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PDKtide TFA

目录号: V112336
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PDKtide TFA 是一种具有生物活性的肽，是磷脂酰肌醇依赖性激酶 1 (PDK1) 的底物。
PDKtide TFA 产品类别: PDK-1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
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产品描述
PDKtide TFA 是一种具有生物活性的肽，是磷脂酰肌醇依赖性激酶 1 (PDK1) 的底物。
PDKtide TFA 是一种生物活性肽，可作为磷脂酰肌醇依赖性激酶 1 (PDK1) 的底物。PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键激酶，调控细胞生长、存活和代谢。PDKtide TFA 被用作 PDK1 活性测定和激酶抑制剂筛选的标准底物。
生物活性&实验参考方法
靶点
PDKtide TFA is a substrate for PDK1. It binds to the active site of PDK1 and is phosphorylated by the kinase at a specific serine/threonine residue. This phosphorylation event can be monitored using radiolabeled ATP (gamma-32P-ATP) or by using specific antibodies that recognize the phosphorylated peptide. It can also be used to screen for PDK1 inhibitors.
体外研究 (In Vitro)
在体外，PDKtide TFA 被用作 PDK1 激酶活性测定的标准底物。它本身不具有直接的抗增殖活性，但可用于生化和细胞实验中检测 PDK1 活性。其磷酸化状态反映了 PDK1 的活性。PDKtide TFA 也可用于研究多种细胞系中 PDK1 介导的信号通路。
体内研究 (In Vivo)
PDKtide TFA 并非设计用于体内治疗，但使用 PDKtide TFA 筛选的 PDK1 抑制剂已在动物模型中进行过测试。例如，PDK1 抑制剂（例如，对 PDK1 的 IC50 为 0.03 uM 的 PDK-IN-1）在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。PDKtide TFA 本身可用作研究 PDK1 生物学和筛选抑制剂的研究工具。
酶活实验
对于 PDK1 激酶活性测定，将 PDK1 酶与 PDKtide TFA (100-500 uM) 在激酶缓冲液（例如，50 mM HEPES pH 7.5、10 mM MgCl2、1 mM DTT、0.01% Tween 20）中于 30℃ 孵育 30-60 分钟。加入 ATP (10-100 uM，包括 γ-32P-ATP) 启动反应。加入磷酸至终浓度为 1% 终止反应。取少量反应液点样于 P81 磷酸纤维素滤纸上，先用 0.75% 磷酸洗涤，再用丙酮洗涤。通过液体闪烁计数法测定放射性掺入量。计算抑制剂的 IC₅0 值。
细胞实验
对于基于细胞的检测，表达PDK1的细胞（例如HEK293、HeLa或癌细胞系）在含10%胎牛血清的DMEM培养基中，于37℃、5% CO2条件下培养。PDKtide TFA（1-100 uM）通常不直接用于基于细胞的检测，因为它是一种不易穿过细胞膜的肽。相反，它可以通过显微注射或转染的方式递送。或者，可以使用针对PDK1下游靶点（例如T308位点的磷酸化AKT）的磷酸化特异性抗体，通过Western blotting检测PDK1活性。
动物实验
PDKtide TFA 不直接用于动物。然而，使用 PDKtide TFA 筛选出的 PDK1 抑制剂可用于动物模型测试。例如，将荷瘤小鼠口服或腹腔注射 PDK1 抑制剂（例如 PDK-IN-1），剂量为 10-50 mg/kg/天，持续 14-28 天。每 2-3 天测量一次肿瘤体积。采集血样进行药代动力学分析。收集组织进行蛋白质印迹分析，以确认 PDK1 抑制情况。
药代性质 (ADME/PK)
PDKtide TFA 是一种肽类药物，不用于体内给药。其药代动力学尚未研究。使用 PDKtide TFA 筛选的 PDK1 抑制剂的药代动力学参数因抑制剂种类而异。例如，PDK-IN-1 具有良好的口服生物利用度和中等的半衰期。PDKtide TFA 通常以粉末形式储存于 -20℃，可保存长达 3 年；或以溶液形式储存于 -80℃，可保存长达 1 年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
PDKtide TFA本身无毒性，因为它不用于动物实验。然而，TFA反离子如果吸入或接触皮肤可能会引起轻微刺激。使用PDKtide TFA鉴定的PDK1抑制剂的毒性特征各不相同。在治疗剂量下，PDK1抑制剂在动物模型中未显示出明显的毒性。较高剂量可能导致体重减轻和肝毒性。
参考文献

[1]. Identification of a pocket in the PDK1 kinase domain that interacts with PIF and the C-terminal residues of PKA. EMBO J. 2000 Mar 1;19(5):979-88.
其他信息
PDKtide TFA 是一种生物活性肽，用作 PDK1 激酶活性测定的标准底物。它应用于酶动力学、信号转导研究（PI3K/AKT 通路）和药物发现（PDK1 抑制剂筛选）。PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键激酶，该通路在癌症中经常发生异常调控。PDK1 抑制剂在肿瘤治疗中具有潜在的应用价值。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C212H314N54O66S3.XC2HF3O2
分子量
4771.28 (free base)
相关CAS号
PDKtide
序列
Lys-Thr-Phe-Cys-Gly-Thr-Pro-Glu-Tyr-Leu-Ala-Pro-Glu-Val-Arg-Arg-Glu-Pro-Arg-Ile-Leu-Ser-Glu-Glu-Glu-Gln-Glu-Met-Phe-Arg-Asp-Phe-Asp-Tyr-Ile-Ala-Asp-Trp-CysKTFCGTPEYLAPEVRREPRILSEEEQEMFRDFDYIADWC
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (with sonication)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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