| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The azide group on DSPE-PEG 2000-N3 enables bioorthogonal click chemistry reactions, particularly copper-free strain-promoted azide-alkyne cycloaddition (SPAAC) with dibenzocyclooctyne (DBCO)-modified molecules. This allows for the conjugation of the lipid-PEG construct to various biomolecules including peptides, proteins, antibodies, and small molecules. The DSPE moiety anchors the construct into lipid bilayers, while the PEG chain provides steric stabilization and reduces non-specific interactions. This makes DSPE-PEG 2000-N3 a valuable tool for drug delivery and nanoparticle functionalization.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，DSPE-PEG 2000-N3 可用于功能化脂质体和脂质纳米颗粒 (LNP)，以实现靶向药物递送。叠氮基团可通过点击化学反应连接靶向配体，从而实现特异性细胞靶向。PEG 链可减少蛋白质吸附和巨噬细胞摄取，延长颗粒循环时间。细胞培养研究表明，DSPE-PEG 2000-N3 功能化的纳米颗粒与靶向配体结合后，表现出更高的稳定性、更低的非特异性结合以及更强的细胞摄取能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DSPE-PEG 2000-N3功能化的脂质体和脂质纳米颗粒由于PEG涂层的“隐蔽”特性而表现出更长的循环时间，这种特性降低了网状内皮系统的识别和清除。叠氮基团可用于体内点击化学反应，从而实现对淋巴结或肿瘤的主动靶向。研究表明，经DBCO修饰并具有叠氮靶向性的脂质体在小鼠模型中可增强治疗效果并延长生存期。这使得DSPE-PEG 2000-N3成为开发靶向药物递送系统和癌症疫苗的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验不适用于DSPE-PEG 2000-N3，因为它并非受体配体，而是一种功能化的脂质-PEG缀合物。然而，点击化学效率测定可以评估叠氮基团与DBCO或含炔烃分子的反应活性。这些测定使用荧光标记的DBCO探针，并通过荧光或凝胶电泳来测量缀合效率。颗粒表征测定（动态光散射、zeta电位）用于评估含DSPE-PEG 2000-N3纳米颗粒的物理性质。蛋白质吸附研究则用于测量PEG涂层的“隐蔽性”。
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| 细胞实验 |
为了评估靶向性、摄取和疗效，我们对DSPE-PEG 2000-N3功能化纳米颗粒进行了体外细胞实验。实验中，我们用含有与靶向配体或治疗性有效载荷偶联的DSPE-PEG 2000-N3的纳米颗粒处理细胞。使用标记的纳米颗粒，通过荧光显微镜或流式细胞术测量细胞摄取。细胞毒性则通过MTT或CellTiter-Glo检测进行评估。对于疫苗应用，我们在免疫细胞共培养系统中评估了抗原呈递和T细胞活化情况。这些实验证实了基于叠氮基的偶联策略的有效性。
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| 动物实验 |
DSPE-PEG 2000-N3 在小鼠模型中进行了体内动物研究，用于药物递送和疫苗应用。该化合物被包裹在含有治疗剂或疫苗成分的脂质体或脂质纳米颗粒（LNP）中。动物通过静脉或皮下注射接受制剂。生物分布通过成像或使用标记纳米颗粒进行组织分析来评估。疗效通过测量肿瘤生长抑制、免疫反应或生存率来评估。这些研究表明 DSPE-PEG 2000-N3 在靶向递送和免疫治疗方面的应用价值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DSPE-PEG 2000-N3 的药代动力学性质取决于其与脂质纳米颗粒的结合。PEG 包覆层赋予其“隐蔽”特性，可减少网状内皮系统的调理作用和清除，从而延长循环时间。该化合物分子量较大（约 2816 g/mol）且具有两亲性，限制了其以游离分子形式分布。当与纳米颗粒结合后，其药代动力学受颗粒大小、表面性质和给药途径的影响。叠氮基团在生物环境中稳定，可用于点击化学反应。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于DSPE-PEG 2000-N3是一种用于药物递送的研究试剂，因此其毒理学数据有限。DSPE和PEG组分通常被认为安全且具有生物相容性。叠氮基团稳定，在生理条件下不会释放有毒的副产物。当将其掺入纳米颗粒中时，其毒性取决于包括有效载荷和其他组分在内的整体配方。临床应用需要进行标准的毒理学评估。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
[1]. Senouwa Segla Koffi DossouDevelopment of a Cancer Vaccine Using In Vivo Click-Chemistry-Mediated Active Lymph Node Accumulation for Improved Immunotherapy. Adv Mater. 2021 May;33(20):e2006007.
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| 其他信息 |
癌症疫苗因其能够诱导强效免疫反应且系统毒性低，被视为有前景的癌症治疗策略。大量努力致力于提高癌症疫苗的体内疗效，其中直接靶向淋巴结（LNs）是最有前景的方法之一。本文开发了一种基于点击化学的主动淋巴结积累系统（ALAS）。该系统通过在淋巴内皮细胞表面修饰叠氮基团，为二苯并环辛烯（DBCO）修饰的脂质体提供靶点，从而增强包封抗原和佐剂向淋巴结的递送效率。载有OVA257-264肽和聚肌苷胞苷二磷酸（poly(I:C)）的制剂在体内诱导增强的CD8+ T细胞反应，显著提升治疗效果并延长小鼠的中位生存期。与未进行叠氮靶向的DBCO偶联脂质体（DL）-抗原/佐剂治疗相比，接受ALAS疫苗治疗的小鼠60天存活率提高了100%。总之，结果表明新型ALAS方法是一种有效的疫苗组分递送至淋巴结以增强抗肿瘤免疫的策略。[1]
DSPE-PEG 2000-N3是一种功能化磷脂-PEG共轭物，带有叠氮末端基团，用于PEG-生化共轭及基于脂质的药物载体开发。它支持通过点击化学将靶向配体连接到脂质体和脂质纳米颗粒（LNPs），用于靶向药物递送和疫苗应用。该化合物已用于癌症疫苗开发，以改善淋巴结积累和抗肿瘤免疫。仅限研究使用，非人用。 |
| 分子式 |
C132H264N5O54P
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| 分子量 |
2816.47
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 化学名 |
1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[azido(polyethylene glycol)-2000]
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3551 mL | 1.7753 mL | 3.5505 mL | |
| 5 mM | 0.0710 mL | 0.3551 mL | 0.7101 mL | |
| 10 mM | 0.0355 mL | 0.1775 mL | 0.3551 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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