| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Potassium osmate(VI) dihydrate does not have a specific biological target, as it is a toxic heavy metal compound. Its interaction with biological systems is largely through its strong oxidizing properties. In vivo, it can cause severe damage to tissues by oxidizing biomolecules. However, in a synthetic chemistry context, it acts as a powerful catalyst targeting the pi-bond of alkenes. When used in the Upjohn dihydroxylation, it forms a cyclic osmate ester intermediate with the alkene, which is then cleaved to yield the diol product. The osmium atom remains in the +8 oxidation state in osmium tetroxide (OsO4), which is the true active catalyst.
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| 体外研究 (In Vitro) |
由于毒性较高，六价锇酸钾二水合物不直接用于标准的体外生物活性检测。然而，它在生物学中的主要用途是作为电子显微镜染色剂。锇能与细胞膜中的不饱和脂肪酸牢固结合，从而使其可视化。这虽然是一种化学固定过程而非药理学过程，但却是体外活性检测中的关键环节。此外，它还可用作合成两性霉素B的催化剂，后者对人类实体瘤和血液肿瘤细胞具有强效的抗肿瘤活性。因此，本研究关注的是最终药物的体外活性，而非催化剂的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于该化合物毒性过大，不宜全身给药，因此目前尚无该化合物本身的直接体内活性数据。任何体内活性都仅限于其作为毒理学试剂的用途。使用该催化剂合成的抗癌化合物 Amphidinolide B 在动物模型中具有显著的体内抗肿瘤活性。在典型的异种移植模型中，携带人癌细胞（例如淋巴瘤或实体瘤）的小鼠接受静脉注射 Amphidinolide B 治疗。该化合物显著缩小了肿瘤体积并提高了生存率。其体内活性归因于该复杂的天然产物，而非锇盐。因此，锇酸钾的作用是作为一种辅助合成工具，而非活性药物本身。
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| 酶活实验 |
该化合物的非细胞测定方法本质上是化学方法。不对称二羟基化的标准方案采用Sharpless法。在烧瓶中，将烯烃（1 mmol）、K2OsO4·2H2O（0.01-0.1 mmol，1-10 mol%）和手性配体（例如(DHQ)2-PHAL）混合。在水/叔丁醇混合溶剂中加入氧化剂（例如铁氰化钾(K3Fe(CN)₆)）和碱（例如K2CO3）。反应混合物在0℃下搅拌12-24小时。萃取并纯化产物二醇。通过手性HPLC分析测定对映选择性。催化剂的“活性”通过二醇产物的收率和对映体过量(ee%)来衡量。
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| 细胞实验 |
六价锇酸钾二水合物不用于标准细胞培养实验。其极高的毒性和强氧化性会迅速杀死任何细胞。它在细胞生物学中的唯一潜在应用是作为电子显微镜固定和染色步骤的一部分。在该方案中，首先用戊二醛固定细胞或组织。然后用1%的四氧化锇溶液（可由锇盐原位生成）进行后固定1-2小时。锇与脂质反应并使其交联，从而保持细胞膜的精细结构。染色后，将样品脱水并包埋于树脂中，用于超薄切片。该应用利用了该化合物的化学反应活性，但它是一种“非活性”检测方法。
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| 动物实验 |
六价锇酸钾二水合物的体内动物研究仅限于毒理学研究。标准的急性毒性研究将在大鼠中进行。将该化合物溶解于合适的溶剂（例如水或生理盐水）中，以单次剂量（通常为1-50 mg/kg）腹腔注射或静脉注射给药。在14天内观察动物的毒性临床症状，例如惊厥、呼吸困难和震颤。测定半数致死量（LD50）。由于锇是已知的强效肾毒素，可引起急性肾小管坏死，因此需对肾脏进行组织病理学检查。此类研究对于确定该试剂的安全风险至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于六价钾二水合物并非药物，因此其药代动力学研究并未纳入药物研发范畴。若给药，该化合物会解离，释放出锇酸根离子（OsO4^2-）。然而，生物体液中锇的活性形式高度依赖于pH值。在血液的中性pH条件下，锇酸根离子易质子化，形成挥发性强且剧毒的四氧化锇（OsO4）。OsO4是一种小分子、不带电荷的脂溶性物质，能被迅速吸收并分布至所有组织，尤其对视网膜和皮肤具有亲和力。它能迅速从血液中清除，但锇金属会在肾脏和肝脏中蓄积。锇在体内的生物半衰期很长，可达数月。其主要排泄途径是肾脏。目前尚无适用于人类的标准药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
六价锇酸钾二水合物剧毒。其主要危害在于会释放出四氧化锇 (OsO4)，这是一种强氧化剂。四氧化锇是一种易挥发、高腐蚀性的液体，对眼睛、皮肤和呼吸道具有强烈的刺激性。它是一种强效肾毒素，接触眼睛可导致失明。四氧化锇也是一种致癌物，吸入后可引起肺水肿。该化合物也是一种严重的皮肤致敏剂。大鼠对六价锇酸钾的急性半数致死量 (LD50) 估计在 10-50 mg/kg 范围内。任何处理该化合物的人员都必须在经认证的通风橱内操作，并穿戴全套个人防护装备：丁腈或氯丁橡胶手套、耐化学腐蚀围裙、全面罩，必要时还需佩戴呼吸器。固体泄漏物必须妥善处理。由于其毒性极大，其使用受到严格控制，它不是一种药物。
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| 其他信息 |
六价锇酸钾二水合物最著名的应用是作为夏普莱斯不对称二羟基化（AD）反应的催化剂，这项研究成果荣获诺贝尔奖。该反应能够从简单的烯烃合成对映体纯的1,2-二醇。这些二醇是合成许多复杂药物、碳水化合物和天然产物的关键手性砌块。如果没有这种催化剂，许多救命药物的合成将变得更加复杂且成本更高。虽然锇有毒，但AD反应中使用的催化量（通常为1-2 mol%）意味着只需少量锇即可生成大量的产物。该化合物也是高纯度合成中间体生产中质量控制的关键标准。它作为药物候选物不对称合成的重要工具，巩固了其在药物发现和开发中不可或缺的地位。
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| 分子式 |
K2OSO4.2H2O
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|---|---|
| 分子量 |
368.45
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| 精确质量 |
369.89
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| CAS号 |
10022-66-9
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| PubChem CID |
53393272
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
0
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| tPSA |
98.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
62.2
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Os](=O)(=O)([O-])[O-].[K+].[K+].O([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
DGODWNOPHMXOTR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2K.2H2O.4O.Os/h;;2*1H2;;;;;/q2*+1;;;;;2*-1;
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| 化学名 |
dipotassium;dioxido(dioxo)osmium;dihydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7141 mL | 13.5704 mL | 27.1407 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7141 mL | 5.4281 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3570 mL | 2.7141 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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