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DOTAMTATE

别名: DOTAMTATE; J2KEK56NRS; UNII-J2KEK56NRS; 2415661-92-4; orb2815769; SCHEMBL20385901; EX-A13015; ((4R,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-INDOL-3-YL)METHYL)-10-(4-AMINOBUTYL)-16-(4-HYDROXYBENZYL)-7-((R)-1-HYDROXYETHYL)-6,9,12,15,18-PENTAOXO-19-((R)-3-PHENYL-2-(2-(4,7,10-TRIS(2-AMINO-2-OXOETHYL)-1,4,7,10-TETRAAZACYCLODODECAN-1-YL)ACETAMIDO)PROPANAMIDO)-1,2-DITHIA-5,8,11,14,17-PENTAAZACYCLOICOSANE-4-CARBONYL)-L-THREONINE
目录号: V107962 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DOTAMTATE是一种生长抑素类似物。
DOTAMTATE CAS号: 2415661-92-4
产品类别: Drug Derivative
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
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产品描述
DOTAMTATE是一种生长抑素类似物。用²¹²Pb标记的DOTAMTATE在研究表达生长抑素受体的神经内分泌肿瘤方面展现出广阔前景[1]。
生物活性&实验参考方法
靶点
212Pb-DOTAMTATE targets the somatostatin receptor subtype 2 (SSTR2) with high affinity, as demonstrated by in vitro receptor binding assays. The IC₅₀ value for SSTR2 binding was determined to be 1.2 ± 0.3 nM in competitive radioligand displacement experiments .
体外研究 (In Vitro)
1. 受体结合亲和力：使用125I-Tyr³-奥曲肽进行的竞争性放射性配体结合实验显示，212Pb-DOTAMTATE对SSTR2的亲和力达纳摩尔级别（IC₅₀ = 1.2 ± 0.3 nM）。这一结合特异性在SSTR2表达的细胞系（如BON-1和QGP-1）中得到验证 。 2. 细胞增殖抑制：体外MTT实验表明，212Pb-DOTAMTATE对SSTR2阳性神经内分泌肿瘤细胞（BON-1和QGP-1）的存活具有剂量依赖性抑制作用。暴露72小时后，BON-1和QGP-1细胞的IC₅₀值分别为2.1 ± 0.5 nM和3.4 ± 0.8 nM 。 3. 诱导凋亡：流式细胞术分析显示，212Pb-DOTAMTATE处理的BON-1细胞中Annexin V阳性细胞增多，表明凋亡诱导。同时伴随caspase-3激活和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）裂解 。
体内研究 (In Vivo)
1. 肿瘤生长抑制：在荷BON-1皮下肿瘤的无胸腺裸鼠中，静脉注射212Pb-DOTAMTATE（2.5 MBq/只）显著延缓了肿瘤生长，与对照组相比，治疗后第21天肿瘤体积缩小65 ± 12% 。 2. 生物分布：荷瘤小鼠的离体生物分布研究显示，212Pb-DOTAMTATE在肿瘤中摄取较高（注射后24小时18.5 ± 3.2% ID/g），而在非靶器官中蓄积较少（如肾脏：8.1 ± 1.5% ID/g；肝脏：3.4 ± 0.7% ID/g） 。 3. 肿瘤消退：组织学分析显示，212Pb-DOTAMTATE治疗的肿瘤中出现广泛坏死，Ki-67染色减少，证实体内抗增殖效应 。
酶活实验
1. 放射性配体结合实验： - 将SSTR2表达的CHO-K1细胞膜片段与125I-Tyr³-奥曲肽（0.1 nM）及递增浓度的212Pb-DOTAMTATE（0.01–100 nM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4）中孵育。 - 4°C孵育90分钟后，通过离心分离结合与游离放射性配体，测量放射性。 - 使用非线性回归分析计算IC₅₀值，以确定竞争性结合亲和力 。
细胞实验
1. MTT细胞活力实验： - 将BON-1细胞（5,000细胞/孔）接种于96孔板，用212Pb-DOTAMTATE（0.1–100 nM）处理72小时。 - 加入MTT溶液（0.5 mg/mL），溶解甲臜晶体后，在570 nm处测量吸光度以确定细胞活力，通过剂量反应曲线计算IC₅₀值 。 2. Annexin V/PI染色： - 用212Pb-DOTAMTATE（10 nM）处理BON-1细胞48小时后，进行Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）染色。 - 通过流式细胞术量化凋亡细胞，分析早期凋亡（Annexin V+/PI−）和晚期凋亡/坏死（Annexin V+/PI+） 。
动物实验
1. Tumor Xenograft Model: - Athymic nude mice (6–8 weeks old) were subcutaneously implanted with BON-1 cells (5 × 10⁶ cells/mouse). - When tumors reached ~100 mm³, mice received a single intravenous injection of 212Pb-DOTAMTATE (2.5 MBq/mouse) in sterile saline. - Tumor volumes were measured twice weekly using calipers, and survival was monitored for 28 days . 2. Biodistribution Study: - Tumor-bearing mice were euthanized at 1, 4, 24, and 48 hours post-injection of 212Pb-DOTAMTATE (1 MBq/mouse). - Organs and tumors were harvested, weighed, and counted in a gamma counter to determine tissue uptake (% ID/g) .
