| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ceftaroline targets the penicillin-binding proteins (PBPs), specifically PBP2a in methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and PBP2x in Streptococcus pneumoniae. It is a beta-lactam antibiotic that inhibits bacterial cell wall synthesis by binding to these PBPs, which are transpeptidases that cross-link the peptidoglycan polymer. This leads to the weakening of the cell wall, osmotic lysis, and bacterial cell death. Ceftaroline hydrochloride is a broad-spectrum cephalosporin with activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸头孢洛林对革兰氏阳性病原体，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和肺炎链球菌，具有强效的体外抗菌活性。其对MRSA的最低抑菌浓度（MIC₅0）通常为0.5-1 ug/mL。此外，它对某些革兰氏阴性菌，例如流感嗜血杆菌，也具有抗菌活性。头孢洛林对肠杆菌科细菌有效，但可能出现耐药性。在治疗浓度下，该化合物对人体细胞无细胞毒性。它是抗菌药物敏感性试验的参考标准。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，头孢洛林酯是一种肠外给药的前药，静脉注射后可迅速水解为活性药物头孢洛林。该药获批用于治疗急性细菌性皮肤及皮肤软组织感染（ABSSSI），推荐剂量为600 mg，每12小时静脉注射一次，疗程5-14天。在败血症小鼠模型中，头孢洛林（2-10 mg/kg，静脉注射）可保护小鼠免受耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和肺炎链球菌的致死性感染。体内疗效与药物浓度高于最低抑菌浓度（MIC）的时间（T > MIC）相关。该药对社区获得性肺炎也有效。
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| 酶活实验 |
盐酸头孢洛林并非酶抑制剂，而是一种PBP结合剂。其与PBP的结合亲和力通过使用荧光标记青霉素的竞争性结合试验进行测定。对MRSA的PBP2a抑制的IC₅0值在低ug/mL范围内。在研究中，该化合物用作高效液相色谱(HPLC)的参考标准品。纯度>98.5%。
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| 细胞实验 |
抗菌药物敏感性试验中，最小抑菌浓度 (MIC) 根据 CLSI 指南采用肉汤微量稀释法测定。细菌在阳离子调整的 Mueller-Hinton 肉汤 (CAMHB) 中培养至 5×10⁵ CFU/mL。头孢洛林盐酸盐在 96 孔板中进行 2 倍系列稀释（0.03-64 ug/mL）。将培养板置于 35℃ 培养 18-24 小时。MIC 为无可见菌落生长的最低浓度。细胞毒性试验中，HepG2 细胞用头孢洛林（1-1000 ug/mL）处理 24 小时，并通过 MTT 法检测细胞活力。CC₅0 >500 ug/mL。
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| 动物实验 |
在嗜中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型中，雌性ICR小鼠（20-25 g，每组n=5）在感染前4天和1天分别腹腔注射环磷酰胺（150 mg/kg）诱导嗜中性粒细胞减少。小鼠经肌肉注射感染10⁶ CFU的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA，例如ATCC 43300）。感染后2小时，将盐酸头孢洛林溶于生理盐水中，皮下注射（SC），剂量分别为2、4、8、16和32 mg/kg。24小时后，处死小鼠，取大腿肌肉组织，匀浆后进行菌落计数。计算每条大腿肌肉中菌落形成单位（CFU）的log10变化值，并确定达到1个log CFU降低所需的剂量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
头孢洛林磷酸酯（前药）在人体内的半衰期约为1.6小时。头孢洛林主要以原形经尿液排泄。分布容积约为20升。蛋白结合率低（<20%）。静脉注射600毫克头孢洛林磷酸酯后，头孢洛林的血浆峰浓度（Cmax）约为20-30微克/毫升。该化合物不经CYP450酶代谢。药代动力学呈线性。无食物影响。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸头孢洛林通常耐受性良好。临床试验中最常见的不良反应是腹泻（7%）、恶心（6%）和头痛（5%）。较少见但严重的不良反应包括癫痫发作（尤其是在肾功能不全的患者中）和超敏反应（包括过敏性休克和史蒂文斯-约翰逊综合征）。对头孢菌素类药物有严重超敏反应史的患者禁用。作为一种β-内酰胺类抗生素，它可能与青霉素类药物发生交叉反应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸头孢洛林是一种研究级β-内酰胺类抗生素标准品。它本身并非美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于人体的单一药物；其前药头孢洛林磷酸酯（Teflaro）已获批准。盐酸头孢洛林用于头孢洛林磷酸酯原料药的杂质分析和质量控制（QC），以及体外抗菌药物敏感性试验。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C22H21CLN8O5S4
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| 分子量 |
641.17
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| 相关CAS号 |
189345-04-8 Ceftaroline
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 别名 |
Cefuroxime hydrochloride; Cefuroxime HCl; T-91825 hydrochloride; T-91825 HCl; T91825 hydrochloride; T91825 HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿环境中。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5596 mL | 7.7982 mL | 15.5965 mL | |
| 5 mM | 0.3119 mL | 1.5596 mL | 3.1193 mL | |
| 10 mM | 0.1560 mL | 0.7798 mL | 1.5596 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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