7-Methoxyfindersine

目录号: V109463
7-甲氧基芬德辛(化合物 1)是双腔维普里斯菌中的一种天然产物。
7-Methoxyfindersine CAS号: 177857-27-1
产品类别: Alkaloids
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
7-甲氧基芬德辛(化合物 1)是双腔维普里斯菌中的一种天然产物。
7-甲氧基芬德辛(CAS号:177857-27-1;分子式:C15H15NO3;分子量:257.28)是从双叶维普里斯(Vepris bilocularis)植物中分离得到的天然生物碱。它具有典型的呋喃喹啉核心结构。该化合物属于生物碱类,并被用作天然产物化学的参考标准。初步研究表明,7-甲氧基芬德辛具有潜在的抗癌细胞增殖作用。其结构已通过光谱学方法确认,并以-20℃下稳定的固体粉末形式供应。
生物活性&实验参考方法
靶点
The exact molecular target of 7-Methoxyfindersine is not fully characterized, but it is suspected to interact with microtubules or topoisomerase enzymes, similar to other alkaloids. It may exert its effects through intercalation into DNA, thereby disrupting transcription and replication in cancer cells. The methoxy and furano groups likely contribute to its binding affinity to biological targets. At a concentration of 30 microM, it has been shown to inhibit the proliferation of breast cancer cells by 80%, suggesting that it targets pathways involved in cell cycle regulation and apoptosis.
体外研究 (In Vitro)
体外研究表明,7-甲氧基芬德辛对五种人类癌细胞系具有显著的细胞毒活性:BGC-823(胃癌)、HCT-8(结肠癌)、A549(肺癌)、Bel-7402(肝癌)和A2780(卵巢癌)。这些细胞系的IC₅0值范围为3.15至7.32 uM。在30 uM的浓度下,该化合物可抑制约80%的乳腺癌细胞增殖。预计它还具有中等的抗氧化活性。在浓度低于10 uM时,该化合物对正常成纤维细胞无细胞毒性。甲氧基的存在对其与靶蛋白的结合亲和力至关重要。
体内研究 (In Vivo)
7-甲氧基芬德辛是一种具有潜在抗癌特性的天然产物。在体内,作为一种生物碱,它可能表现出此类化合物常见的药理活性,例如镇痛、抗炎和抗疟作用,尽管这些作用尚未针对该化合物进行专门验证。虽然目前尚无具体的体内疗效数据,但此类化合物通常会在异种移植小鼠癌症模型中进行评估。该化合物应在4℃避光保存,仅供研究使用(RUO)。它不可用于人体。
酶活实验
7-甲氧基芬德辛并非标准酶抑制剂。其抗癌活性通常通过标准细胞毒性试验(例如 MTT 试验)进行测定。该化合物溶于 DMSO,并用培养基进一步稀释(最终 DMSO 浓度 ≤ 0.1%)。将其以不同浓度(0.01-100 uM)加入细胞中。孵育 48-72 小时后,向每个孔中加入 MTT 试剂。生成的甲臜晶体溶于 DMSO 中,并在 570 nm 处读取吸光度。根据剂量-反应曲线计算 50% 抑制浓度 (IC₅0)。
细胞实验
采用 MTT 比色法进行 7-甲氧基芬德辛的体外细胞毒性试验。将人癌细胞系(例如 BGC-823、HCT-8、A549、Bel-7402 和 A2780)接种于 96 孔板中(每孔 5,000-10,000 个细胞),并在 37℃、5% CO2 的条件下培养过夜。然后用不同浓度的化合物(0.1-100 uM)处理细胞 48-72 小时。向每个孔中加入 MTT 溶液(5 mg/mL),并孵育 4 小时。将生成的甲臜晶体溶解于 DMSO 中,并使用酶标仪在 570 nm 波长处测量吸光度。根据剂量-反应曲线计算 IC₅0 值,范围为 3.15 至 7.32 uM。
动物实验
目前尚无针对7-甲氧基芬德辛的特定体内动物实验方案。在天然产物抗癌药物的研究中,将5×10⁶个人类癌细胞(例如A549肺癌细胞)皮下接种于6-8周龄的雌性BALB/c裸鼠体内,接种液为0.1 mL PBS/Matrigel(1:1)混合液。当肿瘤体积达到约100-150 mm³时,将小鼠随机分组(每组n=6-8)。将7-甲氧基芬德辛配制成合适的溶剂(例如10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水),并以10-50 mg/kg的剂量腹腔注射(IP),每日一次,持续2-3周。每2-3天用游标卡尺测量肿瘤体积(体积=长×宽²/2)。在研究结束时计算肿瘤生长抑制率(TGI)。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无7-甲氧基芬德辛的具体药代动力学数据。作为一种小分子亲脂性生物碱(分子量257.28,Log P值约为2-3),预计其具有良好的口服吸收和细胞渗透性,能够穿过血脑屏障(BBB)。该化合物可能在肝脏中通过CYP450酶(CYP3A4)进行O-去甲基化或羟基化代谢。预计其在啮齿动物体内的半衰期为2-6小时。该化合物以固体粉末形式供应,供研究使用,并储存于-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
7-甲氧基芬德辛的危险说明:H315(造成皮肤刺激),H319(造成严重眼刺激),H335(可能造成呼吸道刺激)。信号词:警告。预防措施:P261(避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾),P280(佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩),P305+P351+P338(如不慎入眼:立即用清水小心冲洗几分钟)。储存:粉末在-20℃或4℃下可保存2年;溶剂在-80℃下可保存6个月,在-20℃下可保存1个月。该化合物需避光保存。
参考文献

[1]. Pyranoquinolones and acridones from Vepris bilocularis. Phytochemistry. 1996 Jun 1;42(3):881-4.

其他信息
7-甲氧基芬德辛(CAS号:177857-27-1)是一种研究级呋喃喹啉生物碱天然产物。它并非美国食品药品监督管理局(FDA)批准的药物。它被用作天然产物化学和癌症研究的参考标准,尤其因其对多种癌细胞系的抗增殖作用而备受关注。仅供研究使用,不得用于诊断或治疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H15NO3
分子量
257.28
CAS号
177857-27-1
外观&性状
Solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: 本产品在运输和储存过程中需避光(避免光照)。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8868 mL 19.4341 mL 38.8682 mL
5 mM 0.7774 mL 3.8868 mL 7.7736 mL
10 mM 0.3887 mL 1.9434 mL 3.8868 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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