| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nicotinamide mononucleotide adenylyltransferase (NMNAT). NMNH is a reduced form of nicotinamide mononucleotide (NMN) that acts as a potent NAD⁺ enhancer, with its conversion to NAD(H) primarily mediated by NMNAT. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
NMNH 处理 (100 μM) 可在 HepG2 细胞中将 NAD⁺ 水平提高约 5 倍（处理 12 小时），而相同浓度的 NMN 仅轻微提高 NAD⁺ 水平。NMNH 还在 ES-2 细胞（人卵巢来源）和 3T3-L1 细胞（小鼠胚胎成纤维细胞来源）中以时间和浓度依赖的方式提高 NAD⁺ 水平。 [1]
NMNH 处理 (100 μM, 12 小时) 使 HepG2 细胞中的 NADH 水平比未处理对照组提高约 2.5 倍。 [1] 代谢组学分析显示，NMNH 降低了糖酵解中间体的水平，包括 1,6-二磷酸果糖、DHAP、3PG/2PG、PEP 和丙酮酸，以及三羧酸循环中间体的水平，包括柠檬酸、顺乌头酸、异柠檬酸、琥珀酸和苹果酸。 [1] 使用 ¹³C₆-葡萄糖进行的同位素示踪实验表明，NMNH 显著抑制了糖酵解和三羧酸循环。 [1] NMNH 在浓度 >250 μM 时抑制 HepG2 细胞的生长。在 500 μM 浓度下，NMNH 完全抑制 786-O 细胞（肾透明细胞癌细胞系）的生长。786-O 细胞在低至 50 μM 的 NMNH 浓度下即表现出敏感性，而 HK-2 细胞（正常肾上皮细胞）需要 250 μM 才能有效抑制生长。 [1] NMNH 处理（1 mM，12 小时）诱导 HepG2 细胞发生细胞周期停滞，而 NMN 对细胞周期无影响。蛋白质组学分析鉴定出 289 个上调蛋白和 171 个下调蛋白，其中 CDK1 表达下调。 [1] NMNH 处理提高了细胞内的烟酰胺和 NMN 水平。 [1] 使用 shRNA 敲低 NMNAT1 削弱了 NMNH 的 NAD⁺ 增强效应，证实了 NMNAT 在 NMNH 介导的 NAD⁺ 合成中的作用。 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 C57BL/6J 雄性小鼠中，腹腔注射 NMNH (340 mg/kg) 使肝脏 NAD⁺ 水平比 PBS 处理对照组提高约 4 倍，比 NMN 处理组提高 1.5 倍。口服给药也使肝脏 NAD⁺ 水平提高近 4 倍。 [1]
NMNH 处理 (340 mg/kg, 腹腔注射) 使肝脏 NADH 水平比 PBS 对照组提高约 3 倍，比 NMN 处理组提高 1.7 倍。 [1] 长期给予 NMNH (13.6 mg/kg, 腹腔注射，每日一次，连续 4 周) 在 PBS 处理组、NMNH 处理组和 NMN 处理组之间未观察到体重曲线差异。 [1] NMNH 处理以剂量依赖的方式增加小鼠肝脏 NAD⁺ 和 NADH 含量，其中 1000 mg/kg NMNH 使肝脏 NAD⁺ 水平提高超过 10 倍，NADH 水平提高近 10 倍。 [1] |
| 酶活实验 |
本文未描述 NMNH 的直接酶活性实验数据（如 IC₅₀、Kᵢ）。然而，通过使用 NMNAT 抑制剂鞣酸（可消除 NAD⁺ 增强效应）和 NMNAT1 敲低，证实了 NMNAT 在 NMNH 代谢中的作用。 [1]
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验 (CCK-8)： 将细胞以适当密度接种于 96 孔板。用不同浓度的 NMNH 或 NMN 处理指定时间后，去除培养基，用 PBS 洗涤细胞，加入含 10% CCK-8 溶液的培养基，37°C 孵育 2 小时，在 450 nm 处测定吸光度以确定相对细胞数量。 [1]
细胞周期分析： HepG2 细胞经 1 mM NMNH 或 NMN 处理 12 小时后收获，用含 1% FBS 的 PBS 洗涤，用 70% 预冷乙醇于 4°C 固定过夜。随后用含 40 μg/mL 碘化丙啶和 RNase A 的 PBS 重悬细胞，通过流式细胞术分析细胞周期分布。 [1] Western Blot： 用含蛋白酶抑制剂的 RIPA 裂解缓冲液裂解细胞。通过 BCA 法测定蛋白浓度。等量蛋白经 12% SDS-PAGE 分离，转印至 PVDF 膜，用抗 NMNAT1、NQO2 和肌动蛋白的抗体进行检测。 [1] 实时定量 PCR： 使用 RNAprep Pure Cell 试剂盒提取总 RNA。使用 TIANScript RT 试剂盒合成 cDNA。使用 SYBR Green 在 LightCycler 480II 检测系统上进行 qPCR，以 GAPDH 为内参。使用 CDK1 和 GAPDH 的引物。 [1] 代谢组学分析： 使用预冷的 80% 甲醇提取极性代谢物。样品通过 Q Exactive Orbitrap 或 TSQ Quantiva Ultra 三重四极杆质谱仪，结合 HILIC 或反相色谱进行分析。使用无葡萄糖培养基中的 ¹³C₆-葡萄糖进行同位素示踪。 [1] 稳定敲低细胞系构建： 将含有 NMNAT1 和 NQO2 shRNA 的质粒与包装质粒共转染至 293T 细胞（使用聚乙烯亚胺）。收集慢病毒颗粒，在聚凝胺存在下转导 HepG2 细胞。用嘌呤霉素筛选稳定细胞，并通过 Western blot 验证。 [1] |
