| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Exendin-4, Cy5 labeled specifically targets and binds to the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). GLP-1R is a G-protein coupled receptor expressed on pancreatic beta-cells, as well as in other tissues including the brain, heart, and gastrointestinal tract. Upon binding, the labeled Exendin-4 activates the receptor, leading to increased cAMP production and downstream signaling. The Cy5 fluorescent tag does not interfere with receptor binding, allowing real-time imaging of GLP-1R in vivo.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Cy5标记的艾塞那肽-4能特异性结合表达GLP-1R的细胞。它可用于研究受体的定位、内化和转运。Cy5标签使得可以通过共聚焦显微镜或流式细胞术进行可视化。该化合物保留了完整的激动剂活性，能够刺激表达GLP-1R的细胞产生cAMP。研究表明，它能高亲和力地结合表达GLP-1R的CHO细胞和原代人胰岛。此外，它还可用于高通量筛选GLP-1R激动剂和拮抗剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Cy5标记的艾塞那肽-4（Exendin-4）可用作β细胞示踪剂，用于成像GLP-1R的表达。将其静脉注射到动物模型中，并通过荧光成像监测其分布。它特异性地积聚在胰腺中，尤其是在胰岛中，从而可以对β细胞数量进行无创可视化。这对于研究2型糖尿病中的β细胞动态、评估胰岛移植以及监测糖尿病疗法的疗效非常有用。它也被用于对表达GLP-1R的肿瘤进行成像，例如胰岛素瘤和一些神经内分泌肿瘤。
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| 酶活实验 |
在受体结合实验中，将表达人GLP-1R的CHO细胞接种于96孔板中。在结合缓冲液（50 mM HEPES，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA，0.01% Tween 20）中加入浓度为0.1-100 nM的Cy5标记的艾塞那肽-4。25℃孵育1小时后，洗涤细胞，并使用酶标仪（激发/发射波长：640/680 nm）测量荧光强度。加入1 uM未标记的艾塞那肽-4以测定非特异性结合。在cAMP测定中，将细胞用浓度为0.01-100 nM的Cy5标记的艾塞那肽-4在37℃下处理30分钟，并使用均相时间分辨荧光（HTRF）或ELISA试剂盒测定cAMP水平。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的成像研究，将表达GLP-1R的细胞（例如，INS-1E大鼠胰岛瘤细胞、原代人胰岛）培养于玻璃盖玻片上，培养基为合适的培养基（例如，含10% FBS的RPMI-1640）。加入10-100 nM的Cy5标记的艾塞那肽-4，并在37℃下孵育30-60分钟。用PBS洗涤细胞，并用4%多聚甲醛固定。将盖玻片用含DAPI的封片剂封片，并使用共聚焦显微镜（激发/发射波长：640/680 nm）进行成像。对于活细胞成像，将细胞置于温控培养箱中，每5-10分钟采集一次图像，持续1-2小时，以追踪受体内化。流式细胞术也可用于定量分析受体结合情况。
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| 动物实验 |
对于体内成像研究，通常使用小鼠（例如C57BL/6小鼠，或糖尿病模型小鼠，如db/db小鼠或链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠）。将Cy5标记的艾塞那肽-4溶于无菌PBS缓冲液（0.1-1 mg/mL），并通过尾静脉注射，每只小鼠的剂量为10-50 μg（约0.5-2.5 mg/kg）。用异氟烷麻醉动物，并在不同时间点（例如注射后0.5、1、2、4、6、24小时）使用体内成像系统（IVIS）或其他配备Cy5滤光片（激发/发射波长：640/680 nm）的荧光成像系统采集图像。对于离体成像，将动物安乐死，并取出器官（胰腺、肝脏、肾脏、肺、心脏、大脑）进行成像。组织学方面，将胰腺组织固定、包埋于石蜡中、切片，并进行胰岛素（免疫荧光）和 Cy5 荧光染色，以使 Exendin-4 与 β 细胞共定位。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
艾塞那肽-4（Cy5标记）是一种分子量约为4 kDa的肽，若未进行保护，则会被肾脏迅速清除。其在小鼠体内的终末半衰期（t1/2）为10-30分钟，与未修饰的艾塞那肽-4相似。该化合物分布于胰腺、肾脏和肝脏。它在血液和组织中被蛋白酶代谢，Cy5标签被释放并排出体外。由于清除迅速，成像时间窗口较短（0.5-6小时）。该化合物不具有口服生物利用度，因此在成像研究中需通过静脉或腹腔注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物研究表明，Cy5标记的艾塞那肽-4在成像剂量（0.5-2.5 mg/kg）下耐受性良好，未观察到急性毒性。然而，未标记的艾塞那肽-4是一种强效的GLP-1受体激动剂，高剂量（>10 mg/kg）可引起动物恶心、呕吐和低血糖。Cy5标记不会显著改变其毒性特征。长期或重复暴露可能导致抗艾塞那肽-4抗体的产生，从而影响成像准确性。放射性标记的艾塞那肽-4曾报道因标记肽在肾脏滞留而引起肾毒性，但荧光标记本身无毒。对于研究用途，常用剂量是安全的。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
艾塞那肽-4（Exendin-4）是一种由39个氨基酸组成的肽，最初是从吉拉毒蜥的毒液中分离出来的。它是一种强效、长效的GLP-1受体激动剂。美国食品药品监督管理局（FDA）批准的药物艾塞那肽（商品名：百泌达，拜度瑞昂）是合成的艾塞那肽-4，用于治疗2型糖尿病。Cy5标记的艾塞那肽-4是一种用于体内成像GLP-1R表达、β细胞数量和胰岛素瘤的研究工具，尚未获准用于临床。它仅供研究用途，应在-80℃避光保存，以防止光漂白。不建议将该化合物用于人体注射。
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| 分子式 |
C225H332CLN55O64S2
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|---|---|
| 分子量 |
4931.02
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| 序列 |
His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-{Cys-Mal-CY5}-NH2HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-{Cys-Mal-CY5}-NH2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 别名 |
Exendin-4-Cys(Cy5)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2028 mL | 1.0140 mL | 2.0280 mL | |
| 5 mM | 0.0406 mL | 0.2028 mL | 0.4056 mL | |
| 10 mM | 0.0203 mL | 0.1014 mL | 0.2028 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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