| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Urolithin E does not have a single, well-defined molecular target. Its mechanism of action involves pleiotropic effects on multiple cellular pathways. It is known to modulate the activation of the NLRP3 inflammasome, a key regulator of inflammation, by inhibiting pro-inflammatory cytokines such as TNF-alpha and IL-6. It also acts as a potent activator of mitophagy (autophagy of mitochondria) by enhancing the expression of PINK1 and Parkin, crucial proteins for mitochondrial quality control. Additionally, it exhibits strong binding affinity to estrogen receptors (ERalpha and ERbeta), demonstrating both estrogenic and anti-estrogenic activities depending on the context.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，尿石素E具有显著的抗氧化和抗炎活性。DPPH和ABTS实验表明，尿石素E能够清除自由基，保护细胞免受氧化应激损伤。它还能有效抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）等炎症介质的表达。在细胞模型中，尿石素E能够调节细胞凋亡并抑制特定癌细胞系（包括乳腺癌和结肠癌细胞）的增殖。其抗炎作用是通过抑制核因子κB（NF-κB）和MAPK信号通路实现的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尿石素E的体内活性可从尿石素家族（尤其是尿石素A）的研究中推断得出。摄入富含鞣花单宁的食物后，肠道会产生尿石素。尿石素在血浆中循环，并以II相结合物（葡萄糖醛酸苷或硫酸盐）的形式经尿液排出。这表明尿石素具有全身生物利用度。食用核桃或石榴后，已在生物体液中检测到尿石素E的代谢产物。在动物模型中，尿石素表现出抗炎活性，并能预防结肠炎。它们还能通过促进线粒体自噬来改善老年动物的肌肉功能和线粒体健康。这些体内效应支持尿石素作为生物活性膳食成分的潜力。
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| 酶活实验 |
尿石素E的非细胞活性测定通常测量其直接清除自由基的能力。标准的DPPH（2,2-二苯基-1-苦基肼）测定在96孔板中进行。配制0.1 mM的DPPH甲醇溶液。向DPPH溶液中加入不同浓度的尿石素E（1-200 uM）。混合物在室温下避光孵育30分钟。使用酶标仪在517 nm处测量吸光度的降低值。通过比较样品与对照组（不含化合物的DPPH溶液）的吸光度，计算自由基清除率。然后确定IC50值（清除50% DPPH自由基所需的浓度）。
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| 细胞实验 |
可使用RAW 264.7小鼠巨噬细胞进行基于细胞的实验，以研究尿石素E的抗炎作用。将细胞接种于96孔板中，并过夜培养。然后用不同浓度的尿石素E（10-100 uM）预处理细胞2小时。之后，用1 ug/mL的脂多糖（LPS）刺激细胞以诱导炎症。24小时后，收集细胞培养上清液。使用商业化的ELISA试剂盒测定促炎细胞因子TNF-α的浓度。与仅用LPS处理的对照组相比，化合物处理组中TNF-α水平显著降低，证实了其抗炎作用。同时使用MTT法评估细胞活力，以排除细胞毒性。
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| 动物实验 |
评估尿石素抗炎活性的体内实验通常采用小鼠结肠炎模型。将C57BL/6小鼠饮用水中添加2.5-3%的葡聚糖硫酸钠（DSS），持续5-7天，以诱导急性结肠炎。在DSS处理期间，通过灌胃给予小鼠尿石素E，剂量为10-50 mg/kg/天。每日监测小鼠的体重变化、粪便性状和直肠出血情况（疾病活动指数，DAI）。实验结束时，测量结肠长度（结肠越短表明炎症越严重）。收集结肠组织进行组织病理学评分，评估炎症细胞浸润和隐窝损伤情况。同时，检测结肠组织匀浆中的髓过氧化物酶（MPO）活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尿石素E的药代动力学特征在于其由肠道菌群利用膳食前体合成。这意味着其系统水平很大程度上取决于个体肠道菌群的组成。口服鞣花单宁后，尿石素E不会被直接吸收，而是在远端肠道中合成。合成后，尿石素E可被吸收，并在肠壁和肝脏中迅速发生结合反应（葡萄糖醛酸化/硫酸化）。结合型尿石素是血浆中的主要循环形式。由于肠肝循环，尿石素（游离型+结合型）在血浆中的半衰期相对较长（5-10小时），葡萄糖醛酸苷在肠道中被脱结合并重新吸收。因此，食用石榴后，尿石素可在血浆和尿液中持续存在长达48-72小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
尿石素E的毒理学数据有限，但尿石素通常被认为是安全的（GRAS）食品代谢物。与许多多酚类物质不同，尿石素在生理相关浓度下对正常细胞无细胞毒性。它们不具有促癌的雌激素活性。尿石素A已进行过人体安全性评估，用于膳食补充剂，未报告严重不良事件。主要的安全考虑因素是个体产生尿石素的能力；有些人由于肠道菌群组成的原因而无法产生尿石素。作为研究用化学品，应采取标准的实验室安全防护措施（戴手套、穿实验服）。纯尿石素A不宜作为纯化合物供人食用。粉末应在惰性条件下于-20℃保存。
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| 其他信息 |
尿石素E是营养生物化学和微生物组研究领域的重要化合物。它是“后生元”的经典例子——后生元是一种由细菌产生的生物活性代谢物，能够为宿主带来健康益处。其产量在个体间差异很大，这或许可以解释为什么有些人比其他人更能从食用石榴中获益。尿石素E被用作分析标准，用于分析这些代谢表型。虽然其母体化合物并非药物，但其强大的线粒体健康促进特性促使人们开发合成类似物（例如尿石素A），作为治疗肌肉萎缩和神经退行性疾病的候选药物。该化合物仅用于研究和分析，不得用于临床。
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| 分子式 |
C13H8O6
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|---|---|
| 分子量 |
260.20
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| 精确质量 |
260.032
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| CAS号 |
1453297-45-4
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| PubChem CID |
102435041
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
107
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
372
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C2C=C(C=C(C=2C2C=CC(=C(C1=2)O)O)O)O)=O
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| InChi Key |
UAOUKWCOBPGDDF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H8O6/c14-5-3-7-10(9(16)4-5)6-1-2-8(15)11(17)12(6)19-13(7)18/h1-4,14-17H
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| 化学名 |
3,4,8,10-tetrahydroxybenzo[c]chromen-6-one
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| 别名 |
Urolithin E
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8432 mL | 19.2160 mL | 38.4320 mL | |
| 5 mM | 0.7686 mL | 3.8432 mL | 7.6864 mL | |
| 10 mM | 0.3843 mL | 1.9216 mL | 3.8432 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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