| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
2-Deoxy-2-fluoro-D-mannose (2-FM) is a glucose analog. It is transported into cells by glucose transporters (GLUTs), primarily GLUT1. Once inside the cell, it is phosphorylated by hexokinase to 2-deoxy-2-fluoro-D-mannose-6-phosphate (FDM-6-P). Unlike 2-deoxy-2-fluoro-D-glucose (FDG), FDM is not a substrate for glucose-6-phosphate isomerase, so it does not enter the glycolysis pathway. Instead, it is further metabolized to a mannose derivative, which may affect protein glycosylation. The mannose analog is a substrate for hexokinase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
2-脱氧-2-氟-D-甘露糖已显示出与2-DG相当的细胞毒性作用。它是一种已知的胶质瘤细胞系（U87）II型细胞死亡（自噬）诱导剂。U87细胞的IC₅0值在低毫摩尔范围内（1-10 mM）。它通过干扰葡萄糖代谢和蛋白质糖基化来抑制癌细胞的生长。与FDG相比，它在大脑中的摄取量更低，从血液中清除速度更快，使其成为一种很有前景的脑肿瘤PET示踪剂。它还能减轻动脉粥样硬化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
2-脱氧-2-氟-D-甘露糖不作为药物使用。其放射性氟化形式（[¹⁸F]FDM）用作PET显像剂，用于检测肿瘤和炎症部位。它与标准示踪剂[¹⁸F]FDG在肿瘤摄取方面相当，但具有脑摄取更低的优势。它也用于细菌感染的显像。在研究中，非放射性形式的2-脱氧-2-氟-D-甘露糖可用于动物实验，以研究甘露糖代谢。研究表明，它能减轻小鼠模型中的动脉粥样硬化斑块炎症。
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| 酶活实验 |
[¹⁸F]FDM 是一种 PET 示踪剂。放射性示踪剂的纯度通过放射性 HPLC 和放射性 TLC 测定。对于非放射性标准品，进行体外己糖激酶活性测定。将人己糖激酶 II (HK-II) 与 0.5 mM ATP、10 mM MgCl2 和不同浓度的 2-脱氧-2-氟-D-甘露糖 (0-10 mM) 在 50 mM Tris-HCl 缓冲液 (pH 7.5) 中于 37℃ 孵育 30 分钟。使用 G6PDH 进行偶联酶法测定产物 (FDM-6-P) 的生成量。计算 Km 值（米氏常数）。
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| 细胞实验 |
为评估细胞活力，将U87胶质瘤细胞接种于96孔板（1×10⁴个细胞/孔），并用2-脱氧-2-氟-D-甘露糖（0-20 mM）处理48小时。采用MTT法测定细胞活力。为进行代谢研究，将细胞用2-10 mM的化合物处理24小时。采用LC-MS/MS法测定磷酸化形式的积累。为进行GLUT1转运实验，将3H标记的2-脱氧-2-氟-D-甘露糖与过表达GLUT1的HEK293细胞孵育，并测定其摄取量。
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| 动物实验 |
体内PET成像：将皮下移植U87人胶质瘤异种移植瘤（肿瘤大小5-10 mm）的雄性Balb/c小鼠静脉注射2-10 mCi的[¹⁸F]FDM。注射后60分钟进行静态PET扫描。计算肿瘤的标准摄取值（SUV），并与对侧背景进行比较。毒理学研究中，将0.1-1 mg/kg的2-脱氧-2-氟-D-甘露糖（非放射性）静脉注射到C57BL/6小鼠体内。分别在0、15、30、60和120分钟测量血糖水平。未观察到明显的低血糖。该化合物在成像剂量下无毒。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2-脱氧-2-氟-D-甘露糖（分子量 182.15，Log P -1.8）具有高度亲水性。静脉注射后，[¹⁸F]FDM 可迅速分布至肝脏、肾脏和肿瘤。其从血液中清除的速度比 FDG 更快。该放射性示踪剂不会进一步代谢为 6-磷酸形式，并滞留在细胞内。非放射性化合物不用于药理学用途。在小鼠体内，其估计消除半衰期小于 60 分钟。放射性标记化合物用于诊断性 PET 成像。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
2-脱氧-2-氟-D-甘露糖的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾），P280（佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。放射性形式需遵守辐射安全法规。储存：2-8℃，干燥。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-脱氧-2-氟-D-甘露糖（2-FM；CAS号：38440-79-8）是一种研究级氟化糖类似物，并非FDA批准的药物。它可用作PET示踪剂[¹⁸F]FDM的前体，用于肿瘤成像，也可用作代谢研究的参考标准。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C6H11FO5
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|---|---|
| 分子量 |
182.15
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| CAS号 |
38440-79-8
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4900 mL | 27.4499 mL | 54.8998 mL | |
| 5 mM | 1.0980 mL | 5.4900 mL | 10.9800 mL | |
| 10 mM | 0.5490 mL | 2.7450 mL | 5.4900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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