| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antiviral agent 75 targets filoviruses, including Ebola virus (EBOV) and Bondibugyo Ebola virus (BDBV). The exact molecular target (viral protein or host factor) is not specified in the search results, but it is an inhibitor of viral replication or entry. Filoviruses are enveloped RNA viruses that cause severe hemorrhagic fever. The compound may target the viral RNA-dependent RNA polymerase, the glycoprotein (GP) involved in host cell entry, or a host factor essential for viral replication. The mechanism of action requires further characterization.
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗病毒剂75（例如D26）是埃博拉病毒（EBOV）和邦迪布焦埃博拉病毒（BDBV）的强效抑制剂，其EC₅0值分别为0.11 uM和0.75 uM。这些数值代表在基于细胞的抗病毒试验中使病毒复制减少50%所需的浓度。该化合物对这些丝状病毒有效，表明其在丝状病毒科内具有广谱活性。由于未提供细胞毒性数据（CC₅0），因此无法计算选择性指数。该化合物可用于丝状病毒感染的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中未找到抗病毒药物75的具体体内活性数据。该化合物是一种强效的体外埃博拉病毒（EBOV）和牛多巴胺病毒（BDBV）抑制剂（EC₅0 0.11-0.75 uM），预计在埃博拉病毒病动物模型（例如小鼠适应性埃博拉病毒小鼠模型或豚鼠模型）中显示出体内疗效。在这些模型中，预计每日给予10-50 mg/kg的抗病毒药物（口服或腹腔注射），持续5-10天，可以降低病毒载量，提高存活率，并减轻疾病症状。但仍需进行体内研究来证实其疗效。
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| 酶活实验 |
目前尚无针对抗病毒药物75的特定无细胞酶/受体结合实验方案。对于丝状病毒抑制剂，靶点鉴定研究可采用表面等离子共振（SPR）技术检测其与纯化病毒蛋白（例如GP、VP35、VP30、L聚合酶）的结合情况。或者，也可采用病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）的生化检测方法。该化合物可在无细胞转录复制实验中检测其对埃博拉病毒（EBOV）微基因组报告系统的抑制作用。搜索结果未提供详细的实验方案。
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| 细胞实验 |
抗病毒活性采用标准细胞抗病毒检测方法测定，使用感染埃博拉病毒（EBOV）或牛背虻病病毒（BDBV）的Vero E6或Huh-7细胞。将细胞接种于96孔板（1×10⁴-2×10⁴个细胞/孔），并以0.01-0.1的感染复数（MOI）进行感染。病毒吸附1-2小时后，去除未结合的病毒，并加入系列稀释的抗病毒药物75（0.001-100 uM）。细胞孵育48-72小时。通过RT-qPCR或噬斑试验检测病毒RNA来定量病毒复制。或者，使用表达荧光素酶的重组埃博拉病毒，并通过荧光素酶活性来测定病毒复制。EC₅0值根据剂量反应曲线计算得出。同时，通过 MTT 试验评估未感染细胞的细胞毒性。
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| 动物实验 |
在小鼠适应性埃博拉病毒（EBOV）模型中进行体内疗效研究时，将雌性BALB/c小鼠（6-8周龄，每组n=10）腹腔注射致死剂量的小鼠适应性EBOV（例如1000 PFU）。在感染后1-4小时（预防性）或24-48小时（治疗性）开始使用抗病毒药物75进行治疗。该化合物配制于5% DMSO + 5% Tween 80 + 90%生理盐水或合适的溶剂中，并以10-100 mg/kg的剂量，每日两次，腹腔注射或口服给药，持续7-10天。对照组仅接受溶剂或阳性对照（例如瑞德西韦）。监测小鼠存活情况14-21天。采集血液和组织样本（肝脏、脾脏、肺脏），通过噬斑试验或RT-qPCR定量病毒载量。每日记录临床症状和体重。本方案为通用方案；目前尚无抗病毒药物75的具体数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无抗病毒药物75的具体药代动力学数据。该药物为小分子（分子量369.55，Log P估计值约为4-5），预计具有中等至较高的亲脂性，这可能限制其水溶性，但有利于其细胞膜渗透。该化合物可能具有中等至较高的口服生物利用度，在啮齿动物体内的半衰期为2-6小时。它可能通过CYP450酶（主要是CYP3A4）代谢。排泄途径可能为胆汁和尿液。若用于研究，则需要进行全面的药代动力学研究以进一步表征该药物的特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无抗病毒药物75的具体毒理学数据。作为丝状病毒感染的研究化合物，在进行临床开发之前，需要先在动物模型中进行安全性评估。处理研究用化学品时，应遵循标准安全预防措施：使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜），在通风橱中操作，避免吸入和皮肤接触。储存：粉末在-20℃下可保存3年；溶剂在-80℃下可保存6个月，或在-20℃下可保存1个月。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
抗病毒剂75（CAS号：314035-79-5）是一种研究级小分子抑制剂，可抑制埃博拉病毒（EC₅₀ = 0.11 μM）和邦迪布焦埃博拉病毒（EC₅₀ = 0.75 μM）。它是研究丝状病毒复制和开发埃博拉病毒病潜在疗法的宝贵工具。该药物未经FDA批准。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C24H35NO2
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|---|---|
| 分子量 |
369.54
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| CAS号 |
314035-79-5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7061 mL | 13.5303 mL | 27.0607 mL | |
| 5 mM | 0.5412 mL | 2.7061 mL | 5.4121 mL | |
| 10 mM | 0.2706 mL | 1.3530 mL | 2.7061 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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