| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dichloro(p-cymene)ruthenium(II) dimer primarily targets DNA and proteins, inducing cancer cell death via the p53-dependent signaling pathway. Ruthenium-arene complexes derived from this dimer exert anticancer effects by interacting with DNA and inhibiting topoisomerase activity. These complexes are promising chemotherapeutic agents for cancer treatment. Bis-salicylaldimine-based dimetallic Ru-(p-cymene) complexes have been shown to exert anticancer effects by activating the p53 pathway, suggesting their potential for treating cancer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,二氯(对异丙基甲苯)钌(II)二聚体及其衍生物具有显著的抗癌活性。基于双水杨醛亚胺的二金属钌-(对异丙基甲苯)配合物通过激活p53通路发挥抗癌作用。这些钌配合物能够诱导多种癌细胞系的死亡并抑制其侵袭。该化合物可作为合成金属基药物的关键结构单元,与铂类化疗药物相比,此类药物具有更高的生物活性和更低的全身毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,由二氯(对异丙基甲苯)钌(II)二聚体衍生的钌(II)-芳烃配合物已在动物模型中展现出抑制肿瘤生长的能力。这些配合物具有良好的抗癌化疗潜力,其抑制肿瘤进展和转移的能力也证实了这一点。体内疗效归因于其DNA结合特性以及对p53依赖性细胞凋亡通路的激活。目前正在进行进一步的研究,以优化其药代动力学和毒性特征。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定中,将目标酶(例如拓扑异构酶或激酶)与不同浓度的钌络合物(0.1-100 uM)在合适的缓冲液(例如,50 mM Tris-HCl,pH 7.5,含10 mM MgCl2、1 mM DTT和0.01% BSA)中于37℃孵育30-60分钟。加入特定底物启动反应,并使用显色法或荧光法测定酶活性。IC₅0值通过绘制抑制率与化合物浓度的关系图计算得出。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测,将癌细胞系(例如 A549、HeLa、MCF-7)培养于添加 10% 胎牛血清和 1% 青霉素-链霉素的 DMEM 或 RPMI-1640 培养基中,置于 37℃、5% CO2 的加湿培养箱中培养。用浓度范围为 1-100 uM 的钌络合物处理细胞 24-72 小时。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过 Annexin V/PI 双染和流式细胞术检测细胞凋亡。通过碘化丙啶染色分析细胞周期分布。通过蛋白质印迹法评估 p53 及其下游靶基因的表达。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中,将5×10⁶个癌细胞(例如A549或HeLa细胞)悬浮于PBS和Matrigel的1:1混合物中,皮下接种到免疫缺陷小鼠(例如裸鼠,6-8周龄)体内。当肿瘤体积达到约100-200 mm³时,将小鼠随机分为治疗组(每组n=6-8)。将钌络合物溶于合适的溶剂(例如10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80、45%生理盐水)中,以1-10 mg/kg的剂量腹腔注射或静脉注射,每2-3天给药一次,持续2-4周。每2-3天使用数字游标卡尺测量肿瘤体积。监测体重作为毒性指标。在研究终点,采集肿瘤进行组织病理学检查(H&E染色),并进行TUNEL检测以评估细胞凋亡。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
二氯(对异丙基甲苯)钌(II)二聚体本身的药代动力学性质尚未完全阐明。然而,由该二聚体衍生的钌-芳烃配合物通常在血浆中表现出中等稳定性,并可发生配体交换反应。静脉给药后,这些配合物可广泛分布于包括肿瘤在内的各种组织,并主要通过肾脏和肝脏途径清除。钌金属核心具有氧化还原活性,这既是其治疗活性的来源,也是其潜在毒性的来源。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二氯(对异丙基甲苯)钌(II)二聚体的急性毒性尚无充分文献记载。相关的钌-芳烃配合物通常比铂类药物具有更好的安全性。它们可能引起皮肤和眼睛刺激。吸入粉尘或蒸气可能引起呼吸道刺激。它是一种可燃固体。处理该化合物时应采取标准安全防护措施(通风橱、手套、护目镜、实验服)。使用前应查阅详细的毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二氯(对异丙基甲苯)钌(II)二聚体是重要的有机合成催化剂,尤其适用于氢硅化反应、氢化反应和C-H键活化反应。它是一种用途广泛的前体,可用于开发钌基抗癌药物,这类药物有望成为铂类化疗药物的替代方案。由该二聚体衍生的双水杨醛亚胺基双金属Ru-(对异丙基甲苯)配合物可通过激活p53通路发挥抗癌作用。该化合物尚未获准用于临床,仅供研究用途。
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| 分子式 |
C22H34CL4RU2
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|---|---|
| 分子量 |
612.38
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| 精确质量 |
615.901
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| CAS号 |
52462-29-0
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| PubChem CID |
10908223
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| 外观&性状 |
Orange to reddish brown solid powder
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| tPSA |
0
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
89
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)C(C)C.CC1=CC=C(C=C1)C(C)C.Cl[Ru]Cl.Cl[Ru]Cl
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| InChi Key |
LAXRNWSASWOFOT-UHFFFAOYSA-J
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| InChi Code |
InChI=1S/2C10H14.4ClH.2Ru/c2*1-8(2)10-6-4-9(3)5-7-10;;;;;;/h2*4-8H,1-3H3;4*1H;;/q;;;;;;2*+2/p-4
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| 化学名 |
bis(dichlororuthenium);bis(1-methyl-4-propan-2-ylbenzene)
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| 别名 |
Tetrachlorobis(mu-4-cymene)diruthenium(II)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光(避免光照)。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气下),避免暴露在潮湿环境中。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6330 mL | 8.1649 mL | 16.3297 mL | |
| 5 mM | 0.3266 mL | 1.6330 mL | 3.2659 mL | |
| 10 mM | 0.1633 mL | 0.8165 mL | 1.6330 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。