| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Citrate-buffered Tetrodotoxin targets voltage-gated sodium channels (Na+ channels) on excitable membranes. TTX binds with high affinity to the pore-forming α-subunit of the sodium channel, specifically to site 1 on the extracellular side of the channel. This binding physically blocks the flow of sodium ions through the channel, preventing the generation and propagation of action potentials in neurons and muscle cells. The compound is a reversible and selective blocker, with different sensitivity across sodium channel isoforms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，河豚毒素（TTX）是一种常用的药理学工具，用于阻断包括神经元、心肌细胞和骨骼肌细胞在内的多种细胞类型中的钠通道。该化合物的效力体现在其能够抑制电压钳电生理实验中的钠电流，其IC50值可达纳摩尔级，具体数值取决于钠通道亚型。TTX还用于研究钠通道在神经元兴奋性、突触传递和疼痛信号传导中的作用。柠檬酸盐缓冲制剂可确保其在这些应用中具有稳定的活性和溶解度。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内，河豚毒素通过阻断钠通道产生强烈的神经毒性作用，高剂量可导致麻痹和呼吸衰竭。亚致死剂量的河豚毒素可用于疼痛机制的研究，因为它能阻断伤害性信号传导。该化合物已被研究用于疼痛管理，包括神经性疼痛和癌痛，以探索其潜在的治疗应用。然而，其治疗指数窄，限制了其临床应用。柠檬酸盐缓冲制剂用于动物研究中的精确给药。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常采用放射性配体结合技术测定河豚毒素与钠通道的结合亲和力。放射性标记的河豚毒素（例如[³H]-TTX）用于与表达钠通道的组织或细胞的膜制备物进行竞争性结合试验。测定化合物的结合亲和力（Kd）以及被未标记的河豚毒素或其他钠通道阻滞剂置换的情况。采用电压钳或膜片钳技术的电生理试验可测定分离细胞或异源表达系统中钠电流的抑制情况。这些试验是表征河豚毒素效力和选择性的金标准。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验在原代神经元培养物或表达电压门控钠通道的细胞系中进行。用TTX处理细胞后，通过使用钠敏感染料测量细胞内钠离子水平的变化，或通过电生理记录动作电位和钠电流来评估钠通道活性。通过测量自发或诱发的放电频率来评估神经元兴奋性。评估细胞毒性以确定实验使用的安全浓度。在共培养系统或脑片制备中研究该化合物对突触传递的影响。
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| 动物实验 |
利用河豚毒素（TTX）进行体内动物实验，主要在啮齿动物模型中研究疼痛机制和钠通道药理学。根据实验目的，TTX可通过多种途径给药，包括鞘内注射、腹腔注射或皮下注射。疼痛模型，例如福尔马林试验、热板试验或神经损伤模型，用于评估镇痛效果。神经系统评估用于监测运动功能和呼吸状态。由于该化合物的治疗指数较窄，因此剂量控制至关重要。药效学研究通过电生理记录或行为学终点来测量钠通道阻滞情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
河豚毒素的药代动力学特征是分布和消除迅速。给药后，河豚毒素主要分布于钠通道高表达的组织，包括神经和肌肉。该化合物主要以原形经尿液排出。柠檬酸盐缓冲制剂可提高其溶解度和稳定性，适用于研究用途。河豚毒素在体内的半衰期相对较短，通常在数小时以内，具体时长取决于物种和给药途径。其生物利用度因给药途径而异，口服吸收率低，限制了其口服给药的应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
河豚毒素是已知毒性最强的神经毒素之一，对人类的致死剂量极低。其毒性源于阻断神经和肌肉中的钠离子通道，导致麻痹、呼吸衰竭和死亡。症状包括麻木、刺痛、虚弱和呼吸困难。目前尚无特效解毒剂，治疗以支持疗法为主。柠檬酸盐缓冲制剂仅供研究使用，必须极其谨慎地处理。由于其高毒性，河豚毒素属于管制物质。必须遵守包括使用适当的个人防护装备和操作规程在内的安全规程。
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| 其他信息 |
柠檬酸缓冲的河豚毒素是一种强效钠通道阻滞剂河豚毒素的柠檬酸缓冲体系配方。它是可逆的、选择性的电压门控钠通道阻滞剂，用作研究神经元兴奋性、疼痛机制和钠通道功能的药理工具。该化合物可溶于水，且在 pH 4-5 时稳定。它未获批准用于人类，仅供实验室研究。由于其极高的毒性，需采取严格的安全预防措施。
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| 分子量 |
1629.9
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|---|---|
| 精确质量 |
319.102
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| CAS号 |
4368-28-9
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| 相关CAS号 |
Tetrodotoxin (TTX); 4368-28-9
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| PubChem CID |
11174599
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| 外观&性状 |
Powder
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| 熔点 |
225 °C (decomposes)
; 225 °C
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| tPSA |
190
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
561
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C([C@@]1([C@H]2[C@@H]3[C@H](N=C(N[C@@]34[C@@H]([C@@H]1O[C@]([C@H]4O)(O2)O)O)N)O)O)O
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| InChi Key |
CFMYXEVWODSLAX-QOZOJKKESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H17N3O8/c12-8-13-6(17)2-4-9(19,1-15)5-3(16)10(2,14-8)7(18)11(20,21-4)22-5/h2-7,15-20H,1H2,(H3,12,13,14)/t2-,3-,4-,5+,6-,7+,9+,10-,11+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,5R,6R,7R,9S,11S,12S,13S,14S)-3-amino-14-(hydroxymethyl)-8,10-dioxa-2,4-diazatetracyclo[7.3.1.17,11.01,6]tetradec-3-ene-5,9,12,13,14-pentol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Soluble in Water
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6135 mL | 3.0677 mL | 6.1353 mL | |
| 5 mM | 0.1227 mL | 0.6135 mL | 1.2271 mL | |
| 10 mM | 0.0614 mL | 0.3068 mL | 0.6135 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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