| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 靶点 |
Procyanidin B2 3′-O-gallate exerts its biological effects through multiple molecular targets and signaling pathways, primarily associated with oxidative stress, inflammation, and metabolic regulation. It is a potent inhibitor of reactive oxygen species (ROS) and reactive nitrogen species (RNS) production, directly scavenging free radicals and upregulating endogenous antioxidant enzymes including superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), and glutathione peroxidase (GPx). The compound also inhibits the activity of cyclooxygenase-2 (COX-2) and 5-lipoxygenase (5-LOX), key enzymes in the inflammatory cascade, reducing the production of pro-inflammatory prostaglandins and leukotrienes. Additionally, it modulates the NF-kappaB, MAPK, and Nrf2/HO-1 signaling pathways, regulating the expression of genes involved in inflammation, oxidative stress, and cellular defense.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，原花青素B2 3′-O-没食子酸酯在多种细胞模型中均表现出卓越的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗癌活性。它在DPPH、ABTS和超氧阴离子自由基清除试验中均展现出强大的自由基清除能力，其EC50值显著低于抗坏血酸和α-生育酚，使其成为最有效的天然抗氧化剂之一。该化合物能够抑制LPS刺激的巨噬细胞和小胶质细胞中促炎细胞因子（包括TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生，IC50值在低微摩尔范围（1-10 uM）内。此外，它还能通过抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶，减少碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收，从而发挥抗糖尿病活性，其IC50值与临床抗糖尿病药物相当。此外，该化合物对包括乳腺癌、结肠癌和前列腺癌细胞在内的多种癌细胞系表现出抗增殖和促凋亡作用，而对正常健康细胞的细胞毒性极小。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内动物模型中，原花青素B2 3′-O-没食子酸酯对多种疾病（包括炎症、糖尿病、肥胖和心血管疾病）表现出稳定而显著的药理作用。在角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿和二甲苯诱导的小鼠耳廓水肿模型中，口服该化合物（剂量为10-100 mg/kg）可显著减轻炎症肿胀，且呈剂量依赖性，最高剂量下的抑制率可达60%。该化合物还能缓解小鼠醋酸扭体试验和福尔马林试验中的疼痛，表现出外周和中枢镇痛作用。在链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠模型中，该化合物可降低空腹血糖水平，改善葡萄糖耐量，并提高胰岛素敏感性，其效果与等剂量二甲双胍相当。此外，在异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌损伤模型中，它表现出心脏保护作用，可减少心肌梗死面积，降低血清中心脏酶的水平，并改善心脏功能参数。
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| 酶活实验 |
原花青素B2 3′-O-没食子酸酯的体外酶/受体结合试验采用标准化的非细胞实验方案，以评估其分子相互作用和抑制活性。对于抗氧化酶活性测定，将该化合物在磷酸盐缓冲液中进行系列稀释，并与纯化的SOD、CAT或GPx酶及其各自的底物和辅因子一起孵育。使用微孔板读数仪监测吸光度或荧光强度的变化来测量酶活性，并将化合物对酶活性的影响相对于对照组进行计算。对于COX-2和5-LOX抑制试验，将该化合物与纯化的重组酶、花生四烯酸底物和辅因子在37℃下孵育10-30分钟。终止反应后，使用ELISA或HPLC定量前列腺素或白三烯的生成，以确定IC50值。对于α-葡萄糖苷酶抑制试验，将该化合物与酵母α-葡萄糖苷酶和对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷底物一起孵育，通过在405 nm处测量对硝基苯酚的释放来计算抑制活性。
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| 细胞实验 |
