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CCKBR agonist-2

目录号: V111022
COA 产品数据 产品说明书 SDS
CCKBR激动剂-2（化合物z-44）是一种Gi偏向性CCKBR激动剂。
CCKBR agonist-2 CAS号: 923714-61-8
产品类别: CCK receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
CCKBR激动剂-2（化合物z-44）是一种Gi偏向性CCKBR激动剂。CCKBR激动剂-2能有效激活CCKBR-Gi信号通路（EC50 = 0.27 nM），但对Gq和Gs信号通路几乎没有活性。在阿尔茨海默病小鼠模型中，CCKBR激动剂-2未显示出显著的保护作用，表明单独激活Gi信号通路并非改善认知功能的主要因素。
CCKBR激动剂-2（CAS号：923714-61-8；C15H15NO4；分子量：273.28）是一种名为z-44的化合物，它是一种优先激活Gi蛋白的胆囊收缩素B受体（CCKBR）激动剂。该化学探针旨在以高选择性激活CCKBR-Gi信号通路，而对Gq和Gs通路则无明显影响，因此它是研究Gi介导的CCKBR功能以及神经和精神疾病的宝贵工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
CCKBR agonist-2 specifically targets the cholecystokinin B receptor (CCKBR), a G protein-coupled receptor (GPCR). It exhibits a strong preference for activating the Gi subtype of G proteins, which inhibits adenylate cyclase and reduces cyclic AMP levels. This Gi-biased signaling profile distinguishes it from non-biased agonists that may also activate Gq and Gs pathways, thereby offering a more precise tool for studying specific downstream signaling events.
体外研究 (In Vitro)
该化合物能有效激活CCKBR-Gi信号通路，EC50值为0.27 nM，表现出极高的活性。更重要的是，在相关浓度下，它对Gq和Gs信号通路几乎没有可检测的活性。这种对Gi的高选择性使其成为研究CCKBR激活后Gi信号通路在各种细胞环境中的功能作用的特异性工具。
体内研究 (In Vivo)
在阿尔茨海默病小鼠模型中，CCKBR激动剂-2未显示出显著的保护作用。这一结果与其偏向性信号通路特征相符，因为CCKBR激活在认知障碍中的有益作用可能是通过Gq或Gs通路而非Gi通路介导的。这表明CCKBR激动剂-2更适合作为研究Gi信号通路的实验工具，而非直接用于治疗神经退行性疾病。
酶活实验
放射性配体结合试验是测定G蛋白偶联受体（GPCR）相互作用的标准方法。制备表达重组人CCKBR的膜，并将其与放射性标记的CCKBR拮抗剂（例如[3H]-PD140376）在测定缓冲液（20 mM HEPES，5 mM MgCl2，pH 7.4）中孵育。加入不同浓度的CCKBR激动剂-2以竞争结合。室温孵育60分钟后，通过GF/B滤膜真空过滤分离结合的放射性配体和游离的放射性配体，然后进行闪烁计数。抑制常数（Ki）根据竞争曲线，利用Cheng-Prusoff方程计算得出。
细胞实验
在表达重组CCKBR的细胞中可以评估Gi介导的cAMP抑制作用。将细胞接种于384孔板中，并预先用福斯克林（10 uM）和不同浓度的CCKBR激动剂-2（0.1 pM - 10 uM）孵育。在37℃下孵育30分钟后，使用均相时间分辨荧光（HTRF）cAMP检测试剂盒定量细胞内cAMP水平。Gi激活的EC50值定义为使福斯克林刺激的cAMP生成减少50%的浓度。这种基于细胞的功能性检测证实了抑制性Gi通路的选择性激活。
动物实验
在Aβ诱导的阿尔茨海默病小鼠模型中，通过脑室内注射聚集的Aβ1-42肽段，诱导雄性C57BL/6小鼠产生认知障碍。小鼠随机分为两组，分别接受CCKBR激动剂-2（1 mg/kg，腹腔注射）或载体对照，每日一次，持续14天。在治疗的最后几天进行行为学测试，包括莫里斯水迷宫和新物体识别测试，以评估小鼠的空间学习和记忆能力。处死小鼠后，收集海马组织进行生化分析（例如，突触蛋白和炎症标志物的Western blotting）。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种具有亲脂性的小分子（分子量 273.28），CCKBR 激动剂-2 预计具有良好的血脑屏障通透性，这是许多 CCKBR 配体共有的特性。文献中尚未完全详细描述其药代动力学参数。根据结构类似物，该化合物在啮齿动物体内的半衰期可能较短至中等（1-4 小时），口服生物利用度中等。在体内研究中，该化合物通常采用腹腔注射给药。需要进行详细的药代动力学研究才能对其进行全面表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无全面的毒理学数据。在已报道的小鼠阿尔茨海默病模型中，CCKBR激动剂-2在1 mg/kg剂量下耐受性良好，未观察到明显的毒性反应。然而，与任何新型化学实体一样，药物开发仍需进一步评估。处理研究用化学品时，应遵循标准安全预防措施：佩戴个人防护装备（手套、实验服、护目镜），在通风橱内操作，避免吸入和皮肤接触。
参考文献

[1]. Elucidating pathway-selective biased CCKBR agonism for Alzheimer's disease treatment. Cell. 2025 Nov 20:S0092-8674(25)01238-3.
其他信息
CCKBR激动剂-2（CAS号：923714-61-8）是一种用于研究CCKBR生物学的研究级化学探针。作为一种Gi偏向性激动剂，它是解析CCKBR激活下游信号通路（尤其是抑制性Gi通路）的宝贵工具。本品未获FDA批准。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H15NO4
分子量
273.28
CAS号
923714-61-8
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~365.93 mM; with sonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6593 mL 18.2963 mL 36.5925 mL
5 mM 0.7319 mL 3.6593 mL 7.3185 mL
10 mM 0.3659 mL 1.8296 mL 3.6593 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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