| 动物实验 |
小鼠给药：将8周龄雄性C57BL/6J小鼠（体重25±3 g）随机分为PBS处理组、NMNH处理组和NMN处理组。急性研究中，小鼠腹腔注射340 mg/kg NMNH或NMN，6小时后处死并收集肝脏组织。口服给药研究中，NMNH采用灌胃法给药。剂量反应研究中，每隔一天腹腔注射50、100、500或1000 mg/kg NMNH，持续一周。长期安全性研究中，小鼠每日腹腔注射13.6 mg/kg NMNH或NMN，持续4周。[1]
血液采集与分析：采用眼眶后静脉丛采血法获取血清。使用全自动生化分析仪测定血清ALT和AST水平。[1] |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C11H15N2NA2O8P
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|---|---|
| 分子量 |
380.20
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| 精确质量 |
380.036141
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| CAS号 |
108347-85-9
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| PubChem CID |
168490246
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
168 Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
533
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@@H]1[C@@H]([C@@H](COP(O)(O)=O)O[C@H]1N1C=CCC(C(=O)N)=C1)O.[NaH]
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| InChi Key |
VBSHHBISJKQWQV-BXMOOSBBSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H17N2O8P.2Na/c12-10(16)6-2-1-3-13(4-6)11-9(15)8(14)7(21-11)5-20-22(17,18)19;;/h1,3-4,7-9,11,14-15H,2,5H2,(H2,12,16)(H2,17,18,19);;/q;2*+1/p-2/t7-,8-,9-,11-;;/m1../s1
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| 化学名 |
disodium;[(2R,3S,4R,5R)-5-(3-carbamoyl-4H-pyridin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl phosphate
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| 别名 |
NMNH, reduced form disodium; Sodium ((2R,3S,4R,5R)-5-(3-carbamoylpyridin-1(4H)-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl phosphate; 108347-85-9; G63019
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿环境中。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~328.77 mM; with ultrasonication)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6302 mL | 13.1510 mL | 26.3019 mL | |
| 5 mM | 0.5260 mL | 2.6302 mL | 5.2604 mL | |
| 10 mM | 0.2630 mL | 1.3151 mL | 2.6302 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
Thromboxane B2 ethanolamide
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