| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Melengesterol targets the progesterone receptor (PR), a nuclear hormone receptor. As a synthetic progestin, it binds to PR with high affinity, even higher than the natural hormone progesterone. Upon binding, it activates PR-mediated transcription, mimicking the physiological effects of progesterone. These effects include suppression of ovulation, maintenance of pregnancy, and modulation of the endometrial lining. In veterinary use, melengestrol acetate is used at low doses (0.1-0.5 mg/head/day) to promote growth. Its action is mediated through the progesterone receptor.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
美伦孕酮是一种强效孕激素。在利用恒河猴子宫肌层胞质制剂进行的体外研究中，它能以高亲和力与孕酮受体结合。美伦孕酮与孕酮受体的结合亲和力显著高于孕酮（P<0.05）。在受体结合试验中，美伦孕酮的相对结合亲和力（RBA）>100%（以孕酮为100%）。其对放射性标记孕酮的置换IC₅0值在低纳摩尔范围内。它对雌激素受体（ER）或雄激素受体（AR）均无显著亲和力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，醋酸美伦甾醇（MGA）作为饲料添加剂用于牛。推荐剂量为0.25-0.5毫克/头/天。它能抑制母牛发情，从而提高增重效率和饲料转化率。这种促生长作用的机制尚未完全阐明，但可能与氮潴留增加和蛋白质合成提高有关。动物实验表明，MGA可使日增重提高5-15%，并改善饲料转化率。它被用于育种计划中的发情同步。MGA已被禁止用于人类。
|
| 酶活实验 |
体外孕酮受体结合试验：从恒河猴子宫肌层或兔子宫制备胞质溶胶。将胞质溶胶与 1 nM [3H]-孕酮（放射性配体）和不同浓度（0.1-1000 nM）的未标记的 Melengesterol 在结合缓冲液（10 mM Tris-HCl，pH 7.4，1.5 mM EDTA，250 mM 蔗糖，10% 甘油）中于 4℃ 孵育过夜。加入葡聚糖包被的活性炭以分离结合的和游离的放射性配体。离心后，用闪烁计数器计数上清液。根据竞争曲线计算 IC₅0 值。Melengesterol 的 IC₅0 值约为 2-5 nM。
|
| 细胞实验 |
美伦格甾醇不用于标准的基于细胞的药物发现检测。在受体激活检测中，将表达内源性孕激素受体（PR）的T47D乳腺癌细胞接种于96孔板中。在不含酚红的培养基中，用经活性炭处理的血清，加入不同浓度的美伦格甾醇（0.1-1000 nM）处理细胞24小时。通过BrdU掺入法或MTT法检测T47D细胞的增殖情况。美伦格甾醇可诱导T47D细胞增殖。这种活性可被孕激素受体拮抗剂米非司酮（RU486）阻断，证实了其对孕激素受体的依赖性。
|
| 动物实验 |
在牛的功效研究中，30头体重300-400公斤的小母牛被随机分为3组（每组10头）。第1组饲喂对照饲料，第2组饲喂含美伦孕酮（0.25毫克/头/天）的饲料，第3组饲喂含美伦孕酮（0.5毫克/头/天）的饲料。试验持续90-120天。每14天测量一次体重，并每日记录采食量。试验结束时，计算平均日增重（ADG，公斤/天）、采食量（公斤/天）和饲料转化率（增重/饲料比）。与对照组相比，美伦孕酮处理组显著提高了平均日增重和饲料转化率。此外，还通过观察监测了母牛的发情行为。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
美伦孕酮作为饲料添加剂口服用于牛。它经胃肠道吸收，主要在肝脏代谢，代谢途径主要是还原δ⁶双键和羟基化。在牛体内的消除半衰期约为24-48小时。在接受治疗的动物的肝脏、肌肉和脂肪组织中可以检测到美伦孕酮残留（以MGA形式存在）。屠宰前需要设置停药期（例如48-72小时），以确保残留量低于监管机构（例如国际食品法典委员会）规定的最大残留限量（MRL）。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
美伦孕酮的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾），P280（佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。它是一种潜在的内分泌干扰物，应谨慎处理。储存：2-8℃，密封保存。
|
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C23H30O3
|
|---|---|
| 分子量 |
354.48
|
| 精确质量 |
354.219
|
| CAS号 |
5633-18-1
|
| 相关CAS号 |
Melengestrol-d5
|
| PubChem CID |
9906614
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| tPSA |
54.4
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
787
|
| 定义原子立体中心数目 |
6
|
| SMILES |
CC1=C[C@@H]2[C@H](CC[C@]3([C@H]2CC(=C)[C@@]3(C(=O)C)O)C)[C@@]4(C1=CC(=O)CC4)C
|
| InChi Key |
OKHAOBQKCCIRLO-IBVJIVQJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H30O3/c1-13-10-17-18(21(4)8-6-16(25)12-19(13)21)7-9-22(5)20(17)11-14(2)23(22,26)15(3)24/h10,12,17-18,20,26H,2,6-9,11H2,1,3-5H3/t17-,18+,20+,21-,22+,23+/m1/s1
|
| 化学名 |
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-16-methylidene-1,2,8,9,11,12,14,15-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
|
| 别名 |
Melengestrol; 5633-18-1; Melengesterol; Melengestrel; Melengestrolo;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8210 mL | 14.1052 mL | 28.2103 mL | |
| 5 mM | 0.5642 mL | 2.8210 mL | 5.6421 mL | |
| 10 mM | 0.2821 mL | 1.4105 mL | 2.8210 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