原花青素B2 3′-O-没食子酸酯的体外细胞实验方案采用标准化的细胞培养模型来评估其生物活性和安全性。在抗炎实验中，将RAW 264.7小鼠巨噬细胞或BV-2小胶质细胞以1×10⁵个细胞/孔的密度接种于96孔板中，并培养过夜。细胞用系列稀释浓度的化合物预处理2小时，随后用1 ug/mL LPS刺激24小时。收集细胞培养上清液，分别使用ELISA和Griess试剂检测促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）和一氧化氮（NO）的水平。使用CCK-8或MTT法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。对于抗氧化活性测定，使用DCFH-DA荧光探针检测H2O2刺激的HepG2或SH-SY5Y细胞内的活性氧（ROS）水平，并通过流式细胞仪或酶标仪检测荧光强度。对于抗癌活性测定，将多种癌细胞系用该化合物处理24-72小时，使用CCK-8法检测细胞增殖，并使用Annexin V-FITC/PI染色和流式细胞仪检测细胞凋亡。
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| 动物实验 |
本研究采用体内动物实验方案，研究原花青素B2 3′-O-没食子酸酯的药理作用，并遵循伦理准则，使用标准化的啮齿动物模型进行评估。为评估其抗炎活性，将雄性ICR小鼠（20-25 g）随机分为对照组、模型组和治疗组（每组n=6）。分别以10、30和100 mg/kg的剂量，每日一次灌胃给予化合物，连续3天。对照组灌胃给予等体积的溶剂（0.5% CMC-Na）。末次给药1小时后，向小鼠右后爪足底注射0.05 mL 1%角叉菜胶溶液以诱导炎症。分别于注射后1、2、4和6小时使用体积描记器测量爪体积，以计算水肿抑制率。为了评估抗糖尿病活性，我们采用高脂饮食联合低剂量链脲佐菌素注射的方法，在雄性C57BL/6小鼠中诱导2型糖尿病。糖尿病小鼠分别以30、100和300 mg/kg的剂量，每日一次口服给药，持续4周。每周测量空腹血糖水平，并在治疗结束时进行葡萄糖耐量试验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
原花青素B2 3′-O-没食子酸酯的药代动力学(PK)特性已在临床前动物模型中得到表征，显示出良好的吸收、分布、代谢和排泄特征。大鼠口服给药后，该化合物经胃肠道吸收，达峰时间(Tmax)为2-4小时，口服生物利用度约为15-25%，高于许多其他原花青素，这归因于没食子酰基取代提高了其稳定性和吸收率。该化合物具有较高的血浆蛋白结合率(80-90%)，并广泛分布于各种组织，在胃肠道、肝脏、肾脏和脾脏中检测到的浓度最高。该化合物主要在肝脏和胃肠道通过II相结合反应代谢，包括葡萄糖醛酸化、硫酸化和甲基化，主要代谢产物为葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物。它主要通过肾脏经尿液排出，并通过胆汁途径经粪便排出，大约 60% 的给药剂量在 48 小时内消除，在大鼠体内的末端消除半衰期 (t1/2) 为 8-12 小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
原花青素B2 3′-O-没食子酸酯的毒理学特性已在临床前研究中得到广泛评估，结果显示其具有极佳的安全性，毒性极低，且治疗窗宽广。在小鼠急性口服毒性试验中，半数致死剂量（LD50）大于5000 mg/kg体重，且在剂量高达2000 mg/kg时，未观察到明显的死亡率、毒性临床症状或体重变化。在大鼠亚慢性毒性研究中，每日口服100、300和1000 mg/kg剂量，持续90天，结果显示所有测试剂量均未对体重、食物消耗量、血液学参数、血清生化指标或器官重量产生显著不良影响。对包括肝脏、肾脏、心脏、大脑和胃肠道在内的主要器官进行组织病理学检查，结果显示所有治疗组均未出现异常变化或病变。该化合物在体外和体内进行的Ames试验、染色体畸变试验、微核试验和彗星试验中均未显示遗传毒性。此外，在剂量高达1000 mg/kg/天的大鼠产前和产后发育毒性研究中，也未观察到生殖或发育毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
原花青素B2 3′-O-没食子酸酯是一种具有强大抗氧化、抗炎和促进健康功效的生物活性天然产物，在医药、营养保健品和化妆品领域具有巨大的应用潜力。它天然存在于葡萄籽中，葡萄籽是其提取和纯化的主要商业来源，可提供高纯度（≥95%）提取物用于科研和工业用途。该化合物也可通过半合成方法合成，以原花青素B2为起始原料，通过与没食子酸的选择性酯化反应制得。它广泛用于开发针对氧化应激、炎症和衰老相关疾病的膳食补充剂、功能性食品和护肤品。目前，该化合物正处于针对多种治疗适应症（包括糖尿病、心血管疾病、神经退行性疾病和癌症）的临床前开发阶段，但尚无成品药物获准在全球范围内用于临床。
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| 分子式 |
C37H30O16
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|---|---|
| 分子量 |
730.62
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| CAS号 |
73086-04-1
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 别名 |
B2-3′-G; Epicatechin-(4β,8)-epicatechin gallate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3687 mL | 6.8435 mL | 13.6870 mL | |
| 5 mM | 0.2737 mL | 1.3687 mL | 2.7374 mL | |
| 10 mM | 0.1369 mL | 0.6844 mL | 1.3687 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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