDG的摄取增加30-60%（p<0.05），表明胰岛素敏感性提高。同时，用油红O染色检测细胞脂质积累情况。未观察到细胞毒性。该检测方法阐明了其细胞机制。该化合物是一种α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂。
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| 动物实验 |
体内糖尿病研究：雄性Sprague-Dawley大鼠（180-200 g）经单次腹腔注射链脲佐菌素（STZ，55 mg/kg）诱导糖尿病。7天后（空腹血糖>250 mg/dL），将大鼠随机分为四组（n=8）。第1组：赋形剂（0.5%羧甲基纤维素钠，CMC）；第2组：2,4,6-三苯基苯胺（20 mg/kg，口服）；第3组：阿卡波糖（50 mg/kg）；第4组：二甲双胍（100 mg/kg）。每日给药，持续14天。分别于第0、7、14天测量血糖。于第13天进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT，2 g/kg葡萄糖）。分别于0、30、60、90、120分钟采集血液样本。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血清胰岛素水平。治疗组的葡萄糖曲线下面积（AUC）显著降低，胰岛素水平升高。这证实了该化合物在体内的抗糖尿病疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠药代动力学数据：口服（20 mg/kg）后，2,4,6-三苯基苯胺迅速吸收，达峰时间（Tmax）为1-2小时。血药浓度峰值（Cmax）约为0.5 μg/mL。生物利用度约为20%（由于溶解度差）。半衰期（t1/2）约为6-8小时。纳米乳剂（NE）包封可使生物利用度提高至约45%，并将t1/2延长至12小时。该化合物经CYP450酶代谢（羟基化、葡萄糖醛酸化）。主要经粪便和尿液排泄。为固体粉末。LogP值：6.1。该化合物来源于海洋。具有抗糖尿病活性。可包封于纳米乳剂中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2,4,6-三苯基苯胺急性毒性低。大鼠口服LD50估计>2000 mg/kg。它不刺激皮肤（H315、H319、H335）。可能引起轻微的眼刺激。标准安全措施：佩戴手套、实验服和护目镜。它不是药物，而是研究用化学品。它是一种海洋来源的天然产物。它不属于致癌物。它具有潜在的保肝作用。该化合物粉末在-20℃下可稳定保存3年。溶液应储存在-80℃。它是一种生化分析试剂。本产品仅供研究使用。它具有抗糖尿病活性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2,4,6-三苯基苯胺是一种联苯类化合物。据报道，在长梗链格孢菌（Alternaria longipes）中检测到了2,4,6-三苯基苯胺，并且已有相关数据。该代谢物是从红树植物海榄雌（Avicennia officinalis）的内生真菌长梗链格孢菌VITN14G菌株中分离得到的。
2,4,6-三苯基苯胺是一种有前景的2型糖尿病治疗先导化合物。其强效的α-葡萄糖苷酶/α-淀粉酶抑制作用使其成为功能性食品或营养保健品的潜在开发对象。由于它是一种海洋天然产物，其结构独特，可申请专利。纳米乳剂配方技术解决了其溶解度差的问题。目前，该产品正处于临床前开发阶段，尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，仅供研究使用。它是一种源自海洋的天然产物，发现于长柄链格孢藻（Alternaria longipes）中，具有抗糖尿病活性，是一种α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂。 |
| 分子式 |
C24H19N
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|---|---|
| 分子量 |
321.42
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| 精确质量 |
321.152
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| CAS号 |
6864-20-6
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| PubChem CID |
629425
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.117g/cm3
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| 沸点 |
465.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
122-125ºC
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| 闪点 |
245.5ºC
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| 折射率 |
1.645
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| LogP |
6.851
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| tPSA |
26.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
359
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=C(C(=C2)C3=CC=CC=C3)N)C4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
AGWKGKUGJDMKMT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H19N/c25-24-22(19-12-6-2-7-13-19)16-21(18-10-4-1-5-11-18)17-23(24)20-14-8-3-9-15-20/h1-17H,25H2
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| 化学名 |
2,4,6-triphenylaniline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1112 mL | 15.5560 mL | 31.1119 mL | |
| 5 mM | 0.6222 mL | 3.1112 mL | 6.2224 mL | |
| 10 mM | 0.3111 mL | 1.5556 mL | 3.1112 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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