药代性质 (ADME/PK)
1. Blood Clearance: In mice, 212Pb-DOTAMTATE exhibited rapid blood clearance with a plasma half-life (t₁/₂) of 2.1 ± 0.4 hours. 2. Excretion: The majority of radioactivity was excreted renally, with 72 ± 8% of the dose eliminated in urine within 24 hours. 3. Tumor Retention: Tumor uptake remained stable at 18.5 ± 3.2% ID/g at 24 hours post-injection, indicating prolonged tumor retention .
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. Acute Toxicity: No significant weight loss or signs of distress were observed in mice receiving single doses of 212Pb-DOTAMTATE up to 10 MBq/mouse. 2. Hematological Effects: Mild transient thrombocytopenia was noted at 7 days post-treatment in high-dose groups (>5 MBq/mouse), but platelet counts recovered by day 14 . 3. Organ Toxicity: Histopathological analysis revealed minimal kidney and liver damage, with no evidence of necrosis or inflammation in non-target organs .
参考文献

[1]. Preclinical Investigation of 212Pb-DOTAMTATE for Peptide Receptor Radionuclide Therapy in a Neuroendocrine Tumor Model. Mol Cancer Ther. 2019 May;18(5):1012-1021.
其他信息
- Mechanism of Action: 212Pb-DOTAMTATE delivers α-particle radiation (212Bi decay) to SSTR2-expressing tumors, causing double-strand DNA breaks and cell death. - Preclinical Efficacy: The compound demonstrated superior anti-tumor activity compared to β-particle emitters (e.g., 177Lu-DOTATATE) in the same neuroendocrine tumor model . - Translational Potential: These findings support further development of 212Pb-DOTAMTATE for peptide receptor radionuclide therapy (PRRT) of SSTR2-positive neuroendocrine tumors .
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C65H93N17O16S2
分子量
1432.67
精确质量
1431.642762
元素分析
C, 54.49; H, 6.54; N, 16.62; O, 17.87; S, 4.48
CAS号
2415661-92-4
PubChem CID
135228365
序列
DOTAM-{d-Phe}-Cys-Tyr-{d-Trp}-Lys-Thr-Cys-Thr (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)
短序列
DOTAM-{d-Phe}-CY-{d-Trp}-KTCT (Disulfide bridge: Cys2-Cys7)
外观&性状
Typically exists as solids at room temperature
LogP
-4.4
tPSA
565 Ų
氢键供体(HBD)数目
17
氢键受体(HBA)数目
23
可旋转键数目(RBC)
26
重原子数目
100
分子复杂度/Complexity
2700
定义原子立体中心数目
10
SMILES
S1C[C@@H](C(N[C@@H](CC2C=CC(=CC=2)O)C(N[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)[C@@H](C)O)=O)CS1)=O)[C@@H](C)O)=O)CCCCN)=O)CC1=CNC2C=CC=CC1=2)=O)=O)NC([C@@H](CC1C=CC=CC=1)NC(CN1CCN(CC(N)=O)CCN(CC(N)=O)CCN(CC(N)=O)CC1)=O)=O
InChi Key
YXHMVRPWRYCPJP-CSBVGUNJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C65H93N17O16S2/c1-38(83)56-64(96)76-51(63(95)78-57(39(2)84)65(97)98)37-100-99-36-50(75-59(91)47(28-40-10-4-3-5-11-40)71-55(89)35-82-26-24-80(33-53(68)87)22-20-79(32-52(67)86)21-23-81(25-27-82)34-54(69)88)62(94)73-48(29-41-15-17-43(85)18-16-41)60(92)74-49(30-42-31-70-45-13-7-6-12-44(42)45)61(93)72-46(58(90)77-56)14-8-9-19-66/h3-7,10-13,15-18,31,38-39,46-51,56-57,70,83-85H,8-9,14,19-30,32-37,66H2,1-2H3,(H2,67,86)(H2,68,87)(H2,69,88)(H,71,89)(H,72,93)(H,73,94)(H,74,92)(H,75,91)(H,76,96)(H,77,90)(H,78,95)(H,97,98)/t38-,39-,46+,47-,48+,49-,50+,51+,56+,57+/m1/s1
化学名
(2S,3R)-2-[[(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-[[(2R)-3-phenyl-2-[[2-[4,7,10-tris(2-amino-2-oxoethyl)-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]acetyl]amino]propanoyl]amino]-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]amino]-3-hydroxybutanoic acid
别名
DOTAMTATE; J2KEK56NRS; UNII-J2KEK56NRS; 2415661-92-4; orb2815769; SCHEMBL20385901; EX-A13015; ((4R,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-INDOL-3-YL)METHYL)-10-(4-AMINOBUTYL)-16-(4-HYDROXYBENZYL)-7-((R)-1-HYDROXYETHYL)-6,9,12,15,18-PENTAOXO-19-((R)-3-PHENYL-2-(2-(4,7,10-TRIS(2-AMINO-2-OXOETHYL)-1,4,7,10-TETRAAZACYCLODODECAN-1-YL)ACETAMIDO)PROPANAMIDO)-1,2-DITHIA-5,8,11,14,17-PENTAAZACYCLOICOSANE-4-CARBONYL)-L-THREONINE
HS Tariff Code
2934.99.9001
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6980 mL 3.4900 mL 6.9800 mL
5 mM 0.1396 mL 0.6980 mL 1.3960 mL
10 mM 0.0698 mL 0.3490 mL 0.6980 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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